遊離脂肪酸による、関連した、または起因した障害または症状、例えば、２型糖尿病などを含めた、高インスリン血症および関連症状の治療用医薬品の製造のための、下記式Ｉの化合物の使用が提供される：


（上記式中、Ｘ、Ｔ、Ｙ、Ｗ、Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_５、およびＲ_６は、明細書に記載された意味を有する）。
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本発明はインドリンで置換されたピラゾリン化合物、それらの製造法、これらの化合物を含む薬剤、並びにヒト及び動物の治療用薬剤の製造へのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関する


（式中、ｎは０、１、２または３であり；ピロロピリジン環はピロロ［３，２−ｂ］ピリジン基、ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン基、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン基である。）。本発明はまた、該化合物を調製する方法およびその治療での使用にも関する。
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【目的】免疫調節剤、抗再狭窄剤または抗腫瘍剤の同定、設計および合成のための新規な哺乳動物起源のラパマイシン-ＦＫＢＰ１２結合タンパクを提供すること。
【構成】免疫調節剤、抗再狭窄剤または抗腫瘍剤の同定、設計および合成のための新規な哺乳動物起源のラパマイシン-ＦＫＢＰ１２結合タンパクおよびそれらの断片、ならびに、これらタンパクに対応するＤＮＡ、ｃＤＮＡ、アンチセンスＲＮＡおよびＤＮＡセグメント。さらに、これらタンパクを単離する方法、ならびに、これらタンパクに関連する治療上の使用。
【効果】免疫調節剤、抗再狭窄剤または抗腫瘍剤の同定、設計および合成のための新規な哺乳動物起源のラパマイシン-ＦＫＢＰ１２結合タンパクなどが提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン−７−イルアミン誘導体およびその塩、たんぱく質キナーゼ依存性疾患の処置におけるその使用に関する。
【化１】

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眼科学的活性剤の投与のための方法及び製剤を提供する。１つの態様において、提供する方法及び製剤は、有害な眼状態の治療用である。別の態様において、提供する方法及び製剤は、老化に関連した眼状態の治療用である。 （もっと読む）

【課題】新規な含窒素ヘテロ環化合物又はその塩、該化合物又はその塩を含有する抗酸化薬、並びにこの抗酸化薬を含む治療薬の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩、該化合物又はその塩を含有する抗酸化薬、並びにこの抗酸化薬を含む腎疾患、脳血管疾患、循環器疾患、脳梗塞の治療薬、網膜の酸化障害治療薬、リポキシゲナーゼ阻害薬、２０−ＨＥＴＥシンターゼ阻害薬。


〔式中、Ｒ_１はＣ_１−６アルキル基等を、ｌは０〜１０の整数を、ｍは１又は２を、Ｑはオキソゾール，イミダゾール，インドール及びそれらの誘導体を、Ｙは炭素原子を、Ｄは酸素原子等を、Ｅは少なくとも置換基としてＮＨ_２等を有するクロマン−２−イル基等を表す。〕 （もっと読む）

生存度を高め、保護をもたらし、かつ/または網膜神経細胞の劣化を低減させ、角膜感覚を増強し、かつ/または寛解させ、かつ/または眼瘢痕化を予防するのに十分な持続時間での、少なくとも1種の神経刺激および/または神経保護マクロライドまたはその他の薬剤の、医薬品として許容される製剤の有効な濃度での、非全身性局所的眼投与を含む眼科的方法。この方法は、緑内障、網膜色素変性症、またはその他の眼神経関連疾患を有するか、そのような危険性がある患者に使用される。 （もっと読む）

式：


（式中、置換基は、本明細書中で定義した通りである）
からなる群より選ばれる化合物を含む、ＨＤＡＣに関して用いる、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 ＣＸＣＲ３拮抗作用または１１β−ＨＳＤ１阻害作用を有する化合物を提供すること。
【解決手段】 本発明化合物のうち、ＣＸＣＲ３拮抗作用を有する化合物は、ＣＸＣＲ３介在性疾患、例えば、炎症・アレルギー性疾患、代謝・内分泌系疾患、癌疾患、感染症または感染に伴う疾患等の予防および／または治療に有用である。また、本発明化合物のうち、１１β−ＨＳＤ１阻害作用を有する化合物は、コルチゾール過剰産生に起因する疾患、例えば、II型糖尿病、耐糖能異常、高血糖症、インスリン抵抗性、脂質代謝異常、異脂肪血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、肥満、アテローム性動脈硬化症、シンドロームＸ、クッシング症候群、高血圧、認識障害、記憶障害、鬱病、不安症、痴呆症、アルツハイマー病、骨粗鬆症、緑内障、免疫疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は本明細書中で定義されている。]
の化合物；該化合物の製造方法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。
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本発明はアゼパン又はアゾカンで置換された置換ピラゾリン化合物、それらの製造法、これらの化合物を含む薬剤、並びにヒト及び動物の治療用薬剤の製造へのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態にある、一般式（Ｉ）


［式中、：Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４は、互いに独立して、水素もしくはハロゲン原子またはＣ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキレン、Ｃ_１〜Ｃ_６−フルオロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、Ｃ_１〜Ｃ_６−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５もしくはアリール基（このアリール基は置換されていてもよい。）を表し；Ｗは、窒素原子に位置１、２、３または４で結合している式（ＩＩ）


の縮合二環式基を表し；Ａは、Ｏ、ＳまたはＮの中から選択される１から３個のヘテロ原子を含む５または７員へテロ環を表し；Ａの炭素原子（複数も）は置換されていてもよく；ｎは、１、２または３であり；Ｙは、置換されていてもよいヘテロアリールを表す。］の化合物に関する。本発明はまた、該化合物の調製方法およびその治療での使用にも関する。
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【課題】ＣＸＣＲ３拮抗作用を有する化合物及びそれを含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式１で示される化合物、その塩又はその溶媒和物、又はそのプロドラッグ及びそれを含有した医薬組成物。さらに非ステロイド系抗炎症薬、抗リウマチ薬、免疫抑制薬、ＴＮＦα阻害薬、プロスタグランジン合成酵素阻害薬、ＩＬ−６阻害薬、インターフェロンγ作動薬等と組み合わせてなる医薬組成物。


（式中、環Ａは複素ビシクロ環又はトリシクロ環を、環Ｂはフェニル環等の環状基、Ｙは主鎖の原子数１−４のスペーサーを表わす。）例えば、１，３，３−トリメチル−６−（４−ニトロベンゾイル）−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン等である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及び医薬的に受容可能なその塩、並びにこのような化合物を調製するための方法、肥満症、精神及び神経障害の治療におけるその使用、その治療的使用のための方法、及びこれを含有する医薬組成物に関し、式中、Ｒ^１は、Ｒ^５が一つ又はそれより多いフルオロによって置換されたＣ_３−７アルキル基を表すＲ^５Ｏ−基を表すか、或いはＲ^５は一つ又はそれより多いフルオロによって所望により置換されていてもよいＣ_３−７アルキルスルホニル基を表し；Ｒ^２は、Ｃ_１−４アルキル基、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ又はシアノを表し、ここにおいて、ｎ＞１である場合、それぞれのＲ^２は独立に選択され；Ｒ^３は、ａ）一つ又はそれより多い次のもの：ヒドロキシ、フルオロ、アミノ、モノ又はジＣ_１−３アルキルアミノ、カルボキシ又はＣ_１−４アルコキシカルボニル基によって所望により置換されていてもよいシクロヘキシル、ｂ）一つ又はそれより多いヒドロキシによって置換されたピペリジノ、ｃ）非置換のピペリジノを表すが、しかし次のこと：Ｒ^４がシアノを表すか、又はＲ^１が３−フルオロプロピルスルホニルオキシを表すか、又はＲ^１が３，３，３−トリフルオロプロポキシを表すか、又はＲ^１が３−フルオロプロポキシを表すか、或いはＲ^２がメチルであること、の一つが適用された場合のみである、ｄ）一つ又はそれより多い次のもの：ヒドロキシ、ハロ又はＣ_１−４アルキル基によって置換されているフェニル、ｅ）Ｃ_１−４アルキル基によって置換されているピリジル、或いはｆ）Ｃ_４−９アルキル基を表し；Ｒ^４は、シアノ又はメチルを表し；そしてｎは、１、２又は３である。
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グリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）を阻害する上で有用な式Ｉのピリダジン化合物、この化合物の製造方法、この化合物を含む組成物およびこの化合物を用いる治療方法が開示される。式（Ｉ）において、 は単結合または二重結合を示し；Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ^５であり；Ｒ^１、Ｒ^２は独立に、Ｈ、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ（すなわちカルボニル基）、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、ハロゲン、メチル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ホルミル、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキルカルボニルおよび芳香族基Ａｒからなる群から選択され、Ｒ^１およびＲ^２はこれらが結合している炭素原子と一体となって、縮合、飽和もしくは不飽和の５、６または７員のＣ結合炭素環または環員としての窒素、酸素および硫黄から選択される１個のヘテロ原子および環員としての独立にＯ、ＳおよびＮから選択される０、１もしくは２個の別のヘテロ原子を有する複素環を形成しており、この縮合環は未置換であるか、互いに独立に下記で定義の基Ｒ^４の群から選択される１、２もしくは３個の置換基を有することができ；Ｒ^３は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６−アルケニル、フッ素化Ｃ_２〜Ｃ_６−アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６−アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−ヒドロキシアルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルチオ、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルチオ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルフィニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルホニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルホニル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニルアミノ、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルオキシカルボニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシカルボニル、ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ｅＲ^ｆ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ｅＲ^ｆ、ＮＲ^ａＲ^ｂ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキレン、Ｏ−ＮＲ^ａＲ^ｂなどであり、Ｒ^４およびＲ^５は明細書および特許請求の範囲で定義の通りである。

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本発明は、３,５−置換ピペリジン化合物(これらの化合物は温血動物の診断および治療処置のため、特に、レニン活性に依存する疾病(＝障害)の処置のためのものである)；レニン活性に依存する疾病のための医薬製剤の製造を目的とするこの種の化合物の使用；レニン活性に依存する疾病の処置におけるこの種の化合物使用；３,５−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤；ならびに／または３,５−置換ピペリジン化合物を投与することを含む処置方法；３,５−置換ピペリジン化合物の製造方法、および新規な中間体とその合成のための部分工程に関する。好ましい化合物(塩として存在してもよい)は、式Ｉ(式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は本明細書で定義された通りである)を有する。
【化１】

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内因性Ｓｐ３５はニューロン生存、軸索再生、稀突起神経膠細胞分化および髄鞘形成についての負のレギュレーター（負レギュレーター）である。抗Ｓｐ３５抗体のような内因性Ｓｐ３５機能をブロックする分子は、ニューロンおよび稀突起神経膠細胞機能不全の治療のための治療剤として用いることができる。本発明は、Ｓｐ３５に対して特異的な抗体、および内因性Ｓｐ３５機能のアンタゴニストとしてそのような抗体を使用する方法を提供する。本発明は、さらに、特異的なハイブリドーマおよびファージライブラリ−由来モノクローナル抗体、これらの抗体をコードする核酸、およびこれらの抗体を含むベクターおよび宿主を提供する。本発明は、さらに、有効量の抗Ｓｐ３５抗体を治療を必要とする脊椎動物に投与することを含む、脊椎動物において稀突起神経膠細胞生存および髄鞘形成を促進する方法を提供する。 （もっと読む）

種々の創傷、種々の深度の火傷、床ずれ、血管性潰瘍及び糖尿病性足病変潰瘍の局所的治療、並びに肥厚性及びケロイド性瘢痕の治療のための包帯剤の調製のための、ヒアルロン酸及び/又はその誘導体を蛋白質分解性酵素コラーゲナーゼ(及び関連する医薬製剤)と組み合わせて含有する新規組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、簡便に調製でき、アシタザノラスト及び／又はその塩を安定に溶解した状態で含有しており、安全性の高い水性組成物を提供することである。
【解決手段】アシタザノラスト及び／又はその塩と共に、トロメタモールを配合して、水性組成物を調製する。 （もっと読む）