【課題】コレステロールエステル転送タンパク(CETP)に対し強い阻害活性を示し、経口吸収性が良好で高い血中濃度を与える化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物（X¹はカルボニル基、スルホニル基を示し、X²は窒素原子、又はC-R¹²を示し、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基などを示し、R⁶、R⁷、R⁸及びR¹²は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基などを示し、R⁹及びR¹⁰は水素原子、低級アルキル基、低級シクロアルキル低級アルキル基などを示し、R¹¹は、水素原子、ハロゲン原子、低級アルコキシ基などを示す）。
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活性成分としての特定のナフトキノンベースの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物または異性体の腸標的処方を介して、活性成分の生体吸収速度および生体内保持時間を増加させることによって薬物の生物学的利用能および薬物速度論的特性が改善された経口医薬組成物が提供されている。 （もっと読む）

式（Ｉ）:


［式中、R1はオキソ基、＝N−R等；式：


で表される基は、


R2は式：


R3およびR4はＨ、それぞれ置換されていてもよい、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルアミノ、ジ（C1-C6）アルキルアミノまたはC1-C6アルキルチオ；R5はＨ、それぞれ置換されていてもよい、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、環状基、-CO-R8または-O-R8'である］で表される化合物またはその塩。本発明の化合物は、循環器系疾患、代謝性疾患および／または中枢神経系疾患の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

形態ＩＩの含有量が１％(ｗ／ｗ)より少ない形態Ｉと称される結晶形態のカンデサルタンシレキセチルを調製する方法を記載する。本方法は、主として形態Ｉを含有する結晶生成物のシード添加工程及び分解工程を含む。また本発明は、前記結晶形態、それを含有する薬学的組成物、及び高血圧を処置する医薬を調製するためのその使用に関する。カンデサルタンシレキセチル形態Ｉは、形態ＩＩの含有量が１％ｗ／ｗより少ない場合、加速安定性条件下で良好な安定性を示す。 （もっと読む）

本願は、新規のアザ二環式化合物、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のための、単独または組合せにおけるそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための、特に心血管疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩；それらを含む組成物、それらの製造方法および医学的治療におけるその使用(例えば温血動物におけるグルココルチコイド受容体の調節)。
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本出願は、全ての立体異性体、溶媒和物、プロドラッグおよびそれらの医薬的に許容される形態を含む、式Iの化合物を提供する。また、本出願は、少なくとも１つの式Iの化合物、および適宜少なくとも１つのさらなる治療薬を含有する医薬組成物を提供する。さらに、本出願は、治療上有効な量の式Iの化合物を投与することによるDPP4変調疾病または障害（例えば、糖尿病など）を患っている患者の治療方法を提供する。


式中、X、Z、A、R²、Y、R¹、nおよびbは本明細書に記載の通りである。
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本発明は化学組成物、その製造方法および組成物の使用に関する。特に、本発明は式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、Ｗおよび環Ａは本明細書に定義したとおりである］
の置換された複素二環式ピリミジンを含む組成物；式（Ｉ）の置換された複素二環式ピリミジンの製薬学的組成物；ならびに慢性神経変性疾患、神経外傷性疾患、鬱病および／もしくは糖尿病の処置におけるそれらの使用に関する。さらに特に、本発明は式（Ｉ）の置換されたピラゾロピリミジンに関する。
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本発明は、レニン阻害剤、好ましくは、δ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸誘導体のバイオアベイラビリティを改良するための方法であって、レニン阻害剤またはその薬学的に許容される塩および非薬理学的に活性な化合物から選択されるＭＤＲ１阻害剤の組合せをこのような処置を必要とする哺乳動物、とりわけヒトに共投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】遺伝物質、薬剤などの薬物を、安全にかつ効率良く病患部もしくは細胞内へ導入できる薬物担体を得る。
【解決手段】（Ａ）特定構造のアミジン誘導体および／またはその塩と、（Ｂ）３−メチルグルタリル変性グリシドール単位を含むポリグリシドールと、で修飾された脂質膜の担体粒子に、薬物を担持した薬物担体。 （もっと読む）

本発明は、可変要素が本明細書で定義の通りである新規な式（Ｉ）の化合物に関するものである。式（Ｉ）の化合物はキナーゼ阻害薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば癌を治療する上で有用である。

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本発明は、インドール誘導体、それらの調製法、それらを含有する医薬組成物、および医薬におけるその使用に関する。 （もっと読む）

７，８−飽和−４，５−エポキシ−モルフィナニウム類似体の、新規な（Ｒ）−Ｎ−立体異性体を開示する。７，８−飽和−４，５−エポキシ−モルフィナニウム類似体の（Ｒ）−Ｎ−立体異性体を含有する医薬組成物、およびそれらの医薬的使用方法もまた開示する。そのような類似体を、各種の状態において、オピオイド誘導性便秘を治療する際に有用であるとして開示する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、副作用がなく安全性の高い、かつ経済的に安価で容易に入手し得る天然資源を利用した高血圧の予防・治療のためのＡＣＥ阻害組成物やＡＣＥ阻害作用を備えた機能性食品又は食品素材を提供する。
【解決手段】ヘミセルロース含有植物資源を蒸煮爆砕処理し、この蒸煮爆砕処理物に発酵基質を混合し、この混合物の水分含量を調整した後、麹菌により製麹し、得られた麹に加水し、麹が水に分散した麹分散液に前記蒸煮爆砕処理物を混合し、この混合物の水分含量を調整した後、発酵することにより得られる爆砕発酵処理食物繊維を有効成分とすること。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の化合物を提供し、該化合物はＣＥＴＰの阻害剤であり、したがってＣＥＴＰが介在する、または、ＣＥＴＰの阻害に応答する障害または疾患の処置のために使用できる。
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【課題】細胞表面カルシウムレセプター上で細胞外カルシウムの影響を模倣または遮断しうる化合物及びこれを用いた疾患および疾病を治療する方法を提供する。
【解決手段】下記の一般式で示される化合物が、無機イオンレセプターの１またはそれ以上の活性を調節することができる化合物であり、課題の特性を有する。


[式中、Ａｒ１，Ａｒ２はアルキル基、ハロゲン原子、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、シアノ基等で置換されいてもよいフェニル又はナフチル基を、Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３は水素又はアルキル基を、ｑは０〜３の整数を表す。] （もっと読む）

本発明は、低コンダクタンスカルシウム活性化型カリウムチャネル（ＳＫチャネル）のモジュレーターとして有用な、新規な２−アミノ−ピリジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこうした化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及びその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、例えば脂質低下薬として適している。 （もっと読む）

【課題】鉱質コルチコイド受容体（ＭＲ）に親和性を有し、降圧剤等として有用な新規含窒素複素二環式化合物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、環Ａは、Ｒ^１以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、Ｒ^１は式：Ｒ^ａＳＯ_２ＮＨ−で示される基等、Ｒ^ａはアルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Ｘは酸素原子等、Ｙは式：−Ｃ（＝Ｏ）−で示される基等、Ａｒは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Ｑは単結合手、アルキレン基等を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

本発明は構造式（Ｉ）の新規置換三環式芳香族複素環を対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素のインヒビターであり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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