カベルゴリンと式（Ａ）のｐ−二置換ベンゼンとを含む溶媒和物を生成し、該溶媒和物からカベルゴリン形態Ｉを得ることを含む、カベルゴリン形態Ｉを製造する方法。本発明の別の態様は、ｐ−二置換ベンゼン中にカベルゴリンを溶解させ、カベルゴリン形態Ｉの多形相を回収すること、適切にはカベルゴリン形態Ｉに変換され得る溶媒和物の直接結晶化または回収により回収すること、を含むカベルゴリン形態Ｉを製造する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
筋肉の興奮・収縮連関異常疾患等の治療薬又は予防薬を選別するために有用なリアノジン受容体機能改善作用の評価方法等を提供する。
【解決手段】
以下の（１）〜（４）の工程を含む、被験物質のリアノジン受容体に対する結合活性を測定する方法：
（１）リアノジン受容体、被験物質、及びリアノジン受容体安定化作用を有する基準物質を接触させる工程、
（２）（１）における基準物質のリアノジン受容体への結合量を測定する工程、
（３）（２）で測定した結合量を、被験物質非存在下での基準物質のリアノジン受容体への結合量と比較する工程、及び
（４）（３）の結果に基づき、被験物質による、基準物質及びリアノジン受容体の結合阻害活性を決定する工程。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、眼粘膜適用製剤において優れた防腐作用を示すとともに細胞障害
性の低い安全な粘膜適用製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 実質的に塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム又はグルコン酸クロ
ルヘキシジンを含まず、（Ａ）クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン及びそれらの塩
から選択される１種又は２種以上、（Ｂ）ホウ酸又は／及びホウ砂を、これらの総量が組
成物全体に対して１．５（ｗ／ｖ）％以上、（Ｃ）アミノエチルスルホン酸、アスパラギ
ン酸及びそれらの塩から選択される１種又は２種以上とを含有し、ｐＨが７．３〜９．０
である点眼薬や洗眼薬の提供。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される、イミダゾピリダジンまたはピラゾロピリミジン誘導体の縮合複素環が提供されるが、これらのものは、優れたＬｃｋ阻害活性を有していて、医薬品、特に免疫抑制剤として有用である。
【化７】


［式中、ＹおよびＺの一方がＣ原子、他方がＮ原子であり；−Ｘ−は−Ｎ（Ｒ¹）−などであり、−Ｒ¹は水素などを表し、−Ａ−は単結合などを表し、−Ｒ²はシクロアルキル、アリールなどであり、−Ｅ−は単結合などであり、−Ｒ³はアリール、芳香族複素環などであり、−Ｒ⁴、−Ｒ⁵および−Ｒ⁶は同一であっても異なっていてもよいが、それぞれ水素などである。］
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本発明は、Rho−キナーゼ及び／又はRho−キナーゼが介在するミオシン軽鎖ホスファターゼのリン酸化と関連する疾患の治療及び／又は予防に有用な式(Ｉ)
【化１】


の6−シクロヘキシルアミン置換されたイソキノロン誘導体、又は式(I')
【化２】


のイソキノリン誘導体、並びにこのような化合物を含んでなる組成物に関する。
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【課題】改良されたＡＲＭＤの治療法の提供。
【解決手段】熱ショック応答を誘導し、目に対して幹細胞を補充することによって、損傷を受けた組織を修復することを特徴とする、眼性疾患の治療方法。一形態では、当該熱ショックは、サブ可視閾値レーザー（ＳＶＬ）刺激を使用することにより、眼組織において誘導される。他の形態では、当該熱ショックは、ゲルダナマイシン、セラストロール、１７−アリルアミノ−１７−デメトキシゲルダナマイシン、ＥＣ１０２、ラジシコール、ゲラニルゲラニルアセトン、ペオニフロリン、ＰＵ−ＤＺ８及びＨ−７１からなる群から選択される小分子化合物の使用により誘導される。更に別の形態では、当該熱ショックは、熱ショックポリペプチド（例えばＨｓｐ１００、Ｈｓｐ９０、Ｈｓｐ７０、Ｈｓｐ６０及びＨｓｐ４０）、又は熱ショックポリペプチドをコードするポリヌクレオチドを含んでなる発現ベクターの使用により誘導される。 （もっと読む）

加圧生成物を収容する容器と、加圧生成物を泡として放出することができる出口とを含み、加圧生成物が、ｉ．ステロイド；ｉｉ．約２重量％〜約５０重量％の濃度で、疎水性有機担体、極性溶媒、皮膚軟化剤及びこれらの混合物からなる群より選択される少なくとも１つの有機担体；ｉｉｉ．界面活性剤；ｉｖ．約０．０１重量％〜約５重量％の、生体付着剤、ゲル化剤、被膜形成剤及び相変化剤からなる群より選択される少なくとも１つの高分子添加剤；ｖ．水；及びｖｉ．組成物全体の約３重量％〜約２５重量％の濃度で、液化又は圧縮ガス噴射剤を含む起泡性組成物を含むエアロゾルパッケージアセンブリーを含む組成物及び治療キット。組成物は、更に、脂肪アルコール、脂肪剤、ヒドロキシ脂肪酸及びこれらの混合物からなる群より選択される治療活性泡佐剤を含むことができる。 （もっと読む）

【課題】 Ｐ３８ＭＡＰキナーゼのモジュレーターとして有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式
【化１】


（式中Ｒ₁は任意に置換されてもよいアルキル等、Ｒ₂は任意に置換されてもよいアリールアルコキシ、Ｒ₃はＨ、ハロゲン、任意に置換されてもよいアルコキシカルボニル等、Ｒ₄はＨ、任意に置換されてもよいアルキル、Ｒ₅は任意に置換されてもよいアリール、アリールアルキル等である）の化合物及びその医薬上許容し得る塩が提供される。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有し、糖尿病の治療剤として有用な化合物又はその薬学的に許容される塩の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、Rho−キナーゼ及び／又はRho−キナーゼが介在するミオシン軽鎖ホスファターゼのリン酸化と関連する疾患の治療及び／又は予防に有用な式(Ｉ)
【化１】


の6−ピペリジニル置換されたイソキノロン誘導体、又は式(I')
【化２】


のイソキノリン誘導体、並びにこのような化合物を含んでなる組成物に関する。
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【課題】ｉｎ ｖｉｖｏでミスフォールディングされたタンパク質を修正することによってタンパク質形態障害を治療若しくは予防する際に有用な組成物及び方法、並びに真核生物細胞中で組換えタンパク質の発現を強化する方法であって、当該組換えタンパク質が生化学的に機能的な形態において発現される方法の提供。
【解決手段】１１−シス−レチナール、９−シス−レチナール又は７環ロックされた１１−シス−レチナールの異性体と共に、プロテアソーム阻害剤、オートファジー阻害剤、リソソーム阻害剤、ＥＲ（小胞体）からゴルジ体へのタンパク質輸送の阻害剤、Ｈｓｐ９０シャペロン阻害剤、熱ショック応答活性化剤、グリコシダーゼ阻害剤及びヒストンデアセチラーゼ阻害剤からなる群から選択される少なくとも１つの化合物を投与することを含んでなる方法。 （もっと読む）

置換された2-(アゼチジン-2-オン-1-イル)アルコキシアルキルアルカン酸および2-(アゼチジン-2-オン-1-イル)アリールアルキルアルカン酸、およびその類縁体および誘導体が記載される。1種以上のバソプレッシン受容体の拮抗作用に対して反応する病状を治療するために、記載の化合物、およびその製薬組成物を使用する方法も記載される。 （もっと読む）

【課題】 ＣＸＣＲ３拮抗作用または１１β−ＨＳＤ１阻害作用を有する化合物を提供すること。
【解決手段】 本発明化合物のうち、ＣＸＣＲ３拮抗作用を有する化合物は、ＣＸＣＲ３介在性疾患、例えば、炎症・アレルギー性疾患、代謝・内分泌系疾患、癌疾患、感染症または感染に伴う疾患等の予防および／または治療に有用である。また、本発明化合物のうち、１１β−ＨＳＤ１阻害作用を有する化合物は、コルチゾール過剰産生に起因する疾患、例えば、II型糖尿病、耐糖能異常、高血糖症、インスリン抵抗性、脂質代謝異常、異脂肪血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、肥満、アテローム性動脈硬化症、シンドロームＸ、クッシング症候群、高血圧、認識障害、記憶障害、鬱病、不安症、痴呆症、アルツハイマー病、骨粗鬆症、緑内障、免疫疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

遊離脂肪酸による、関連した、または起因した障害または症状、例えば、２型糖尿病などを含めた、高インスリン血症および関連症状の治療用医薬品の製造のための、下記式Ｉの化合物の使用が提供される：


（上記式中、Ｘ、Ｔ、Ｙ、Ｗ、Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_５、およびＲ_６は、明細書に記載された意味を有する）。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関する


（式中、ｎは０、１、２または３であり；ピロロピリジン環はピロロ［３，２−ｂ］ピリジン基、ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン基、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン基である。）。本発明はまた、該化合物を調製する方法およびその治療での使用にも関する。
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【課題】ＣＸＣＲ３拮抗作用を有する化合物及びそれを含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式１で示される化合物、その塩又はその溶媒和物、又はそのプロドラッグ及びそれを含有した医薬組成物。さらに非ステロイド系抗炎症薬、抗リウマチ薬、免疫抑制薬、ＴＮＦα阻害薬、プロスタグランジン合成酵素阻害薬、ＩＬ−６阻害薬、インターフェロンγ作動薬等と組み合わせてなる医薬組成物。


（式中、環Ａは複素ビシクロ環又はトリシクロ環を、環Ｂはフェニル環等の環状基、Ｙは主鎖の原子数１−４のスペーサーを表わす。）例えば、１，３，３−トリメチル−６−（４−ニトロベンゾイル）−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン等である。 （もっと読む）

本発明はインドリンで置換されたピラゾリン化合物、それらの製造法、これらの化合物を含む薬剤、並びにヒト及び動物の治療用薬剤の製造へのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン−７−イルアミン誘導体およびその塩、たんぱく質キナーゼ依存性疾患の処置におけるその使用に関する。
【化１】

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【課題】 抗酸化成分を多く含み、しかも収穫、洗浄、出荷、流通のあらゆる場面で取扱い易い形状の為、機械加工適性が高く、非常に産業上利用しやすいニンジンを提供する。
【解決手段】 ニンジンを、収穫期における有効根長が１０ｃｍ以上であり、かつ有効根長／最大根径の比が５．０以下であり、根茎中の抗酸化成分として、少なくとも下記Ａ）〜Ｃ）のいずれかの条件を満たしているものとする。
Ａ）収穫物の根茎中に含まれるリコピン含量が５ｍｇ以上／生体重１００ｇ。
Ｂ）収穫物の根茎中に含まれる総カロテン含量が２０mｇ以上／生体重１００ｇ。
Ｃ）収穫物の根茎中に含まれるポリフェノール含量が１５０ｍｇ以上／生体重１００ｇで、かつ総カロテン含量が１３ｍｇ以上／生体重１００ｇ。 （もっと読む）

【課題】ロフルミラストを有効成分として含有する点眼液について、ロフルミラストの薬効を増強すること。
【解決手段】ロフルミラストを有効成分として含有する点眼液に、少なくとも１種の粘稠化剤を配合すれば、ロフルミラストの薬効を増強させた点眼液を調製することができる。 （もっと読む）