本発明は、メタボリック症候群(またはシンドロームＸ)の予防または処置用医薬の製造のための、スタチン(とりわけフルバスタチンまたはピタバスタチン)または薬学的に許容されるそれらの塩および薬学的に許容される担体から成る医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

有効な濃度で、薬剤、特に、疎水性薬剤を、親水性環境にて可溶化して、水性薬剤溶液からもたらされる非経口、特に、静脈内投与およびその他のルートについて適切な温度で溶液を形成する生分解性ABAタイプまたはBABタイプのトリブロックコポリマー類が開示されている。これらコポリマー類は、生分解性ポリエステルを含む生分解性疎水性Aポリマーブロック約50.1〜65重量%と；ポリエチレングリコール(PEG)を含む生分解性親水性Bポリマーブロック約35〜49.9重量%と；を含み、トリブロックコポリマーは、重量平均分子量約1500〜3099ドルトンを有する。 （もっと読む）

本発明は式（I）の化合物に関する：（I）、式中、Z、R^1-5、X、n、A¹およびA²は、説明および特許請求の範囲に記載される通りの意味を持つ。該化合物はDPP-IV阻害剤として有用である。本発明は、このような化合物の調製、ならびに薬剤としてのその製造にも関する。

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核内レセプターの活性を調節する薬学的組成物および方法で使用する化合物が提供されている。特に、ファルネソイドＸレセプターおよび／またはオーファン核内レセプターを調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている：式（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体；ここで：Ｒ^１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ^１４、−Ｃ（Ｊ）ＳＲ^１４および−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ^１５）Ｒ^１６であり、Ｊは、Ｏ、ＳまたはＮＲ^１７であり、Ｒ^２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；Ｒ^３は、−Ｃ（Ｏ）であり、Ｒ^９、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７およびＲ^８は、請求の範囲で定義したとおりである。

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本発明は中間体段階で3−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−オン誘導体または3−(2−カルバモイルフェニル)アクリル酸エステル誘導体を使用して式(Ｉ)の(3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−イル)アセチルグアニジン誘導体を製造する方法、ラセミ体の分割法、さらに本発明の方法の中間体生成物に関する。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物またはその誘導体（式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒｘ、Ｒ８およびＲ９は明細書にて定義されているとおりである。）、かかる化合物の製法、かかる化合物を含む医薬組成物ならびに医薬におけるかかる化合物の使用を記載する。

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（課題）
副作用としてのビタミンＢ６欠乏症が抑制された、蛋白修飾物生成抑制剤、特に腎保護剤を提供すること。
（解決手段）
遊離形または塩形の、下記式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物を有効成分として使用すること：
[化１]


または式（ＩＩ）：
[化２]


［式中、Ｒ１は置換または非置換の芳香環基であり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ水素原子または１価の有機基であるか、またはＲ２とＲ３は両者合して縮合環を形成するか、もしくはＲ３とＲ４は両者合して２価の有機基を表す。ただし、Ｒ３とＲ４が共に水素原子であることはない。］。 （もっと読む）

室温で固体ビヒクル中に溶解又は分散したレルカニジピンを含みかくして固体分散を形成する制御放出型医薬組成物が、市販のレルカニジピン含有製品に比べて、長い時間にわたるレルカニジピンの遅延放出、食物効果の低下及び生物学的利用能の増大を達成する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I): A-(Y-ONO₂)sのβ-アドレナリン遮断薬のニトロオキシ誘導体並びにその鏡像異性体、ジアステレオ異性体及び医薬的に許容される塩、それらを含む医薬組成物及び高血圧、心臓血管疾患、緑内障、片頭痛及び血管疾患の治療のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＸは、請求項１で定義される。これらの化合物は、インスリン抵抗性症候群に伴う病変の治療に使用可能である。
【化１】

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【課題】新規３,９-ジアザビシクロ[３．３．１]ノネン誘導体、テトラヒドロピリジン誘導体、および医薬組成物の調製における活性成分としてのこれらの誘導体の使用を提供する。
【解決手段】本発明は、新規３,９-ジアザビシクロ[３．３．１]ノネン誘導体、テトラヒドロピリジン誘導体、および医薬組成物の調製における活性成分としてのこれらの誘導体の使用、該化合物の調製法、これらの化合物の１種または１種以上を含有する医薬組成物およびレニン阻害剤としてのそれらの使用により達成される。 （もっと読む）

本発明は、一般式A-(Y-ONO₂)_s (I) [式中、sは1又は2に等しい整数であり；Aは、次の式(II) （式中、R₁は式(IIa)、式(IIb)、式(IIc)又は請求項1に規定されるその他の残基からなる群より選択され；R₂は、-CH(CH₃)₂、-C(CH₃)₃又は式(IIIa)、式(IIIb)からなる群より選択され；Zは、H又は請求項1で規定されるYに結合可能な基であり；Z₁は、H又はYに結合可能な-C(O)-基である）のβ-アドレナリン遮断薬の残基から選択され；他の置換基は請求項1で規定される]のβ-アドレナリン遮断薬ニトロオキシ誘導体ならびにその鏡像異性体、ジアステレオ異性体及び医薬的に許容される塩、これらを含有する医薬組成物及び高血圧、心臓血管疾患、緑内障、片頭痛及び血管疾患の治療のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＸは、請求項１で定義される。これらの化合物は、インスリン抵抗性症候群に伴う病変の治療に用いることができる。

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【課題】本発明は、新規二環式誘導体および関連化合物、医薬組成物の調製における活性成分としてのこれらの化合物の使用、該化合物の調製法、該化合物の１種または１種以上を含有する医薬組成物、とりわけレニン阻害剤としてのそれらの使用を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）の新規５員ヘテロアリール誘導体、該化合物の調製法、式（Ｉ）の化合物の１種または１種以上を含有する医薬組成物およびとりわけ心臓血管障害および腎不全におけるレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、もしくは立体異性体に関し、シンドロームＸ、２型糖尿病、高血糖症、異脂肪血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、シンドロームＸが関与する他の疾病、及び循環器疾患のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）によって仲介される疾病の治療又は予防に有用である。
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式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０は各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Ｘ^１は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ^１１−（ここでＲ^１１は水素または低級アルキル等）、−ＣＲ^１２Ｒ^１３ＣＯ−、−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＯ−または−Ｏ（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍ−（ここでＲ^１２およびＲ^１３は各々独立して水素または低級アルキルであり、ｍは１〜３の整数）等であり、Ｘ^２は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ^１４−（ここでＲ^１４は水素または低級アルキル等、Ｒ^１４はＲ^６と共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよい）または−ＣＲ^１５Ｒ^１６−（ここでＲ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素または低級アルキルであり、Ｒ^１５はＲ^６またはＲ^１０と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^１６はＲ^９と一緒になって結合を形成してもよい）であり、Ｘ^３はＣＯＯＲ^１７またはＣ（＝ＮＲ^１７）ＮＲ^１８ＯＲ^１９等である）で示される化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、カルベジロールの塩および／またはその対応する溶媒和物、かかるカルベジロールおよび／またはその対応する溶媒和物を含有する組成物、および／または哺乳動物、特にヒトにおける特定の疾患の治療において上記した化合物を用いる方法に関する。本発明はさらには、カルベジロール・リン酸二水素塩の新規な結晶形態（すなわち、１−（カルバゾール−４−イルオキシ−３−［［２−（ｏ−メトキシフェノキシ）エチル］アミノ］−２−プロパノール）のリン酸二水素塩、および／またはカルベジロール・リン酸水素塩等である）を包含する、カルベジロール・リン酸塩、および／またはその溶媒和物、および／またはその他の対応する溶媒和物、これらのカルベジロール・リン酸塩および／または溶媒和物を含有する組成物、上記した塩および／または溶媒和物の高血圧、鬱血性心不全および狭心症等を治療するための使用方法に関する。 （もっと読む）

式
【化１】


を有する本発明の化合物は、天然酵素レニンに対し阻害活性を示す。故に、式(Ｉ)の化合物は、高血圧、アテローム性動脈硬化症、不安定冠状動脈症候群、鬱血性心不全、心肥大、心線維症、梗塞後心筋症、不安定冠状動脈症候群、拡張期機能不全、慢性腎臓病、肝線維症、腎症、脈管障害およびニューロパシーのような糖尿病に起因する合併症、冠血管の疾患、血管形成術後再狭窄、上昇した眼内圧、緑内障、異常な血管増殖、高アルドステロン症、認知障害、アルツハイマー、認知症、不安状態および認知の障害の処置に使用し得る。

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本発明は、ホスホン酸含有T3様物質、その立体異性体、医薬的に許容しうる塩、共結晶およびプロドラッグ、ならびにプロドラッグの医薬的に許容しうる塩および共結晶である化合物、ならびにその製造、および肥満、NASH、高コレステロール血症および高脂血症などの代謝性疾患ならびにアテローム性動脈硬化症、冠動脈心疾患、糖耐性障害、代謝性症候群および糖尿病などの関連症状の予防および／または治療のためのその使用に関する。

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式（I）の新規な3-ビニルスルホニルインドール誘導体は、例えば肥満症の治療に有用な化学的脱共役剤である。
【化１】
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