本発明は、タンパク質の発現を増加させるための、および、例えば遺伝子治療において腫瘍および癌疾患、心臓および循環器系統の病気、感染症、自己免疫疾患、または単一遺伝子疾患の治療に用いる薬学的組成物、特にワクチンの調製のための、塩基修飾されたＲＮＡとその使用を提供する。さらに、本発明は、インビトロ転写法、塩基修飾されたＲＮＡを用いてタンパク質の発現を増加させるためのインビトロでの方法、および、インビボでの方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、酵素１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ−１）の選択的阻害剤としての、式Ｉで表されるジアゼパン−アセトアミド誘導体、ならびに、かかる化合物の、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧および他の疾患および状態の処置および予防のための使用に関する。
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【課題】杜仲葉含有の新規化合物を含む肥満等の疾患の治療や予防用医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４、Ｒ^１１〜Ｒ^１４は特定の置換基を表す。）の化合物、またはその塩。
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アリール基のうちの１つが、酢酸基が結合しているシクロアルキル又は複素環に縮合しているフェニルであるジアリールエーテルは、Ｇタンパク質共役受容体４０（ＧＰＲ４０）のアゴニストであり、特に２型糖尿病の治療、並びにインスリン抵抗性、肥満及び脂質障害を含む多くの場合にこの疾患に関連する症状の治療において治療化合物として有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なカンナビノイド受容体モジュレーター、特にカンナビノイド1（CB1）またはカンナビノイド2（CB2）受容体モジュレーター、ならびにカンナビノイド受容体によって調節される疾患、状態、および／または障害（例えば、疼痛、神経変性疾患、摂食障害、体重減少または減量、および肥満など）を治療するためのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、チアジド系化合物とアンジオテンシン−II−受容体遮断剤の薬学組成物とその複合製剤化技術に関する発明である。より詳しくは、チアジド系化合物とアンジオテンシン−II−受容体遮断剤の薬学的複合製剤であって、両薬剤の単一製剤を同時に服用する場合と比較して、薬理学的及び臨床学的降圧効果と合併症予防効果を極大化し、副作用をより減少させる薬理学的複合製剤を開示する。

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一般式（Ｉ）：
【化１６５】


［式中，
Ｒ_１およびＲ_２は同じまたは異なり，水素原子，ヒドロキシ基，アルキル基，ハロゲン原子，アルコキシ基，アシルオキシ基，アシル基，アルケニル基，アルキニル基，アリール基，アルキルチオ基，アルコキシカルボニル基，カルボキシ基，アルキルスルフィニル基，アルキルスルホニル基，アミノ基，およびアルキルアミノ基からなる置換基の群より選択され；
Ｘは，カルボン酸またはその誘導体，カルボキシレート，無水カルボン酸またはカルボキサミドを表し；および
Ｙは，２またはそれ以上の二重結合をＥおよび／またはＺコンフィギュレーションで有するＣ_１６−Ｃ_２２アルケンである］
のオメガ−３脂質化合物。また，そのような化合物を含む医薬組成物および脂質組成物。特に心臓血管および代謝性疾患の治療用の医薬品として用いるためのそのような化合物も開示される。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｘ、及びＹは、明細書及び請求項に定義されたとおりである）の新規のインダゾール誘導体ならびにその生理学的に許容し得る塩もしくはエステルに関する。これらの化合物は、Ｌ−ＣＰＴ１を阻害し、医薬として使用することができる。
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【課題】 モノアミントランスポーター機能調節が関係する障害（例えば、排尿障害）の治療に有用なモルホリン化合物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ¹、Ｒ³、およびｎは明細書に定義したとおりであり、Ｒ²は特にアリールである。］で表されるモルホリン化合物、またはその製薬上許容される塩、ならびにそれらを含有する医薬もしくは医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、０から３６カ月の月齢の乳幼児に、特定の栄養組成物を投与することによって、内臓脂肪症を予防及び／又は治療するための、及び後年の疾患の発生を予防するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アンジオテンシン−II−受容体遮断剤とHMG-CoA還元酵素阻害剤を含む、放出性が制御された薬学的複合組成物およびそれらの調製方法に関する。前記組成物は、組成物のそれぞれの活性成分の体内における放出が特定の速度に制御できるように、異なった設定時間によって複合組成物のそれぞれの成分が投与される異種薬物代謝学理論に基づいて設計される。また、前記組成物は、糖尿病、肥満症、高脂血症、冠状動脈疾患等を示す代謝症候群を有する患者の高血圧治療と合併症の予防に非常に効果的である。さらに具体的には、前記組成物は、それぞれの薬剤の放出が特定の速度に制御でき、かつ体内吸収時に最も理想的な効果を示せるように設計された薬剤送達システムである。
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結晶性Ｓ−（−）−アムロジピンアジピン酸塩無水物およびその製造方法を開示する。本発明の結晶性Ｓ−（−）−アムロジピンアジピン酸塩無水物は、非吸湿性、溶解度、熱安定性および光安定性などの優れた物理・化学的性質を有し、製剤加工性および長期間保管安定性にも優れる。
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本発明は式Ｉ（式中、Ｒ^１は水素または低級アルキルであり；Ｒ^２は水素または低級アルキルであり；Ｒ^３は水素、低級アルキル、低級アルコキシ、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、ハロゲンまたはハロゲン置換低級アルキルであり；Ｒは水素または低級アルキルであり；ｎが２のとき、Ｒは同じかまたは異なってもよく；Ｘは−ＣＨ_２−、−ＣＨ−または−Ｏ−であり；Ｙは−ＣＨ_２−、−ＣＨ−または結合であり；Ｘが−Ｏ−のとき、Ｙは結合ではなくてもよく；Ｚは−ＣＨ_２−または−ＣＨ−であり；ｍは０、１または２であり；ｍが２のとき、Ｒ^２は同じかまたは異なってもよく；ｎは０、１または２であり；ｎが２のとき、Ｒ^３は同じかまたは異なってもよい）で示される化合物およびその薬学的に許容される酸付加塩。式Ｉの化合物が痕跡アミン関連受容体（ＴＡＡＲＳ）、特にＴＡＡＲ１に対して良好な親和性を有することが見出された。鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス性障害、統合失調症のような精神障害、パーキンソン病のような神経疾患、アルツハイマー病のような神経変性疾患、癲癇、偏頭痛、高血圧症、薬物乱用、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質異常症のような代謝障害、エネルギー異化と同化障害、体温恒常性の障害や機能不良、睡眠や概日リズム障害、循環器障害の処置に本化合物は用いることができる。
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水不溶性セルロース誘導体、例えばエチルセルロースは、動物の組織内の酸化的ストレスまたは酸化的細胞傷害を予防または低減するために、特に、動物の非脂肪組織内のステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ−１（ＳＣＤ１）遺伝子発現またはＡＴＰ合成酵素ミトコンドリアＦ１複合体アセンブリ因子１（ＡＴＰＡＦ１）遺伝子発現のレベルを支配するために有用である。 （もっと読む）

式Ｉの尿素化合物、その立体異性体、または薬学的に受容可能な塩、および可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧症、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。式Ｉにおいて：Ｘは、結合、Ｃ＝Ｏ、またはＳＯ_２であり；Ｙは、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され；そしてｐは、１、２、または３に等しい整数である。

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本発明は、新規の酵母、より詳細には、ビタミンＤを強化した新規の酵母に関する。一態様において、本発明は、紫外線照射後にそのガス発生力を保持し、かつ、ビタミンＤ、特に、ビタミンＤ２を高濃度で含むパンおよび他の焼成食品の製造に使用することができる酵母を含む。本発明は、新規のＤ２強化酵母の製造方法ならびに本発明の新規の酵母の使用方法にも関する。
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本発明は、4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-1-メチル-2-[4-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)-ベンジル]-ベンゼンの結晶形、その製造方法、医薬品を調製するための該結晶形の使用に関する。 （もっと読む）

特定の新規置換イミダゾールは、ヒトボンベシンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトボンベシンレセプターサブタイプ３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなＢＲＳ−３の調節に反応性の疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

特定の態様において本願が提供する発明は、エストロゲンレセプタ アルファ36の機能を調節するための、エストロゲンレセプタ アルファ36関連疾患を予防および／または治療するための、呼吸性の疾患（例えば、喘息）を予防および／または治療するための、細胞死を誘導する及び／又は細胞増殖を阻害するための、並びに異常な細胞増殖（例えば、癌）が関与する疾患を予防および／または治療するための化合物, 薬学的組成物および方法である。
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水溶性セルロース誘導体は、個体におけるメタボリックシンドロームまたはメタボリックシンドロームに関連する症状もしくは健康状態を予防または処置する方法において、特にａ）高血圧、ｂ）炎症性状態または炎症状態およびｃ）血栓準備状態の症状のうち１つ以上を予防または処置するために有用である。 （もっと読む）