本発明は、線維性または線維増殖性障害を治療するための改善された方法に関するものである。１つ以上の線維細胞抑制薬および１つ以上の線維化誘導因子拮抗薬または抗線維症剤の組み合せを含む併用療法が提供される。一局面において、本発明の方法は、血清アミロイドＰ（ＳＡＰ）、ＩＬ−１２、ラミニン−１、ＦｃγＲを架橋することができる抗ＦｃγＲ抗体、凝集ＩｇＧ、架橋ＩｇＧおよび／またはその組み合せなどの線維細胞抑制薬を使用して実施できる。
（もっと読む）

好ましい特徴を有する新規な１−（β−Ｄ−グルコピラノシル）−４−メチル−３−［５−（４−フルオロフェニル）−２−チエニルメチル］ベンゼン１／２水和物の結晶形は、そのＸ線粉末回折パターンおよび／またはその赤外線スペクトルにより特徴付けられる。 （もっと読む）

本発明は、新規置換ジピリジルジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１は、置換されているかまたは置換されていない（Ｃ_１−Ｃ_１２）アルキル；非芳香族の（Ｃ_３−Ｃ_１２）炭素環式の置換されているかまたは置換されていない基；置換されているかまたは置換されていないフェニル；置換されているかまたは置換されていないベンジル；置換されているかまたは置換されていないフェネチル；ベンズヒドリル；ベンズヒドリルメチル；芳香族の複素環式基を表し、Ｒ_２は、非置換されていないかまたは置換されているフェニルを表し、Ｒ_３は、置換されているかまたは置換されていないフェニルを表し、Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシまたはヒドロキシルを表し、Ａｌｋは、置換されているかまたは置換されていない（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す。）を有する化合物に関する。本発明はまた、同化合物を調製する方法および中枢性および／または末梢性のカンナビノイドＣＢ１受容体リガンドとしての、治療での該化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なインドール−２−イル−カルボニル−ピペリジン−ベンゾイミダゾロン及びインドール−２−イル−カルボニル−ピペリジン−ベンゾオキサゾロン誘導体、それらの製造、それらを含む医薬組成物、ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安及びうつ病性障害及び他の疾患の予防及び／又は治療に有用である。本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１１、Ｘ及びＹは、明細書で定義されたとおりである）の化合物を包含する。
（もっと読む）

逆アゴニスト機構を経たＣＢ_１受容体の抑制による、次式で表される化合物及び医薬組成物は、哺乳動物の体重の減少、統合失調症を伴う認知障害、抗精神病薬による治療の間に観察され治療において発現する体重増加の緩和に有用であり、またバイオアベイラビリティを増加させる。

（もっと読む）

【課題】嚥下困難な高齢者にも服用しやすく、ベシル酸アムロジピンの苦味が隠蔽された医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ベシル酸アムロジピン単独又はベシル酸アムロジピンと賦形剤との混合物が水不溶性高分子、腸溶性高分子、胃溶性高分子からなる群の１種または２種以上を含有する被覆剤により被覆されている組成物であって、被覆剤がベシル酸アムロジピン１重量部に対し０．５〜１．５重量部である組成物。 （もっと読む）

本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なインドール−２−イル−カルボニル−スピロ−ピペリジン誘導体、それらの製造、それらを含む医薬組成物、ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安及び抑鬱障害、ならびに他の疾患の予防及び／又は治療において有用である。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^１１及びＸは、明細書に定義したとおりである］を有する。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、本明細書に記述される式（１）の化合物、その製薬学的に許容できる塩またはそのプロドラッグ、および製薬学的組成物および処置の方法に対向される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、高血圧、浮腫、腹水、心不全、腎機能障害、バソプレシン分泌異常症候群（ＳＩＡＤＨ）、肝硬変、低ナトリウム血症、低カリウム血症、多発性嚢胞腎、糖尿病、循環不全、心筋梗塞、脳梗塞等の疾患において、格段に高い治療又は予防効果を発現し得る医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、ベンゾアゼピン化合物又はその塩からなるバソプレ
シン拮抗薬とアンジオテンシンＩＩ拮抗薬とを含有する。 （もっと読む）

本発明は、新規２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン化合物、かかる化合物を含有する医薬組成物、及びホスホチジルイノシトール−３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）阻害とホスホチジルイノシトール−３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）活性に関連する疾患を治療するための、特に高増殖性疾患及び／又は血管形成疾患を治療するための、単独の薬剤としての又は他の活性成分と組合せた、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に有用である置換ジアゼパン化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにオレキシンレセプターが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明はネビボロールの調製法に関し、より詳細には市販されている、或いは容易に入手可能な２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−カルバルデヒドとビニルグリニャール試薬から出発して、ｄ−ネビボロールとそのエナンチオマーのｌ−ネビボロール又はそれらの酸付加塩の調製法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。式（Ｉ）の医薬組成物および代謝疾患もしくは状態の治療もしくは予防のための関連する方法。

（もっと読む）

（Ｒ）−５−メチル−４，５−ジヒドロ−ピラゾール−１，５−ジカルボン酸１−［（４−クロロ−フェニル）−アミド］５−｛［２−フルオロ−４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−アミド｝薬剤組成物、方法および哺乳動物における、異常な血栓形成によって特徴付けられる疾患を治療するための化合物またはそれらの薬剤組成物の使用方法。（Ｒ）−５−メチル−４，５−ジヒドロ−ピラゾール−１，５−ジカルボン酸１−［（４−クロロ−フェニル）−アミド］５−｛［２−フルオロ−４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−アミド｝の結晶形態もまた記載される。式（Ｉ）：
【化１】

（もっと読む）

本発明は、新規４−シクロアルキル−および４−ヘテロシクロアルキル−３,５−ジシアノ−２−チオピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための該誘導体の使用、好ましくは高血圧症および他の心血管疾患の処置および／または予防のためのものに関する。 （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル転送タンパク(CETP)に対し強い阻害活性を示し、経口吸収性が良好で高い血中濃度を与える化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物（X¹はカルボニル基、スルホニル基を示し、X²は窒素原子、又はC-R¹²を示し、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基などを示し、R⁶、R⁷、R⁸及びR¹²は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基などを示し、R⁹及びR¹⁰は水素原子、低級アルキル基、低級シクロアルキル低級アルキル基などを示し、R¹¹は、水素原子、ハロゲン原子、低級アルコキシ基などを示す）。
（もっと読む）

活性成分としての特定のナフトキノンベースの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物または異性体の腸標的処方を介して、活性成分の生体吸収速度および生体内保持時間を増加させることによって薬物の生物学的利用能および薬物速度論的特性が改善された経口医薬組成物が提供されている。 （もっと読む）

本発明は３−（３−アミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−８−（８−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オンの塩、それらを含有する製薬学的組成物、およびそれらのＮＯＰによりモジュレートされる障害および状態、例えば鬱、不安、アルコール乱用等の処置における使用を対象とする。本発明はさらに３−（３−アミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−８−（８−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オンおよびそれに対応する塩の調製法（１もしくは複数）を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、新規置換４−アミノ−３,５−ジシアノ−２−チオピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための該誘導体の使用、好ましくは高血圧症および他の心血管疾患の処置および／または予防のためのものに関する。 （もっと読む）