式(I)：


[式中、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａおよびｎは本明細書中に定義する通りである]
を有する化合物が提供され、該化合物はジペプチジルペプチダーゼＩＶの阻害剤であり、ゆえに糖尿病および関連疾患の治療に有用である。
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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）
で示される化合物、それらの塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグは、ＤＰ受容体に結合し拮抗するため、アレルギー性疾患（アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息、食物アレルギー等）、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化障害、アナフィラキシーショック、気道収縮、蕁麻疹、湿疹、痒みを伴う疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹等）、痒みに伴う行動（引っかき行動、殴打など）により二次的に発生する疾患（白内障、網膜剥離、炎症、感染、睡眠障害等）、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血再灌流障害、脳血管障害、慢性関節リウマチ、胸膜炎、または潰瘍性大腸炎等の疾患の予防および／または治療に有用である。
また、ＤＰ受容体に対して特異的に結合し、他のプロスタグランジン受容体に対し結合が弱いため、副作用の少ない薬剤を得ることができる。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する、糖尿病、特に２型糖尿病などの疾病の治療又は予防に有用である縮合インドール誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

ザクロから植生化学物質を含有する抽出物を産生する方法が開示される。この方法は、概して以下の工程を含む；果皮、内膜および種子のようなザクロ固形物を提供し；水溶液中でザクロ固形物を含む混合物を作成し；ザクロ固形物を少なくとも部分的に分解するのに十分な量で混合物に酵素を加え；酵素の触媒作用の最大速度を可能にする温度に混合物を加熱し；ザクロ固形物を少なくとも部分的に分解するのに十分な時間加熱された混合物の温度を維持し；混合物から残存する不溶性の固形物を除去する。抽出物を含有する組成物は、食物、飲料、薬剤、栄養剤、ビタミン補助剤、食品添加剤、および食品補助剤として使用してもよい。組成物はまた、それを必要とする被験者に有効量の組成物を投与することにより病状を防止または改善するために使用してもよい。 （もっと読む）

本発明は、新規チオフェンピリミジノン誘導体、および治療におけるその使用、特に、ステロイドホルモン依存性疾患または障害、例えば、１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療および／または予防におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
フマル酸ケトチフェンの局所粘膜投与時の刺激を軽減すること。
【解決手段】
フマル酸ケトチフェンによる局所粘膜適用時の刺激を軽減するための、フマル酸ケトチフェンと、アズレン類、クロモグリク酸類及びアラントインからなる群より選ばれる１種又は２種以上とを含有する局所粘膜適用医薬組成物。 （もっと読む）

新規な置換されたピペリジンカルバメート、これら化合物を含有する薬学的組成物、ホルモン感受性リパーゼに関連する疾患および障害の治療および／または予防におけるその使用に関する。薬学的組成物としてのこれら化合物の使用、およびこれら化合物および組成物を用いる治療方法に関する。更に詳細に言えば、当該化合物は、ホルモン感受性リバーの活性の調節が有益である疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼ、特に JAKファミリーキナーゼ、およびROCKファミリーキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。ここで、Ｑ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、請求項１に記載される通りである。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物の様々な疾患、疾病、もしくは障害の治療における使用方法をも提供する。本発明の化合物、および本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物は、既に、プロテインキナーゼ阻害剤、具体的にはJAKファミリーキナーゼ阻害剤、およびROCKファミリーキナーゼ阻害剤として有効であることが示されている。これらの化合物は、以下の一般構造I を有するか、もしくはその薬学的に許容される塩である。

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遊離形または薬学的に許容される塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ｍ、ｎ、ｗ、ＸおよびＹは明細書に記載の意味を有する〕の化合物はＣＲＴｈ_２受容体が介在する状態、とりわけ炎症性または閉塞性気道疾患を処置するために有用である。
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本発明は化学式Ｉの新規化合物;中枢及び末梢神経系の神経疾患治療及び癌のような増殖性疾患の治療に使用される化学式Ｉの化合物の使用に関するものである。
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式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は明細書の定義と同様である）の化合物、その製造法、その使用およびそれらを含む薬剤組成物。
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【課題】カチオン性粒子によるdsRNAのベクター化、および局所使用を提供する。
【解決手段】界面活性剤ミセル、ブロックまたは非ブロックポリマーミセル、カチオン性リポソームおよびニオソーム、カチオン性オレオソームおよびカチオン性ナノエマルジョン、ならびにカチオン性の有機または無機粒子およびナノカプセルから選択されるカチオン性粒子によるdsRNAのベクター化に関し、また、少なくとも1のdsRNAおよび少なくとも1のカチオン性粒子の結合を含む皮膚、粘膜、または眼に対する局所用組成物に関する。 （もっと読む）

この式の化合物、及び薬剤として許容されるこれらの塩が開示されており、ここで、変数Ａ、ｎ、Ｒ^５、Ｒ^２１〜Ｒ^２４及びＱは、本明細書に定義されている。これらの化合物はＶＬＡ−４と結合する。これらの化合物のあるものはまた、白血球接着、特にＶＬＡ−４によって媒介される白血球接着を阻害する。このような化合物は、哺乳動物の患者、例えばヒトにおける炎症性疾患、例えば、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、ＡＩＤＳ認知症、糖尿病、炎症性腸疾患、慢性関節リウマチ、組織移植、腫瘍転移及び心筋虚血の治療に有用である。この化合物はまた、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療に投与することができる。
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本発明は，経口で生体利用可能な水溶性メタロポルフィリンである化合物に関する。これらの化合物は，反応性酸素化学種の合成触媒性スカベンジャーである。本発明はまた，これらの化合物を含む医薬組成物，およびこれらの化合物を使用してフリーラジカルに関連する疾病または状態を予防または抑止するための方法に関する。 （もっと読む）

ヒト胚性幹細胞を含む胚性幹細胞に核酸分子を送達する方法であって、核酸分子含むバキュロウイルスベクターに胚性幹細胞を感染させることによる方法が提供される。本方法によって形質導入される胚性幹細胞は、被験体における疾患または障害を治療するために有用である。 （もっと読む）

黄斑変性、及びＡ２Ｅ及び／又はリポフスチンの蓄積が病因として係わるその他の網膜疾患を処置するための、より具体的にはＡ２Ｅの形成及び／又は蓄積を予防するための組成物及び方法を開示する。疾患の進行を停止し、視力を維持又は回復させる、「萎縮型」ＡＭＤ及びシュタルガルト病の有効な処置を提供する。被験体における黄斑変性並びに網膜組織におけるＡ２Ｅ及び／又はリポフスチンの蓄積が病因として係わるその他の網膜疾患を処置又は予防する医薬品の製造における、本発明の化合物の使用であって、前記医薬品が、該組成物を投与しない患者におけるＡ２Ｅの蓄積量に比べてＡ２Ｅの蓄積量を減少させる、使用。
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本発明は、治療において有用な、特にステロイドホルモン依存性疾患または障害、好ましくは、１７β−ＨＳＤタイプ１、タイプ２またはタイプ３酵素のような１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナ−ゼ（１７β−ＨＳＤ）酵素の抑制を必要とするステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療および／または予防において使用するための化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】硫酸亜鉛または乳酸亜鉛を含有する眼科用剤とした場合は、点眼時に眼痛を生じる。よって、本発明は、硫酸亜鉛または乳酸亜鉛を配合する眼科用剤において、眼痛を生じない眼科用剤を提供することである。
【解決手段】本発明は、以下の（a）、(b)及び（c）を含有することを特徴とする眼科用剤である。
(a)硫酸亜鉛及び乳酸亜鉛の一種以上
(b)脂溶性ビタミン類
(c)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油類、ポリオキシエチレンヒマシ油類及びポリソルベート類から選ばれる１種又は２種以上の非イオン界面活性剤
また、さらに清涼化剤を含有することを特徴とする眼科用剤である。 （もっと読む）

本発明は、高眼圧または緑内障を処置する方法であって、高眼圧または緑内障の動物に、式I：


［式中、X、Y、Z、DおよびR³は明細書中に定義するとおりである］
で示される化合物を処置有効量で投与することを含んで成る方法を提供する。また、式II：


［式中、A、X、JおよびR³は明細書中に定義するとおりである］
で示される化合物、または医薬的に許容されるその塩またはプロドラッグも開示する。また、式III：


または式IV：


で示されるαおよびω鎖を有する化合物またはその誘導体（明細書中に定義するとおり）、または医薬的に許容されるその塩またはプロドラッグも開示する。
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本発明はアルツハイマー病患者及びアルツハイマー病を発症する危険のある個体におけるＫＣＮＮ３遺伝子及びその蛋白産物の調節異常について開示する。この知見に基づき、本発明は対象におけるアルツハイマー病を診断及び予後診断し、対象がアルツハイマー病を発症する危険が増加しているか否かを判定するための方法を提供する。更に、本発明はＫＣＮＮ３遺伝子とその対応する遺伝子産物を使用してアルツハイマー病及び関連神経変性疾患を治療及び予防するための治療及び予防方法を提供する。神経変性疾患の調節剤のスクリーニング方法も開示する。 （もっと読む）