本発明は新規の薬剤組成物及び該薬剤組成物を含んでなる投与形態物に関する。本発明の薬剤組成物は製薬学的作用剤及び可溶化物質を含んでなる。本発明の薬剤組成物は低溶解度及び／又は低溶解速度の製薬学的作用剤を伴う使用に特に有利である。本発明は更に、該薬剤組成物及び投与形態物の製法に関する。本発明は更に該薬剤組成物及び投与形態物の投与を含んでなる処置法に関する。
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本発明は、グルコキナーゼの活性化剤であり、従ってグルコキナーゼ活性を増大させることが有益である疾患の管理、治療、制御または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。 （もっと読む）

本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対する治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬を提供することである。次式［Ｉ］で表される、


トリアザ−シクロペンタ［ｃｄ］インデン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対して有効である。
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式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を式ＩＡの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。

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本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対する治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬を提供することである。次式［Ｉ］で表される、


環状アミノ基によって置換されたチエノピリミジン又はチエノピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対して有効である。
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本発明は新規な薬剤組成物および該薬剤組成物を含んでなる剤形に関する。本発明の薬剤組成物は薬剤および可溶化剤を含んでなる。本発明の薬剤組成物は低い溶解度および／または低い溶解速度の薬剤を用いて使用するために特に有利である。本発明はさらに、該薬剤組成物および剤形の製造方法にも関する。本発明はさらに、該薬剤組成物および剤形の投与を含んでなる処置方法にも関する。
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本発明は、環式グアニジン、そのような化合物を含む組成、および治療方法に関連する。当該化合物は、グルカゴン受容体拮抗剤であり、その結果、２型糖尿病の治療、防止、またはその開始を遅らせるのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、スピロ環状シクロヘキサン誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

以下に表される式を有するアミン化合物を開示する。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態（非限定的な例として疼痛、炎症、外傷性創傷などが挙げられる）の予防および処置のために使用され得る。このアミン化合物の薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体もまた提供される。薬学的に受容可能なキャリア、および薬学的有効量の本発明の化合物を含む、薬学的組成物もまた提供される。

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本発明は、以下の構造式Ｉ


（式中、（ａ）Ｒ２は、Ｃ₀−Ｃ₈アルキル及びＣ_1-4−ヘテロアルキルからなる群から選択され、（ｂ）Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）₂及びＮからなる群から選択され、（ｃ）Ｕは、１個の炭素原子がＯ、ＮＨ、又はＳと任意に代替される脂肪族リンカーであり、このような脂肪族リンカーは、各々がＲ３０から独立して選択された１〜４個の置換基で任意に置換され、（ｄ）Ｙは、Ｃ、ＮＨ、及び単結合からなる群から選択され、（ｅ）Ｅは、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａ又はＡである。）で表される化合物、並びにその立体異性体、製薬的に許容される塩、溶媒和物及び水和物に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｘ、（ＩＩ）、およびＡは、請求項１に記載の通りである）に関する。こうした化合物は、高血糖に関連する病状の治療に使用することができる。
【化１】

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本発明は、5-HT2受容体と呼ばれるセロトニン受容体ファミリーに関連した筋萎縮、心肥大、心不全および／または原発性肺高血圧症を治療および予防するための方法を提供する。本発明は、5-HT2受容体の調節因子が筋萎縮、心不全、心肥大および／または原発性肺高血圧症を阻害または治療できることをさらに実証する。 （もっと読む）

発作などのＣＲＦの分泌過多を明示する障害の治療を含む、哺乳動物における種々の障害の治療において有用性を有するＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、その立体異性体、プロドラッグおよび医薬上許容される塩を含む、以下の構造式（ａ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、ＡｒおよびＨｅｔは本明細書の記載と同意義である）を有する。ＣＲＦ受容体アンタゴニストおよび医薬上許容される担体を含有する組成物、ならびにそれを用いる方法もまた開示されている。

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本発明は、式Ｉの化合物；およびその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物および立体異性体を提供し、ここでＡ，Ｂ，Ｅ，Ｇ，Ｗ，Ｘ，Ｙ，Ｚ，ｏおよびＲ１は、本明細書において開示され（本発明の化合物）、心臓保護剤および／または神経保護剤として有用である。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物および血管系疾患もしくは障害、心臓血管系疾患もしくは障害または神経系疾患もしくは障害を、処置、予防および／または管理する方法を提供し、それが必要な患者に本発明の化合物を投与する工程を包含する。
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本発明は、スピロ環状シクロヘキサン誘導体, その製造方法, この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ_１レセプターに対する新規アンタゴニストである化合物、およびそのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、そのようなＤ_１レセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびにそれらを使用して、ＣＮＳ障害、肥満、代謝障害、過食症のような摂食障害および糖尿病を処置する方法を提供する。多くの実施形態において、本発明は、Ｄ_１レセプターアンタゴニストとしてのｎ−アリールアミジンの新規クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物または処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または薬学的組成物を使用して、肥満、代謝障害、ＣＮＳ障害、もしくは肥満に関連する１種以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

ヒスチジン、ロイシン、イソロイシン、グルタミン酸、セリンもしくはフェニルアラニンまたはそれらの塩の少なくとも一つ、あるいは天然物由来のこれらの含有物を有効成分として含むことを特徴とする血圧降下用組成物。 （もっと読む）

本発明は、患者における糖尿病を治療するための組成物および方法を提供する。好ましい態様において、本発明は、糖尿病を治療する、および/または糖尿病に関連した合併症を予防もしくは軽減するための組成物ならびに方法を提供する。具体的には、本明細書において、糖尿病を予防および/または治療するため、ならびに糖尿病に関連する合併症を予防および/または治療するために、システアミン化合物を少なくとも一つの付加的治療物質と同時投与することが例示される。好ましい態様において、糖尿病と診断された患者にシステアミン塩酸塩をメトホルミンと共に経口投与すると、患者のグルコース代謝およびインスリン感受性を実質的に調節することができる。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）の二環式イミダゾール化合物
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³及びＡは、請求項１〜８に記載したとおりに定義される）、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩に関し、これら化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する。
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本発明は、タンシノン誘導体を有効成分として含む、メタボリックシンドロームを予防または治療するための組成物に関する。より具体的には、本発明は、代謝活性の向上において優れた作用を示すタンシノン誘導体を有効成分として含む、メタボリックシンドロームを予防または治療するための組成物に関する。 （もっと読む）