【課題】 安全且つ確実な方法によって硝子体を可視化すること。
【解決手段】 硝子体を可視化するため眼内に注入する硝子体可視化剤であって、正負いずれかの電荷を帯びる官能基を有する高分子物質に対し、前記高分子物質を懸濁させる難水溶性かつ非ステロイド性の有色物質と、を含有させることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいは医薬として許容可能なそのエステルまたはアミドの塩、および医薬として許容可能なそのエステル、アミドまたは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物または塩を提供し、


式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｇ、Ｙ、ＷおよびＲ^５は、明細書中に定義されている通りである。本発明は、甲状腺受容体活性と関係する疾患または障害に関係する状態の治療または予防における、このような化合物の使用も提供する。
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強力なキナーゼ阻害活性を示す縮合複素環誘導体およびその用途を提供すること。式


（式中、Ａ環は置換されていてもよいピロール環を、Ｘは置換されていてもよいＣＨを、Ｙは置換されていてもよいＣＨまたは窒素原子を、Ｚは置換されていてもよい２価の炭化水素基または置換されていてもよい２価の複素環基を、Ｔは単結合または置換されていてもよいＣ_１−３アルキレン基を、Ｕは置換されていてもよいアミド基、置換されていてもよいスルホンアミド基、置換されていてもよいウレイド基、置換されていてもよいカルバモイル基または置換されていてもよいチオウレイド基を示す。）で表される化合物またはその塩、ならびに、キナーゼ（ＶＥＧＦＲ、ＶＥＧＦＲ２、ＰＤＧＦＲ、ＴＩＥ２）阻害剤、血管新生阻害剤、がんの予防・治療剤、がんの増殖阻害剤またはがんの転移抑制剤である、当該化合物またはそのプロドラッグを含有してなる医薬。 （もっと読む）

式で示される化合物、またはその薬学的に許容しうる塩、代謝物もしくはプロドラッグを開示する。式中、R¹、R²およびR³は互いに独立して、水素またはC_1-4アルキルであり；Aは、OH、NH₂またはSHであり；nは、0、1または2である。それに関連する方法、組成物および医薬も開示する。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


の化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｌｋ、Ａｂｌ、ＢＲＫ、Ｂｌｋ、ＢＭＸ、ＣＳＫ、ｃ−Ｓｒｃ、ｃ−Ｒａｆ、ＥＧＦＲ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ３、Ｆｍｓ、Ｆｙｎ、ＩＧＦ−ＩＲ、ＩＲ、ＩＫＫα、ＩＫＫβ、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＫＤＲ、Ｌｃｋ、Ｍｅｔ、ｐ７０Ｓ６ｋ、Ｒｏｓ、Ｒｓｋ１、ＳＡＰＫ２α、ＳＡＰＫ２β、ＳＡＰＫ３、ＳＩＫ、Ｔｉｅ２、ＴｒｋＢおよび／またはＷＮＫ３キナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。
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式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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開示されているのは、式の化合物およびその薬学的に受容可能な塩である。この化合物は、ケモカイン媒介性疾患（例えば、ＣＯＰＤ）の処置において有用である。ケモカイン媒介性疾患を処置するための薬剤の製造のための、少なくとも１つの本発明の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩の使用もまた開示される。新脈管形成を阻害するための薬剤の製造のための、少なくとも１つの請求項１に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該薬剤が、有効量の少なくとも１つの抗新脈管形成性化合物と組み合わせて使用される、使用もまた提供される。

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式Ｉの置換ピリダジニルアミン誘導体、及びその製薬上許容される塩及び水和物、調製方法、前記化合物を含む医薬組成物、並びにピコルナウイルスによって誘発されるウイルス性疾患の治療及び予防におけるピコルナウイルス阻害剤としてのその使用。

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酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、−ＮＲ^５Ｒ_６、又はＳａｃ１であり；Ｒ^２は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＳａｃ２であり；Ｒ^３は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＳａｃ３であり；Ｒ^４は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^５は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アシルであり；Ｒ^６は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アシルであり；Ｓａｃ１ Ｓａｃ２及びＳａｃ３は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの形態を使用する治療が提供される。
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【課題】 優れたスフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）受容体調節作用を有するアミノスルホン酸誘導体を提供すること。
【解決手段】 Ｓ１Ｐ受容体調節作用を有し、かつ安全性の高い化合物を創製すべく鋭意研究を重ねた結果、これまでに知られているＳ１Ｐ受容体調節剤とは構造を異にした一般式（１）
【化１】


で表されるアミノスルホン酸誘導体（具体例：３−アミノ−５−[４−（３−ベンジルオキシフェニルチオ）−２−クロロフェニル]−３−ヒドロキシメチルペンタン−１−スルホン酸）が強力なＳ１Ｐ受容体調節作用を有することを見出した。 （もっと読む）

本発明は、製剤の分野、特に、神経変性疾患の治療に関する。本発明は、具体的には、神経保護活性が示された化合物のファミリーに関する。前記ファミリーのある種のメンバーは、これまで記載されたことがない新規な化合物を提供するため、本発明は、新規製造物、その合成法、及びある種の新規な中間体合成製造物に関する。本発明は、さらに、前記ファミリーの化合物を含む組成物、特に神経変性疾患の治療のための薬剤の製造のための薬剤として前記化合物の使用に関する。
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本発明は、カテプシンＫ、Ｌ、ＳおよびＢの阻害剤を含むがこれらに限定されない、システインプロテアーゼ阻害剤である、以下の式で表される新規のクラスの化合物に関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３の意味は本明細書に記載される。これらの化合物は、骨粗しょう症、変形性関節症、関節リウマチ等の骨吸収の抑制が示される疾患を治療するために有用である。

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本発明はレニン阻害剤またはその薬学的に許容される塩ならびに（ａ）インスリン分泌エンハンサーまたはその薬学的に許容される塩；および（ｂ）インスリン増感剤またはその薬学的に許容される塩；からなる群から選択される少なくとも一つの治療薬を各々含む組み合わせ調製物または医薬組成物のような組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は、本明細書中で定義されている。]の化合物；該化合物の製造方法；およびＰＤＥ４介在疾病状態の処置における該化合物の使用該化合物の使用を提供する。
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開示されているのは、式（１）の化合物、およびその薬学的に受容可能な塩である。Ｘは、ＮもしくはＮ^＋Ｏ⁻であり、そしてＹは、ＮもしくはＮ^＋Ｏ⁻であり、但し、少なくともＸもしくはＹがＮである。本化合物は、ケモカイン媒介性疾患（例えば、ＣＯＰＤ）の処置において有用である。ケモカイン媒介性疾患を処置するための薬剤の製造のための、少なくとも１つの本発明の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩の使用もまた開示される。

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本発明は、置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

眼内圧を調整する製剤は、水分流出を促進するために小管近傍網（ｊｕｘｔａｃａｎａｌｉｃｕｌａｒ ｍｅｓｈｗｏｒｋ）を減少させることによる、眼の「薬理学的線維柱帯管切開術（ｔｒａｂｅｃｕｌｏｃａｎａｌｏｔｏｍｙ）」に効果を発揮しうる化合物である、カルボニル部分で置換されたアリールアジンを活性化合物として含む。上記有機活性化合物は、緑内障（例、初期原発性開放隅角緑内障）の治療として、膜型マトリクスメタロプロテイナーゼ（ＭＴ−ＭＭＰ）の細胞膜発現を増加させることによって眼細胞中のゼラチナーゼＡ活性を増大させ、水分流出を増加させる。 （もっと読む）

改善された薬理活性および向上した認容性を有するフルオロプロスタグランジンのニトロ誘導体が記載されている。これらは緑内障および高眼圧症の治療に使用できる。 （もっと読む）

イオン化放射線の有害な効果から患者を保護する方法が開示される。この方法は、少なくとも1種類の還元葉酸の有効量を患者に投与することを含む。第一の放射線防護剤と第二の放射線防護剤を含み、第一の放射線防護剤が還元葉酸である放射線防護組成物も開示される。紫外線の有害な効果から患者を保護する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、アルコキシメチルで置換された安息香酸誘導体、ならびに、生理学的に許容できるそれらの塩および生理学的に機能的なそれらの誘導体に関する。また本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中の基は、特定の意味を有する）、生理学的に許容できるそれらの塩、および、前記化合物の製造方法にも関する。本発明の化合物は、例えば、脂肪酸代謝の障害、グルコース利用障害、および、インスリン耐性が関連する障害を予防および／または治療するのに用いることができる。
【化１】

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