本発明は、新規種類の縮合環アザデカリン化合物、およびこれらの化合物を糖質コルチコイド受容体モジュレーターとして使用する方法を提供する。第一局面では、本発明は、式Ｉを有する化合物を提供する。別の局面では、本発明は、糖質コルチコイド受容体を調節することにより障害または状態を治療する方法を提供する。別の局面では、本発明は、糖質コルチコイド受容体をアンタゴナイズすることにより障害または状態を治療する方法を提供する。別の局面では、本発明は、糖質コルチコイド受容体を調節する方法を提供する。別の局面では、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤と本発明の化合物とを含有する薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、化合物を含む組成物および化合物および組成物の使用方法に関する。本発明の化合物、組成物および方法は、イオンチャンネル機能の治療的モジュレーションおよび疾患および病徴、特にあるカルシウムチャンネルサブタイプターゲットにより介在される疾患の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、化合物、化合物を含む組成物および化合物および組成物の使用方法に関する。本発明の化合物、組成物および方法は、イオンチャンネル機能の治療的モジュレーションおよび疾患および病徴、特にあるカルシウムチャンネルサブタイプターゲットにより介在される疾患の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、化合物、化合物を含む組成物および化合物および組成物の使用方法に関する。本発明の化合物、組成物および方法は、イオンチャンネル機能の治療的モジュレーションおよび疾患および病徴、特にあるカルシウムチャンネルサブタイプターゲットにより介在される疾患の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明はヘテロアリールアミノピラゾール化合物、製薬学的組成物、ならびに糖尿病および関連疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、加湿条件下においても分解しない、ベンズアミジン誘導体を含有する組成物及びベンズアミジン誘導体の安定化方法を提供する。本発明によれば、一般式（Ｉ）にて表されるベンズアミジン誘導体又はその薬理学上許容される塩に、アルカリ金属若しくはアルカリ土類金属のハロゲン及びアルカリ金属若しくはアルカリ土類金属の過塩素酸塩からなる群から選択される少なくとも１種の電解質を添加することにより、ベンズアミジン誘導体の分解反応を抑えることができる。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、式(I)を有する、4-ピリジニル環に少なくとも一つの置換基を持つ新規の2-ピリジニル［7（ピリジン-4-イル）ピラゾロ［1,5-a］ピリミジン-3-イル］メタノンを提供する。


【解決手段】GABAおよびGABAレセプターの生理学を変調して、GABAおよび／またはGABAレセプターを仲介する発作、神経退行性障害およびその他運動障害、新生児脳内出血ならびに痙直を含む神経学的または精神医学的障害、ならびにその他精神医学的および神経学的障害を緩和する治療反応をほ乳動物被験体に誘発する式（１）を含む組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、血管病態の処置のための組成物および方法に関する。本発明は、緑内障、肺高血圧、喘息、慢性閉塞性肺疾患、勃起不全、レイノー現象、ヘパリン過量摂取、外陰病変、および創傷治癒の処置ならびに/または予防のための、アルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。本発明はまた、臓器灌流および保存溶液に用いるアルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


の化合物またはその医薬的に許容される塩は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤であり、糖尿病、高脂血症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧、アテローム性動脈硬化症、または例えば心筋虚血のような組織虚血の予防または治療的処置、あるいは心臓保護剤または異常細胞増殖阻害剤として有用である。
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一般式（Ａ）


［式中：（Ｉ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_２はＮＨ_２であり、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＨであり、Ｒ_１は、Ｃ_５−Ｃ_６アルコキシ、ＯＣＨ_２シクロプロピル、Ｏ−（２，２，３，３−テトラフルオロ−シクロブチル）、フェノキシ、置換フェノキシ、ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、またはＯＣＨ_２ＣＨＦ_２、（５−インダニル）オキシ、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_５、またはＣ_６アルキルアミノ、（Ｒ）または（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチルアミノ、Ｃ_５またはＣ_６シクロアルキルアミノ、ｅｘｏ−ノルボルナンアミノ、（Ｎ−メチル，Ｎ−イソアミルアミノ）、フェニルアミノ、メトキシまたはフルオロ置換基のいずれかを有するフェニルアミノ、Ｃ_２スルホン基、Ｃ_７アルキル基、シアノ基、ＣＯＮＨ_２基、または３，５−ジメチルフェニルであるか；またはＸがＨのとき、Ｒ_２はＮＨ_２であり、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＨであり、Ｒ_１はｎ−ヘキシルオキシであるか；あるいは（ＩＩ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_１はＨであり、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＨであり、Ｒ_２はＮＭｅ_２、Ｎ−（２−イソペンテニル）、ピペラジニル、（Ｎ−Ｍｅ，Ｎ−ベンジル）、（Ｎ−Ｍｅ，Ｎ−ＣＨ_２Ｐｈ（３−Ｂｒ））、（Ｎ−Ｍｅ，Ｎ−ＣＨ_２Ｐｈ（３−ＣＦ_３））、または（Ｎ−Ｍｅ，Ｎ−（２−メトキシエチル））、またはＯＣＨ_２シクロペンチルであるか；あるいは（ＩＩＩ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_５はＣＯＮＨＲ_３であり、Ｒ_６はＨであり：Ｒ_１はＨであり、Ｒ_３はイソプロピル基であり、そしてＲ_２はＮＨ_２またはメチルアミノ基（ＮＨＭｅ）またはイソアミル基（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨＭｅ_２）のいずれかであるか；またはＲ_１はＨであり、Ｒ_３はＨであり、そしてＲ_２はＮＨ_２であるか；またはＲ_１はＯＭｅであり、Ｒ_３はＰｈであり、そしてＲ_２はＮＨ_２であるか；またはＲ_１はＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｍｅであり、Ｒ_３はＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｍｅであり、そしてＲ_２はＮＨ_２であるか；あるいは（ＩＶ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_１はＨであり、Ｒ_２はＮＨ_２であり、Ｒ_５はＣＨ_２ＮＨＣＯＲ_４であり、Ｒ_６はＨであり、Ｒ_４はｎ−プロピルまたはＮＨＣＨ_２ＣＨ_３であるか；あるいは（Ｖ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＨであり：Ｒ_２がＮＭｅ_２のとき、Ｒ_１はＮＨシクロヘキシルであるか；またはＲ_２がＮＨベンジルのとき、Ｒ_１はＯＭｅであるか；あるいは（ＶＩ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_２はＮＨ_２であり、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＭｅであり、Ｒ_１はＮＨシクロヘキシルまたはＮＨシクロペンチルである］の化合物の、特に疼痛または炎症を処置するための医薬としての使用が記載される。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸のうちの１個は（ＩＩ）であり、かつＲ¹〜Ｒ¹⁵及びｎは明細書中で定義されるようなものである］の化合物、並びにそれらの全ての鏡像異性体、並びに医薬的に許容される塩及び／又はエステルに関する。本発明は、さらに、そのような化合物を含有している医薬組成物、それらの調製のための方法、並びにＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲαアゴニストによりモジュレートされる疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


(式中、置換基Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ¹およびＲ²は、明細書に定義された通りである）の化合物、さらにその生理学上許容しうる塩、前記化合物の製造方法および薬物としてのその使用に関する。前記化合物は、キナーゼ阻害剤、特にキナーゼＧＳＫ−３β(グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３β)の阻害剤である。
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本発明は、糖尿病患者において血行、水分補給およびインスリン使用を改善するのに一意的に適した「強化水」を製造するための方法および装置を提供する。このように、好ましい態様において、本発明は、糖尿病の処置および/または予防、ならびに糖尿病に関連した合併症、状態または疾患の発現の予防または遅延のための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は化学物質、医薬および獣医学的組成物、神経変性疾患若しくは症候群、例えば、パーキンソン病、アルツハイマー病、虚血再灌流による障害、外傷性脳障害、ＨＩＶによる神経障害、ダウン症、糖尿病性多発性神経障害、筋ジストロフィー、多発性硬化症、ハンチントン病、プリオン病、遅発性ジスキネジア、タウオパチー(tauopathy)、脱髄性疾患、およびその他の生命に関わる疾患、例えば、心臓／腎臓／肺／肝臓／腸管系虚血再潅流、高血圧、糖尿病、癌、ショック、薬物および放射線による毒性（例えば、より一般には放射線療法や放射線防護による）、炎症、アテローム性動脈硬化、加齢、高脂血症、高コレステロール血症、てんかん、関節リウマチ、そして痛み、敗血症、および遊離ラジカルの過剰産生に関連するすべての疾患の予防若しくは治療のためのこれら組成物の使用に関する。本発明は特に、ヒトおよび動物における疾患の予防および治療のための薬学的組成物として、Ｎ-ピペリジンから誘導される環状（ビス）-ヒドロキシルアミン抗酸化剤を含む組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、R^5a及びR^5bは請求項１に記載された意味を有する）
のβ-ケトアミド化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアミドを含む薬物に関する。本発明の薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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本発明は、インビトロもしくはインビボでＲＯＣＫキナーゼ以外の少なくとも１つのキナーゼの活性を阻害するための化合物またはその化合物を含む組成物の使用、かかる化合物を含む医薬および／または獣医用組成物、かかる化合物の医薬用途および獣医用途ならびに化合物それ自体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含む組成物、及
び必要に応じて有効量のイソキノリン誘導体を動物に投与することを含む、炎症性疾患、
再潅流傷害、虚血性症状、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、循環器疾患以外の血管系疾患
、循環器疾患、臓器移植の結果生じる再酸素化傷害、パーキンソン病、又は癌を治療する
又は予防する方法に関する。 （もっと読む）

Ｒｈｏ−キナーゼの新規な阻害剤が開示される。 （もっと読む）

本発明は、一酸化窒素（ＮＯ）を放出する炭素系ジアゼニウムジオラートを含む組成物に関する。炭素系ジアゾニウムジオレート化分子は生理学的条件下に引き続くニトロソアミンの形成なしにＮＯを自発的に放出する。また、本発明は炭素系ジアゼニウムジオラート化分子、そのような分子を含む組成物を作成する方法、そのような組成物を用いる方法および、そのような分子組成物を用いる用具にも関する。 （もっと読む）

本発明は、さまざまな治療的使用に供される新規な式(I)で示される化合物、より特定的には、選択的エストロゲンレセプターモジュレーションにとくに有用である新規な置換キノリン化合物、に関する。

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