本発明は、インビトロもしくはインビボでＲＯＣＫキナーゼ以外の少なくとも１つのキナーゼの活性を阻害するための化合物またはその化合物を含む組成物の使用、かかる化合物を含む医薬および／または獣医用組成物、かかる化合物の医薬用途および獣医用途ならびに化合物それ自体を提供する。 （もっと読む）

温血動物におけるＣＲＦの過分泌を示す障害の処置を含む、種々の障害の処置に有用な、ＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。ＰＥＴでの使用のために陽電子放出同位体で標識化されたＣＲＦ受容体アンタゴニストも開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも１つが該メチン基を意味し；Ｅは次式（Ｅ１）


で表される基を意味し；Ｒ^１は低級アルキル基を意味するか、若しくは置換基を有していてもよいアリール基を意味するか、又はＥの結合可能な任意の部位と結合する低級アルキレン基を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＮＰＹが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。 （もっと読む）

R_1a、R_1b、R_1c、R_1d、R_1e、R_1f、R_1g、R_1h、R₂、R_2A、R₃、R₄、A、X、a、xおよびnが明細書に定められている通りである構造1によって表される置換ピペリジン化合物を提供する。構造Iの置換ピペリジン化合物は、神経細胞膜を通って神経細胞の内部に透過または浸透することができ、哺乳類の神経細胞に見られる細胞内Rhoキナーゼ酵素を阻害することができ、当該哺乳類の中枢および末梢神経系の損傷神経の修復に利用できる。これらの化合物は、哺乳類の神経細胞の軸索突起の再生または成長を誘発することができ、それにより損傷または疾患神経組織の再生を誘発することができる。これらの化合物は、Rhoキナーゼが関与する疾患状態の治療における酵素Rhoキナーゼの拮抗剤としてさらに利用できる。これらの置換ピペリジン化合物を含有する医薬組成物は、軸索突起成長の促進、およびRhoキナーゼ阻害が指示される疾患の治療に有用でありうる。
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Ｈｅｔが２−ピリジニルまたは２−ピリミジニルを表し、Ｒ^１がＨ、Ｃ_１〜３アルキル、または５個もしくは６個の環原子を有する含窒素複素環を表し、Ｒ^２がＨ、ベンジル、またはＣ_１〜３アルキルを表し、Ｒ^３がＨ、メチル、メトキシ、またはクロロを表す式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその誘導体は、不安、心血管疾患（狭心症、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を含む）、月経困難症（原発性および続発性）、子宮内膜症、嘔吐（乗り物酔いを含む）、子宮内発育不全、炎症（関節リウマチを含む）、中間痛、子癇前症、早漏、早産（早期分娩）、およびレイノー病の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の予防又は治療に有用である、式（Ｉ）：


［式中、Ａｒはベンゼン等から２個の水素原子を除いてなる２価の基を表し、Ｘ^１は窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を表し、Ｒ^１は５乃至６員のヘテロアリール基等を表し、Ａ環は５乃至６員のヘテロアリール環等を表し、Ｒ^２及びＲ^３はアミノ基、アルキルアミノ基等を表し、−Ｘ^２は、式（ＩＩ）：


（式中、Ｒ^４及びＲ^５は低級アルキル基等を表し、ｎは２乃至４の整数を表す）で表される基等を表す］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵が本明細書中に定義される）のメラノコルチンＭＣＲ４アゴニストのクラス、および特に選択的ＭＣＲ４アゴニスト化合物、医薬におけるそれらの使用、それらを含む組成物、それらの製造例の方法、ならびに上記方法に使用される中間体に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、およびそれらのＰＰＡＲリガンドのモジュレーターとして薬学的に有用な組成物を開示する。
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本発明は、置換ピラゾリン化合物、その調製方法、これらの化合物を含む医薬品はもちろんのこと、ヒトおよび動物の処置のための医薬品の調製へのその使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の予防又は治療に有用である式（Ｉ）


［式中、Ａ_１は水素原子等を示し、ｊ、ｋは、０又は１を示し、


は、二重結合等を示し、


は、二重結合等を示し、
Ｗ_１及びＷ_２は、一方がＥ−Ｏ−Ｗ等を示し、他方が水素原子等を示し、Ｅは、ベンゼン環等から２つの水素原子を除いてなる２価の基を示し、Ｗは、式（ＩＩ−１）


で表される基を示す］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。 （もっと読む）

優れたDPP-IV阻害活性を有する新規なビシクロアミド誘導体、または薬理学的に許容されるその塩（一般式（１））を提供する。
一般式（１）
【化１】


で表される新規なビシクロアミド誘導体、または薬理学的に許容されるその塩（具体例：（２Ｓ，４Ｓ）−１−［［（４−カルバモイルビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）アミノ］アセチル］−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル）。 （もっと読む）

プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物を用いて、胃酸関連障害および炎症障害を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

心血管系薬物の時間療法用製剤を開示する。該製剤は、約8時間未満のin vivo排出半減期を有する少なくとも1種類の心血管系薬物を含み；ここで、該製剤は、対象への投与後に下記in vivoプロフィルを示す:(a)約2〜約8時間の、該少なくとも1種類の薬物の療法レベル放出の遅延；(b)約8〜約12時間におけるT_max；(c)12時間以上に及ぶ、ピークの50%以内の薬物血漿レベル；及び(d)約4以上の、薬物血漿レベルのピーク対トラフ比率。 （もっと読む）

本発明は、高脂血症および／または異常脂質血症、または不完全な炭水化物代謝に関与するか、あるいはそれらの指標である染色体領域を含む核酸分子に関するものであり、該核酸分子は、（ａ）配列番号：１の核酸配列を有するか、あるいは含む核酸分子、ここで該核酸配列はＵＳＦ１機能に対する効果を有する１個以上の変異を有する；（ｂ）配列番号：１の核酸配列を有するか、あるいは含む核酸分子、ここで該核酸配列はＵＳＦ１配列のイントロン７の位置３９６６においてグアニンまたはアデニン残基を含むことにより特徴付けられる；および／または（ｃ）配列番号：１の核酸配列を有するか、あるいは含む核酸分子、ここで該核酸配列はＵＳＦ１配列のエクソン１１の位置５２０５においてシトシンまたはチミン残基を含むことにより特徴付けられる、からなる群から選択され、該核酸分子は、配列番号：１の核酸分子の５’および／または３’末端を超えて最大５００００ヌクレオチド伸長する。本発明はさらに、ＵＳＦ１またはそのフラグメントをコードする核酸分子を含む診断用組成物、本明細書に開示の核酸分子、本発明のベクター、プライマーまたはプライマーペア、またはＵＳＦ１特異的抗体に関するものである。最後に、本発明は、高脂血症、異常脂質血症、冠状動脈性心臓病、ＩＩ型糖尿病、メタボリックシンドローム、高血圧、またはアテローム性動脈硬化症の処置用医薬組成物を製造するための本発明の核酸分子の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、クロストリジウム毒素のインターナリゼーションの程度を変える方法；ボツリヌス毒素中毒を予防または治療する方法；代謝疾患、筋肉疾患、神経系疾患および／または疼痛状態を治療する方法；細胞膜上での脂質ラフツの形成を抑制する方法；脂質ラフツと関連する疾患を治療する方法；およびクロストリジウム毒素のインターナリゼーションを変える化合物を同定する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアザ環式誘導体、及び薬剤としてのその使用に関する。本発明の化合物は、その薬理学的プロフィールにより、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害のように多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止により引き起こされる禁断症状の治療に有用であり得る。式（Ｉ）Ａｚａ−Ｘ’−Ａ’−Ｙ’−Ｌ−Ｙ−Ａ’’−Ｘ’’−Ａｚａ Ａｚａ：アザ二環基 Ａ’、Ａ’’：芳香族単環及び／又は多環、炭素環及び／又は複素環の基 Ｙ’、Ｙ’’：リンカー又は非存在（共有結合）Ｌ：単環又は多環、炭素環又は複素環の基、或いは非存在 Ｘ’、Ｘ’’：リンカー又は非存在（共有結合）。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理的に機能性の誘導体：


が提供される。
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一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＡｒは、明細書中で定義されたとおりである）の化合物、さらにその塩、鏡像体、及びこれらの化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは、治療において、特に疼痛の管理において有用である。
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ニカルジピン又はその塩の、適応が禁忌とされてきた脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している症例において、適応症制限を撤廃すること。
ラット脳梗塞モデルにおいて、発症急性期に頭蓋内圧が亢進している群であってもニカルジピン又はその塩は、慣例的認識とは異なり頭蓋内圧には影響しないことを始めて見出し本発明を完成させた。すなわち、本発明は、ニカルジピン又はその塩を有効成分として含有する、脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している患者の高血圧症治療薬を提供した。 （もっと読む）

心筋梗塞(ＭＩ)と染色体13q12の遺伝子座との関連が示されている。 特に、遺伝子学的関連性分析によって、この遺伝子座内にあるＦＬＡＰ遺伝子が、心筋梗塞および急性冠状動脈症候グループ、そして、脳卒中および末梢動脈閉塞疾患に対する感受性遺伝子であることが示されている。 具体的には、心筋梗塞、急性冠状動脈症候グループ、脳卒中または末梢動脈閉塞疾患の進行を招く危険要素を有する個体を特定する際の処置対象経路と診断方法が記載されている。 本発明は、ロイコトリエン合成阻害剤とスタチンを含む組成物、それに、心筋梗塞、急性冠状動脈症候グループ、脳卒中および／または末梢動脈閉塞疾患の危険要素を有するヒトでのＣ-反応性タンパク質を低減するための方法、すなわち、これら組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）