本発明は、式（Ｉ）：


で示される置換３−アミノピラゾール化合物またはその医薬上許容される塩、それらを含有する医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。特に、本発明は、ＳＣＤ活性を調節するための化合物に関する。
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本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規１，２−ジヒドロキノリン誘導体の提供又はその塩の薬理作用の提供。
【解決手段】グルココルチコイド受容体モジュレーターとして有用な一般式（１）で表される化合物。式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴、Ｒ⁵は水素原子又は低級アルキル基を、Ｒ⁶はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基等を、Ｘは-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁸-、-Ｓ(Ｏ)₂-等を、Ｒ⁷、Ｒ⁸は低級アルキル基、アリール基、複素環基、低級アルコキシ基等を、Ｙは低級アルキレン基を、Ｚはカルコゲン原子を、ｐは０、１、２又は３を示す。
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本発明は、式Ｉ：


で示される化合物を提供し、該化合物は、アルドステロンシンターゼ（ＣＹＰ１１Ｂ２）、および／または１１ベータ−ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ１１Ｂ１）、および／またはアロマターゼの阻害剤であり、故に、アルドステロンシンターゼ、アロマターゼ、またはＣＹＰ１１Ｂ１により仲介される障害または疾患の処置に用いられ得る。従って、式Ｉの化合物は、低カリウム血症、高血圧、鬱血性心不全、腎不全、特に、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、Ｘ症候群、肥満、腎症、心筋梗塞後の心不全、冠状動脈性心疾患、増大したコラーゲン形成、線維症ならびに高血圧および内皮機能不全後のリモデリングの処置に用いられ得る。最後に、本発明は、医薬組成物も提供する。
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配列番号４に対して少なくとも７０％の相同性を有するアミノ酸配列を含む、ＶＥＧＦＲ変化体である単離されたポリペプチド、およびこのポリペプチドをコードする単離されたポリヌクレオチドが開示される。単離されたポリヌクレオチドに対して特異的にハイブリダイゼーションすることができる核酸配列を含むポリヌクレオチド、および単離されたポリペプチドに対して特異的に結合する抗原認識ドメインを有する単離された抗体もまた開示される。これらを含む医薬組成物、診断方法および処置方法もまた開示される。 （もっと読む）

新規なオキサジアゾール化合物類、このような化合物を含む医薬組成物ならびに特には有用な免疫抑制効果を提供することでＳ１Ｐファミリー受容体活性の調節に関連する疾患を治療する上でのＧタンパク質共役型受容体のＳ１Ｐファミリーの作働薬もしくは拮抗薬としてのこの化合物もしくは組成物の使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


で示される置換４−アミノピラゾール化合物またはその医薬上許容される塩、それらを含有する医薬組成物ならびに医薬におけるその使用に関する。特に、本発明は、ＳＣＤ活性を調節するための化合物に関する。
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本発明は、嗜癖障害を治療するための薬物の組み合わせの使用を提供する。より詳細には、本発明は、アルコール関連疾患および障害を治療するための行動的介入ならびに肥満の治療および体重調節を併用した薬物の使用に関する。１つの実施形態では、本発明は、アルコール関連疾患または障害を治療または予防するための組成物および方法であって、被験体に治療有効量の少なくとも２つの抗アルコール薬または化合物、および任意で他の治療薬を投与する工程を含む組成物および方法を提供する。
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高血圧症の治療に有用な、構造（式Ｉ）


式中、Ｙは、−Ｙ^１−Ｙ^２−Ｙ^３−Ｙ^４−Ｙ^５−であり；Ｙ^１は、Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｒ^１Ｒ^２）であり；Ｙ^２は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）、またはＣＨ_２であるが、ただし、Ｙ^１がＣ（Ｏ）である場合は、Ｙ^２はＣ（Ｏ）ではなく；Ｒ^１は、水素およびＣ_１〜４アルキルからなる群から選択され；Ｒ^２は、水素、Ｃ_１〜４アルキル、および−ＯＣ（Ｏ）Ｃ_１〜４アルキルからなる群から選択され；Ｙ^３は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、またはＣＨ_２であるが、ただし、Ｙ^２がＣ（Ｏ）である場合は、Ｙ^３はＣ（Ｏ）ではなく、さらに、Ｙ^２がＯである場合は、Ｙ^３はＯではなく；Ｙ^４は、ＯもしくはＣＨ_２であるかまたは存在せず、ただし、Ｙ^３がＯである場合は、Ｙ^４はＯではなく；Ｙ５は、−（ＣＨ_２）_１〜２−（Ｘ）_０〜１−（ＣＨ_２）_０〜１−であるかまたは存在せず；Ｘは、−Ｏ−または−ＣＲ^３Ｒ^４−であり；ならびに、Ｒ^３およびＲ^４は、水素およびＣ_１〜Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される、
を有する、化合物またはその医薬上許容しうる塩。
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式(I)


［式中、
Rは、別のヘテロ環式基を示し、
R_a、R_b、R_c、R_dおよびR_eは、本明細書に定義したとおりである］
で示される化合物、それらの製造法、特に、移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明により、１５〜２５ミクロンのＤ９０粒径を有するエプレレノンを含み、１種以上の医薬的に許容されうる賦形剤をさらに含む医薬組成物が開示される。好ましくは、エプレレノンのＤ９０粒径は、約１７〜２３ミクロンであり、最も好ましくは約２０ミクロンである。高血圧を処置するための、または最近の心筋梗塞後の心不全の臨床的徴候および左心室機能障害（ＬＶＥＦ ＜４０％）を有する安定した患者における心臓血管に関する死亡および罹病の危険性を低減するための、かかる組成物の使用も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の化合物を提供し、当該化合物はアルドステロンシンターゼおよび／または１１ベータ−ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ１１Ｂ１）の阻害剤であり、したがってアルドステロンシンターゼおよび／またはＣＹＰ１１Ｂ１によって介在される障害または疾患の処置に使用することができる。最後に、本発明は医薬組成物にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示される置換３−アミノピラゾール化合物またはその医薬上許容される塩、それらを含有する医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。特に、本発明は、ＳＣＤ活性を調節するための化合物に関する。
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【課題】置換フェニルアミノ低級アルキル基とエステル構造を導入したフェニル基を置換基として有する１，２−ジヒドロキノリン誘導体又はその塩の提供及び該誘導体又はその塩をグルココルチコイド受容体モジュレーターとしての提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩。
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以下の式（Ｉ）：


（式中、Ｒ¹は水素、置換されてもよい低級アルキル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロサイクリル、またはアリール縮合シクロ（低級）アルキルであり、
Ｒ²は水素またはハロゲンであり、ＺはＣＨまたはＮであり、
Ｘは式（ＩＩ）：


であり、Ｒ³は−ＯＨもしくは置換されてもよいアリールで置換されてもよい低級アルキル、または低級アルカノイルであり、
Ｒ⁴は水素または低級アルキルであり、
Ｙは置換されてもよい低級アルキレンである）
を有する化合物またはその塩。該化合物はヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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特定の新規な置換ジアゼピンスルホンアミドは、ヒトのボンベシンレセプターのリガンドであって、特に、ヒトのボンベシンレセプターサブタイプ−３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。従って、それらは、ＢＲＳ−３の調節に対して応答する疾患及び障害、例えば、肥満及び糖尿病の治療、制御又は予防に有用である。
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【課題】低分子、非ペプチド性のグアニル酸シクラーゼ受容体Aの作動剤の提供。
【解決手段】次式（Ｉａ）又は（ＩＩａ）のイミダゾロン化合物。


（R_１〜R_９は、水素原子、Ｃ_１〜Ｃ₆アルキル基等を表し、Ｘは、ＮＨ基等を表し、Ｚは、フェニル基等を表す） （もっと読む）

本教示は、式（Ｉ）の化合物


およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルに関し、式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐおよびＸは、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本教示は、上述の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを製造するプロセス、病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を軽減する方法、医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む上述の化合物を使用する方法も提供する。この化合物は、１つ以上の電圧依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。
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本発明は、メタボリックシンドロームの症状、機能不全および他の発現の治療に、ならびにシンドロームによって引き起こされる疾病の予防または治療に有用である標準化医薬または獣医学製品を、ヴィニヘラ種の植物の果実の皮から得るための向上した方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式


〔式中、Ｒ^１、Ｙ^１、Ｘ^１、Ｚ^１、Ｘ^２、Ｙ^２、Ａ、ｎおよびＲ^２は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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