第1の薬物と第2の薬物とを有する第1の単位用量と、その第1の薬物とその第2の薬物とを有する第2の単位用量とを含み、その第2の単位用量が、その第1の単位用量とは異なる量のその第2の薬物を含み、単位用量パッケージが、その第1の単位用量およびその第2の単位用量を保有するように構成されている単位用量パッケージを使用する医薬品を投与するための方法およびシステム。好ましい実施形態において、その方法およびシステムは、減量薬を投与するために用いられる。
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本発明は、Ｒ、Ｒ１〜Ｒ３およびｎが特許請求の範囲に示された意味を有し、内皮型一酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節する、式（Ｉ）のイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾールの誘導体で、価値ある薬理学的に活性な化合物に関する。
特に、式（Ｉ）の化合物は、酵素内皮型ＮＯシンターゼの発現をアップレギュレーションし、上記酵素の発現の増加またはＮＯレベルの増加または減少したＮＯレベルの正常化が望まれる状態において適用され得る。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、および内皮型ＮＯシンターゼの発現を刺激する薬剤を製造するため、またはアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠状動脈疾患、高血圧および心不全のような心臓血管障害を含む種々の疾患の処置のための式Ｉの化合物の使用に関する。
【化１】

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μ、κおよび／またはδオピオイド受容体でアンタゴニストとして作用し、したがって、動物においてこのような拮抗作用から利益を受ける疾患、状態および／または障害を治療する際に有用である式（Ｉ）の化合物が、本明細書には記載されている。Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｖ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ＷおよびＸは、本明細書に記載されている式（Ｉ）。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物及びその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、例えば脂質低下薬として適している。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物を提供するものであり、当該化合物はＣＥＴＰの阻害剤である。したがって、ＣＥＴＰによって介在されるかまたはＣＥＴＰの阻害に応答する障害または疾患の処置に使用することができる。
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【課題】神経医学的疾患、心身症に起因する疾患、高血圧及び、ニューロキニンＢ及びＮＫ３受容体が関与するものの治療に有用な医薬を調製するための新規な選択的ヒトＮＫ３受容体拮抗性化合物、前記化合物を得る方法、及び活性成分としてこれらが存在する薬学的組成物の提供。
【解決手段】


式（Ｉ）の化合物、これらを得るための方法、及びこれらを含有する薬学的組成物。式中、Ｒ１は水素、Ｒ２はメチルなどを示す。Ａｒ１はフェニル、チエニル、ナフチルなどを表す。Ｔは−ＣＨ２−基、−ＣＯ−基、−ＣＯＯ−基などを表す。Ａは直接結合またはビニレン基などを、Ｚは任意に置換された、単環、二環又は三環性芳香族又はヘテロ芳香族基を表す。 （もっと読む）

Ｒおよび立体化学は本明細書の構造式に図示されている下式のヘテロ環で置換された三環の多数の立体異性体：または前記化合物の薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、もしくはエステル、ならびにそれらを含む薬学的組成物および血栓形成に関連する疾患、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全、および癌を前記化合物を投与することによる処置の方法が開示される。他の心臓血管薬との併用治療がまた特許請求されている。

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１日１回の経口投与用のトピラマートの薬学的組成物が提供される。配合物は、徐放性構成成分及び任意の即時放出構成成分を含み、その組成は、既定の放出プロファイルに沿って有効成分を放出するようにそれぞれ選択的に調節され得る。本明細書中で開示される新規配合物の投与を含む哺乳類被験体における病的障害を治療又は予防する方法も提供される。 （もっと読む）

ヒトグルココルチコイド受容体（ＧＲ）をコードするゲノムＤＮＡの標的切断による、ＧＲ遺伝子の不活性化のための方法および組成物を本明細書で開示する。かかる方法および組成物は、例えば、グルココルチコイド処置中に免疫機能の保持を必要とする治療用途で有用である。
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本発明は、構造（式Ｉ）を有する二置換ピペリジニルレニン阻害剤化合物、並びに心血管系イベント及び腎不全の治療におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、シグマ受容体に対する薬理学的活性を有する化合物の使用、より詳細には、式（Ｉ）の１，２，４−トリアゾール誘導体、このような化合物の製造方法およびそれらを含んでなる医薬組成物に関する。

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【課題】糖尿病および糖尿病に関連する状態を治療または予防するため、ならびに哺乳動物おける血中ＧＬＰ−１レベルを増加させるための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストのみまたは一定量のＤＰＰ−ＩＶインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中ＧＬＰ−１レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、シグマ受容体に対する薬理学的活性を有する化合物、より詳細には、式（Ｉ）の１，２，３−トリアゾール誘導体およびこのような化合物の製造方法、それらを含んでなる医薬組成物、ならびに療法および予防における、特に精神病または疼痛の処置のためのそれらの使用に関する。

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【課題】
新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。本発明の化合物は、優れたＡＧＥ産生阻害作用を有し、糸球体疾患の予防及び／又は治療剤、特に糖尿病性腎症の予防及び／又は治療用の医薬として有用である。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基又はＣ_１〜Ｃ_６アルコキシ基を示し、Ｒ^７は水素原子又はＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示し、ｎは１〜４の整数を示す〕で表される化合物、若しくはその塩又はそれらの溶媒和物。
特に、５，６−ビス（４−メトキシフェニル）−３−（２−カルボキシエチル）−２Ｈ−ピラジン−２−オンが好ましい。 （もっと読む）

【課題】新規グルコピラノシル-置換ベンジル-ベンゾニトリル誘導体を提供する。
【解決手段】
請求項１において定義された一般式 Iのグルコピラノシル-置換ベンジル-ベンゾニトリル誘導体


であって、それらの互換異性体、立体異性体、それらの混合物及びそれらの塩を含む。本発明の化合物は代謝性疾患の治療に適している。 （もっと読む）

本発明は、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性が関係する疾患または障害、特にc-kit、PDGFRαおよびPDGFRβキナーゼの異常な活性化が関係する疾患または障害を処置するまたは予防するための、新規のクラスの化合物、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物の使用方法を提供する。

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【課題】高い錠剤硬度を有しつつ、分割するための割線を有するシルニジピン含有錠剤を提供する。
【解決手段】錠剤１には、分割するための割線２ａ及び２ｂが表面３ａ及び３ｂにそれぞれ設けられている。錠剤１は、割線が設けられた表面３ａ及び３ｂ側から見た投影形状が楕円形であり、この割線が設けられた表面３ａ及び３ｂが楕円の中心Ｃの方向に向かって隆起した形状を有するとともに、表面３ａ及び３ｂの周囲にヘリ部（平坦部）４ａ及び４ｂを有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の（Ｓ）−４−フルオロメチル−ジヒドロ−フラン−２−オンの、式（Ｖ）のマロン酸ジアルキル（式中、Ｒ^１ｂは、低級アルキルである）を用いることによる調製方法、及び糖尿病のような疾患の治療及び／又は予防に有用であるＤＰＰ−IVの製造のための本方法の使用に関する。
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本発明は、抗体中の結合性部位と連結しているＡＡ標的化剤−リンカー複合体を含むＡＡ標的化化合物を提供する。異常血管形成と関係がある障害を治療するための方法を含む、化合物の様々な使用が提供される。
【化１】
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【課題】満腹感を維持することが可能な食欲抑制組成物を提供することができる。
【解決手段】寒天を主成分とするゲル組成物であって、２０℃における破断強度が２５０ｇ／ｃｍ^２〜１，０００ｇ／ｃｍ^２であり、かつ破断歪が０．１５〜０．５０に調整され、さらに３７℃において人口胃液（日局第１液）で２時間処理した後の３７℃における破断強度が１００ｇ／ｃｍ^２〜８００ｇ／ｃｍ^２であり、かつ破断歪０．１０〜０．４５に調整されていることを特徴とする食欲抑制組成物である。 （もっと読む）