本明細書中において、肥満および糖尿病のような代謝障害を処置または予防するための方法および組成物が提供される。方法は、ＳＩＲＴ１またはＳＩＲ２のようなサーチュインの活性またはレベルを調節する工程を含み得る。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニンまたはアントシアニジンのようなサーチュイン活性化化合物またはニコチンアミドのような阻害性化合物と接触させる工程を含む。
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【課題】投与量が少なくても、トリグリセライド、遊離脂肪酸、フィブリノーゲンなどの血中濃度を有効に低減可能な製剤を提供する。
【解決手段】スタチン系薬剤のうちベンゾピリジン骨格を有するスタチン系化合物（ピタバスタチンなど）と、フィブラート系薬剤（フェノフィブラートなど）とを組み合わせて製剤を調製する。スタチン系薬剤中、前記スタチン系化合物（ピタバスタチンなど）の含有量は１０〜１００重量％程度であってもよく、前記スタチン系化合物（ピタバスタチンなど）１重量部に対するフィブラート系薬剤の割合は１〜５００重量部程度であってもよい。製剤は、前記活性成分（スタチン系薬剤、フィブラート系薬剤）と、生理学的に許容可能な担体とを用いて調製できる。 （もっと読む）

ヒアルロン酸対リン脂質の重量比が１：０．０８〜０．５である、ヒアルロン酸とリン脂質との複合体、及びその製造法。その調製法において、混合比は１：０．１〜１：１０であり、反応温度は２８〜４５℃であり、反応時間は２〜４８時間である。該複合体はヒアルロン酸の親油性を高めることができ、リン脂質と細胞膜との高い親和性を利用してヒアルロン酸分子と細胞膜との結合を促進することにより、ヒアルロン酸の吸収を促進し、作用時間を延長し、ヒアルロン酸の経口生体利用率を高めることができる。前記発明は、化粧品又は保健医療用途に適当な剤形も提供する。 （もっと読む）

本発明は、明細書に記載された式を有するステロイド又は薬理学的に許容されるその塩若しくはエステルの有効量を用いた疾病及び症状の治療に関する。本発明に従って治療可能な疾病又は症状は、眼の血管新生性の疾病及び症状、脳の血管新生性の疾病及び症状、眼の炎症性の疾病及び症状、脳の炎症性の疾病及び症状、並びに神経変性疾病を含む。
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本発明はアレルギー性眼疾患を予防又は治療するための、有効成分としてエピナスチン又はその塩を含む経皮吸収型製剤を提供する。加えて、本発明はエピナスチン又はその塩を含む経皮吸収型製剤を眼瞼の皮膚表面を含む皮膚表面に適用することを含む、アレルギー性眼疾患を予防又は治療するための方法であって、それによって治療有効量のエピナスチン又はその塩を全身血流ではなく眼瞼の皮膚を通して製剤から前眼部へと移行させる、方法を提供する。本製剤は点眼剤等の従来の製剤に比して、１回の適用によって長時間にわたる薬理効果を発揮できる。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用な新規イソキノリン誘導体を創製すること、また、その誘導体の新たな薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式［I］の化合物またはその塩は、Ｒｈｏキナーゼが関与する疾患の治療剤として有用であり、特に緑内障等の眼疾患治療剤に有用である。環Ｘはベンゼン環または芳香族複素環；Ｙはイソキノリン環基、Ｒ¹とＲ²は水素原子またはアルキル基；Ｒ³とＲ⁴はハロゲン原子、水素原子、アルキル基、アルケニル基、カルボキシ基、そのエステル若しくはそのアミド、アルキルカルボニル基、アリール基、アリールカルボニル基、アミノ基、アルキルアミノ基、アリールアミノ基、スルホン酸基、ニトロ基、シアノ基または１若しくは複数の窒素原子を環内に有する芳香族複素環を示す。
【化１】
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本発明は、ケモカイン受容体に結合するような方法で標的細胞に対してHIV感染からの防御効果を示し、かつ標的細胞のCXCR4のような受容体への天然のリガンドまたはケモカインの結合に影響を及ぼす化合物を提供する。 （もっと読む）

グリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）を阻害する上で有用な式Ｉのピリダジン化合物、この化合物の製造方法、この化合物を含む組成物およびこの化合物を用いる治療方法が開示される。式（Ｉ）において、 は単結合または二重結合を示し；Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ^５であり；Ｒ^１、Ｒ^２は独立に、Ｈ、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ（すなわちカルボニル基）、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、ハロゲン、メチル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ホルミル、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキルカルボニルおよび芳香族基Ａｒからなる群から選択され、Ｒ^１およびＲ^２はこれらが結合している炭素原子と一体となって、縮合、飽和もしくは不飽和の５、６または７員のＣ結合炭素環または環員としての窒素、酸素および硫黄から選択される１個のヘテロ原子および環員としての独立にＯ、ＳおよびＮから選択される０、１もしくは２個の別のヘテロ原子を有する複素環を形成しており、この縮合環は未置換であるか、互いに独立に下記で定義の基Ｒ^４の群から選択される１、２もしくは３個の置換基を有することができ；Ｒ^３は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６−アルケニル、フッ素化Ｃ_２〜Ｃ_６−アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６−アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−ヒドロキシアルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルチオ、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルチオ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルフィニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルホニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルホニル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニルアミノ、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルオキシカルボニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシカルボニル、ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ｅＲ^ｆ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ｅＲ^ｆ、ＮＲ^ａＲ^ｂ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキレン、Ｏ−ＮＲ^ａＲ^ｂなどであり、Ｒ^４およびＲ^５は明細書および特許請求の範囲で定義の通りである。

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本発明は、３,５−置換ピペリジン化合物(これらの化合物は温血動物の診断および治療処置のため、特に、レニン活性に依存する疾病(＝障害)の処置のためのものである)；レニン活性に依存する疾病のための医薬製剤の製造を目的とするこの種の化合物の使用；レニン活性に依存する疾病の処置におけるこの種の化合物使用；３,５−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤；ならびに／または３,５−置換ピペリジン化合物を投与することを含む処置方法；３,５−置換ピペリジン化合物の製造方法、および新規な中間体とその合成のための部分工程に関する。好ましい化合物(塩として存在してもよい)は、式Ｉ(式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は本明細書で定義された通りである)を有する。
【化１】

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内因性Ｓｐ３５はニューロン生存、軸索再生、稀突起神経膠細胞分化および髄鞘形成についての負のレギュレーター（負レギュレーター）である。抗Ｓｐ３５抗体のような内因性Ｓｐ３５機能をブロックする分子は、ニューロンおよび稀突起神経膠細胞機能不全の治療のための治療剤として用いることができる。本発明は、Ｓｐ３５に対して特異的な抗体、および内因性Ｓｐ３５機能のアンタゴニストとしてそのような抗体を使用する方法を提供する。本発明は、さらに、特異的なハイブリドーマおよびファージライブラリ−由来モノクローナル抗体、これらの抗体をコードする核酸、およびこれらの抗体を含むベクターおよび宿主を提供する。本発明は、さらに、有効量の抗Ｓｐ３５抗体を治療を必要とする脊椎動物に投与することを含む、脊椎動物において稀突起神経膠細胞生存および髄鞘形成を促進する方法を提供する。 （もっと読む）

種々の創傷、種々の深度の火傷、床ずれ、血管性潰瘍及び糖尿病性足病変潰瘍の局所的治療、並びに肥厚性及びケロイド性瘢痕の治療のための包帯剤の調製のための、ヒアルロン酸及び/又はその誘導体を蛋白質分解性酵素コラーゲナーゼ(及び関連する医薬製剤)と組み合わせて含有する新規組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、簡便に調製でき、アシタザノラスト及び／又はその塩を安定に溶解した状態で含有しており、安全性の高い水性組成物を提供することである。
【解決手段】アシタザノラスト及び／又はその塩と共に、トロメタモールを配合して、水性組成物を調製する。 （もっと読む）

本明細書に開示されるのは、ＲＡＲβ２受容体における活性を伴う新規化合物である。さらに開示されるのは、癌、記憶欠損および統合失調症などの神経障害、パーキンソン病およびアルツハイマー病などの神経変性障害、乾癬および関節リウマチなどの炎症性障害、眼障害および鬱病の症状の処置のための、またはそれらを軽減するための、かかる化合物の使用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される化合物と、その塩に関する発明であり、（以下に記載した式中において、−Ｒ¹、−Ｒ²、−Ｒ³、−Ｒ⁴、−Ｒ⁵、−Ｍ−、−Ｘ− および−Ｙ＝は、本明細書において、明細書中に記載した定義と、同じ意味を示す。）、それらの医薬としての用途に関する発明であり、それらを製造する方法に関する発明であり、および、ＪＡＫ３を経由して生じる疾患を治療する際における、それらの使用に関する発明である。
【化２１】

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本発明はアレルギー性眼疾患を予防又は治療するための、有効成分としてオロパタジン又はその塩を含む経皮吸収型製剤を提供する。加えて、本発明はオロパタジン又はその塩を含む経皮吸収型製剤を眼瞼の皮膚表面を含む皮膚表面に適用することを含む、アレルギー性眼疾患を予防又は治療するための方法であって、それによって治療有効量のオロパタジン又はその塩を全身血流ではなく眼瞼の皮膚を通して製剤から前眼部へと移行させる、方法を提供する。本製剤は点眼剤等の従来の製剤に比して、１回の適用によって長時間にわたる薬理効果を発揮できる。 （もっと読む）

【課題】
低分子の硫酸化フコース含有多糖を有効成分とした、血管新生抑制のための組成物を提供すること、及び当該組成物を含有する医薬又は食品を提供すること。
【解決手段】
硫酸化フコース含有多糖の低分子化物、硫酸化フコース含有オリゴ糖及び／又は薬理学的に許容されるその塩を含有することを特徴とする組成物の血管新生抑制作用を証明する。ここで使用される、硫酸化フコース含有多糖の低分子化物、硫酸化フコース含有オリゴ糖としては、褐藻類由来のものが好適に使用される。 （もっと読む）

本発明は、ＤＰＰ−IV阻害剤または薬学的に許容されるその塩を含む、そして少なくとも１種のＣＢ１アンタゴニスト、または薬学的に許容されるその塩を含む、各々組み合わせ製剤または医薬組成物のような組み合わせに関する。本発明は、さらにＤＰＰ−IV阻害により阻止され得る疾患および障害、本能的欲望障害または物質乱用障害の予防、進行遅延、処置のためのこのような組み合わせの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、メタロプロテイナーゼ活性のモジュレーターである化学式（Ｉ）


の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関し、ここで、各変数は、請求項１に規定される通りである。一実施形態において、本発明は、メタロプロテイナーゼ関連障害を処置する方法であって、処置を必要とする動物にメタロプロテイナーゼ関連障害を処置するのに有効な量で本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法を提供する。別の一実施形態において、本発明は、本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を合成する方法を提供する。
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本発明は、新規なＡＧＣキナーゼ阻害剤、具体的には式（I）または（II）の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグまたは前駆薬、塩、水和物、または溶媒和物に関するもので、


式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１、Ｒ^３、ｐおよびｎは、特許請求項中に定義した意味を有する。特に、本発明は、より具体的には、該阻害剤を含むＡＧＣキナーゼ阻害剤、組成物、具体的には医薬品、および疾患の治療または予防における該阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、−ＮＲ^５Ｒ_６、又はＳａｃ１であり；Ｒ^２は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＳａｃ２であり；Ｒ^３は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＳａｃ３であり；Ｒ^４は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^５は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アシルであり；Ｒ^６は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アシルであり；Ｓａｃ１ Ｓａｃ２及びＳａｃ３は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの形態を使用する治療が提供される。
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