式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｘ、ａ、ｂ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は明細書で定義の通りである。〕の化合物、それらの製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、ｉおよびｊは、請求項１において示される意味を有する］および特に、糖尿病性網膜症の治療のためのカスパーゼ−１０阻害剤としてのその使用に関する。

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生物学的システムのインビトロモデルにおいて示差的に発現している核酸分子を同定するための方法であって、（１）モデルシステムから所定の時点で細胞を集める工程；（２）それぞれの時点で集められた細胞から総ＲＮＡを得る工程；（３）それぞれの時点に由来する総ＲＮＡからｃＤＮＡを調製して、多数のｃＤＮＡプールを提供する工程；（４）サプレッション・サブトラクティブ・ハイブリダイゼーション（ＳＳＨ）をそれぞれの時点に由来するｃＤＮＡプールに対して順次行い、その結果、ある期間から次の期間まで示差的に発現している核酸分子に由来するｃＤＮＡを段階的に増幅するようにする工程を含む。 （もっと読む）

【課題】 屈折異常等の各種眼疾患治療用医薬組成物の提供。
【解決手段】 緑内障、老人性黄斑病変、中心性網脈絡膜炎、黄斑変性症、黄斑円孔、白内障、眼底出血、網膜中心動脈閉塞症、眼底動脈硬化症、光視症、糖尿病性網膜症、網脈絡膜萎縮、近視による眼底病変、網膜および脈絡膜の血管新生病変、網膜芽細胞腫、悪性黒色腫又はその他の悪性腫瘍、黄斑線維増殖症、網膜中心静脈閉塞症、網膜裂孔，網膜剥離、増殖性網膜症、網膜色素変性症、角膜炎、角膜混濁、角膜ビラン、角膜上皮剥離、角膜潰瘍、モーレンズ角膜潰瘍、角膜内皮細胞変性や脱落、角膜変性症、流行性角結膜炎、霰粒腫、虹彩炎、ぶどう膜炎、自己免疫疾患、網脈絡膜炎、虹彩毛様体炎、眼精疲労、各種疾患による視野狭窄、視神経萎縮、視神経炎、虚血性視神経症、動体視力低下、色覚異常、老眼、近視、遠視、乱視などの眼疾患を治療する、サーチュインを活性化する物質を含有する眼疾患治療用組成物。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する置換ピリジン部分を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式１
【化１】


の新規化合物、これらのヘテロ誘導体、及びこれらの薬理学上適合性の塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物（これらは呼吸器又は胃腸の病気又は疾患、関節、皮膚又は眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系に関する疾患、又は癌疾患を治療するのに適している）に関する。また、本発明は前記化合物を含む医薬組成物に関する。
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【課題】新規な 3,9-ジアザビシクロ[3.3.1]ノネン誘導体, テトラヒドロピリジン誘導体、および関連化合物の提供、および医薬組成物の製造における活性成分としての同化合物の使用を提供する 。
【解決手段】本発明は新規な 3,9-ジアザビシクロ[3.3.1]ノネン誘導体, テトラヒドロピリジン誘導体,および関連化合物および医薬組成物の製造における活性成分としての同化合物の使用に関する 。本発明はまた同化合物の製造方法、同化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物および特にレニン阻害剤としてのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、有糸分裂サイクル数および有糸分裂細胞数を増加させるためのテロメラーゼのプロセッシビティーを向上させる医薬品を調製するための、非環式ヌクレオシドホスホン酸及びその誘導体の使用を提供する。本発明は又、化学式Ｉの化合物、又はそのプロドラッグ若しくは薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む薬学的組成物も提供する。本発明は又、本明細書に記載される化学式Ｉの新規の化合物、並びにそのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩も提供する。 （もっと読む）

本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走及び化学的浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。本発明の化合物はキナーゼ、特にＴｉｅ-２を阻害、制御及び／又は調節する。キナーゼ依存性疾患及び症状を治療するために化合物を使用する方法及びその薬学的組成物もまた本発明の態様である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｘ、Ｚ、Ｙ’、Ｙ’’、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂおよびＲ^ｘは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、その製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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【課題】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）

【課題】ミスフォールディングタンパク質の分解を強化することによって、タンパク質の立体構造に関連する疾病（ＰＣＤ）の治療若しくは予防に有用性を発揮する新規な組成物及び方法の提供。
【解決手段】有効量のオートファジータンパク質分解を強化する化合物を患者（例えばヒト患者）に投与することを含んでなる。一実施形態では、当該化合物は、ラパマイシンの哺乳類の標的（ｍＴＯＲ）を阻害するか、又は脳内で富化されたＲａｓホモログを阻害する。更に他の実施形態において、当該方法は更に１１−シス−レチナール、９−シス−レチナール、又は７−環をロックした１１−シス−レチナールの異性体を患者に投与することを含んでなる。 （もっと読む）

6-置換-3-置換-3H-フロ[2,3-d]ピリミジン-2-オンおよび6-置換-2-置換-フロ[2,3-d]ピリミジンの新規化合物は、ウイルス感染、特にサイトメガロウイルスのウイルス感染の治療に有用である。置換基は独立にアルキル、アリール、アルケニルおよびアルキニルから選択される。６位における好ましい置換基はアルキルである。 （もっと読む）

本発明の目的は、疾患、特に心血管および血液の疾患の処置に使用できる新しい化合物を提供することである。本発明に関して、特異的ＨＩＦ−プロリル−４−ヒドロキシラーゼ阻害剤として作用し、この特異的なインビボの作用メカニズムがあるので、非経腸または経口投与の後に、エリスロポエチンなどのＨＩＦ標的遺伝子を誘導し、かくして赤血球新生などの生物学的過程をもたらす化合物を記載する。本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ａは、ＣＨまたはＮを表し、Ｒ^１は、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、トリフルオロメチル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシ、アミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルおよびＣ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^４により形成される群から選択される置換基を表し；Ｒ^２は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、ヒドロキシカルボニルおよびＣ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^８により形成される群から選択される置換基を表し；ｍは、０、１または２であり；ｎは、０、１、２または３であり、ここで、Ｒ^１またはＲ^２が数個存在する場合、これらの意味は同一であっても異なっていてもよく；そして、Ｒ^３は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキルを表す］の化合物に関する。本発明は、これらの化合物の塩、溶媒和物および塩の溶媒和物にも関する。
【化１】

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式（Ｉ）によって表される新規な置換８−フェニルキノリン（式中、８位のフェニル基はメタ位にアリールまたはヘテロアリール置換基を有する）はＰＤＥ４阻害薬である。

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【課題】インスリン抵抗性に関連するか否かによらない脂質障害（脂質異常血症）の治療に関する新規医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物のＳエナンチオマー：


［式中、Ｒ^１は２，４−ジフルオロフェニルまたはシクロヘキシルを表す］、その医薬的に許容な塩、その溶媒和物、その結晶形およびそのプロドラッグの、インスリン抵抗性に関連するか否かによらない脂質障害（脂質異常血症）を含む臨床上の状態の処置における利用、治療的使用のための方法、ならびにそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（１）のＮ−オキシド基を有する置換４−、６−または７−ヒドロキシインドール、該化合物の製造法、該化合物を含有する医薬調剤ならびに殊に免疫担当細胞（例えば、マクロファージおよびリンパ球）中でのホスホジエステラーゼ４活性の阻害が本発明による化合物によって影響を及ぼされる疾病を治療するための作用物質としてのホスホジエステラーゼ４の阻害物質である前記化合物の製薬学的使用に関する。
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本発明は式(1)の新規ジヒドロチエノピリミジンだけでなく、これらの医薬上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物、又は溶媒和物に関するものであり、これらは呼吸道の病気もしくは疾患、胃腸の病気もしくは疾患、関節、皮膚、もしくは眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系の疾患、又は癌疾患の治療に適している。また、本発明の化合物を含む医薬組成物が開示される。
【化１】

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【課題】筋肉作用に作用することにより眼球、眼周囲、及び顔面の異常を治療するためのターゲット、組成物、及び方法を提供する。
【解決手段】筋肉作用を調節する化合物の治療学的に有効な量を人間の患者に投与することにより眼球及び眼周囲疾患を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、緑内障及び患者の眼球において高眼内圧を生じる別の状態の治療における、強力なカリウムチャンネル遮断薬又はそれの製剤の使用に関する。本発明は、さらにまた、哺乳動物、特にヒトの眼球に対して神経保護効果を提供するためのそのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）