本出願は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｘ_１、及びＸ_２はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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本出願は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、及びＲ₆はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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本出願は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、及びＲ_６はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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トロンビンレセプターアンタゴニスト化合物の硫酸水素塩の結晶多形が、化合物２についての式によって示される。この結晶多形は、図１において示されるものと実質的に同じ粉末Ｘ線回折プロフィールを示すか、または図３において示されるものと実質的に同じ示差走査熱量測定プロフィールを示す。化学式は、その化学式が紙形式で本要約に存在するようにここに挿入されるべきである。化合物２を調製するためのプロセスが、開示される。上記硫酸水素塩の多形と、少なくとも１種の賦形剤またはキャリアとを含む、薬学的組成物もまた、開示される。種々の生理的障害（例えば、血栓症）を処置するために化合物２のこの多形を使用する方法もまた、開示される。
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本発明は、アザデカリン化合物の新規クラス、及び糖質コルチコイド受容体のモジュレーターとしてのその化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる誘導体（式中、ＸはＮＲまたはＯを表し、Ｒは水素、Ｃ_１〜８アルキルまたはＳＯ_２［Ｃ_１〜８アルキル］を表し、ＷはＮまたはＣＨを表し、ＹおよびＹ’は独立に、水素、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＮＨ_２、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキルオキシまたはＣ_３〜８シクロアルキルを表し、Ａ環は少なくとも１個の窒素原子を含む複素環を表し、Ｚは直接結合、Ｃ_１〜８アルキルまたはＣ_３〜８シクロアルキルを表し、Ｒ^１はＲ^２、ＯＲ^２、ＯＲ^３−Ｒ^４、Ｎ（Ｒ^２）［Ｃ_１〜８アルキレン］_ａＲ^４、ＮＣＯＲ^２またはＳＲ^４を表し、Ｒ^２およびＲ^４は独立に水素、Ｃ_３〜８シクロアルキル、ＣＦ_３、ＡｒまたはＨｅｔを表し、Ｒ^３は直接結合またはＣ_１〜８アルキルを表し、は０または１であり、Ａｒは、複素環に縮合されていてもよく、かつ／または下記の１個もしくは複数の基で置換されていてもよい芳香環を表し、Ｈｅｔは、下記の１個または複数の基で置換されていてもよく、かつ／または下記の１個もしくは複数の基で置換されていてもよい芳香環に縮合されていてもよい複素環を表し、出現するごとに、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキレンおよびＣ_３〜８シクロアルキルは下記の１個または複数の基で独立に置換されていてもよく、上記で言及されたＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキレンおよびＣ_３〜８シクロアルキルに対する置換基は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキルオキシ、Ｓ［Ｃ_１〜８アルキル］、ＣＮ、ＣＦ_３、ＮＨ_２およびＯＨから独立に選択される）は、不安、循環器疾患（アンギナ、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を含む）、月経困難症（原発性および続発性）、子宮内膜症、嘔吐（動揺病を含む）、子宮内発育遅延、炎症（関節リウマチを含む）、月経間期痛、子癇前症、早漏、早産およびレイノー病の治療に有用である。
【化１】

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改善された薬理学的活性及び高められた許容性を有するプロスタグランヂンニトロオキシ誘導体が示される。それらは緑内障及び眼の高血圧の治療のために使用されうる。 （もっと読む）

本発明は、式


〔式中、Ａ環は、更に置換基を有していてもよい含窒素複素環を、Ｂ環およびＣ環はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香環を、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｚはハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキル基を、Ｙは置換基を有していてもよいメチレン基を、ｍおよびｎはそれぞれ０ないし５の整数を、ｍ＋ｎは２ないし５の整数を、−−−は単結合または二重結合を示す。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にＳＰ受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路機能異常、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤等として有用である。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、Ｒ１−Ｒ７は明細書に記載の通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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本発明は、例えば、哺乳類、好ましくはヒトの高血圧、うつ病、全般性不安障害、恐怖症、心的外傷後ストレス障害、回避的人格障害、性機能障害、摂食障害、肥満症、薬物依存症、群発性頭痛、片頭痛、疼痛、アルツハイマー病、強迫神経症、パニック障害、記憶障害、パーキンソン病、内分泌障害、小脳性運動失調症、消化管障害、統合失調症の陰性症状、月経前症候群、線維筋肉痛症候群、緊張性尿失禁、トゥレット症候群、抜毛癖、盗癖、雄性不能症、癌、慢性発作性片頭痛及び頭痛から成るグループから選択される疾患又は状態を治療するための、（ｉ）コルチコトロピン放出因子アンタゴニスト又は薬学的に許容されるその塩、（ii）（Ａ）明細書に記載の式Ｉの化合物及び（Ｂ）明細書に記載の式ＩＩの化合物から成るグループから選択される５−ＨＴ_1B受容体アンタゴニスト又は薬学的に許容されるその塩、そして場合により（iii）薬学的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃ、Ｒ_ｄおよびＲ_ｅは明細書中に定義のとおりである〕
の化合物、それらの製造方法、とりわけ移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。

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本発明は、新規ケトン化合物、ケトン化合物を含む組成物、およびケトン化合物を含む組成物を投与することを含む心血管疾患、異常脂質血症、異常タンパク質血症、およびグルコース代謝障害を治療および予防するのに有用な方法に関する。本発明の化合物、組成物、および方法は、アルツハイマー病、Ｘ症候群、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体関連障害、敗血症、血栓障害、肥満症、膵炎、高血圧症、腎疾患、癌、炎症、およびインポテンスを治療および予防するのにも有用である。特定の実施形態において、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下剤および血糖降下剤などの他の治療薬との併用療法に有用である。 （もっと読む）

本発明は（２Ｓ，３ａＳ，6ａＳ）−１−［（Ｓ）−２−［［（Ｓ）−１−（エトキシカルボニル）−３−フェニルプロピル］−アミノ］プロパノイル］オクタヒドロシクロペンタ［ｂ］ピロール−２−カルボン酸、すなわちラミプリル（Ｉ）を高い光学純度にて、他の立体異性体を含まないで、そして高い嵩密度にて得るための新規な方法に関する。本発明はまたラミプリル（Ｉ）の新規な水和された形態およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

高血圧の治療のための、皮膚を通じたジヒドロピリジンタイプのカルシウムアンタゴニストのデリバリー用の経皮的デリバリー器具が提供される。前記器具は、裏張り層と接着性マトリックス貯蔵庫とを含んで良い。前記接着性マトリックス貯蔵庫は、裏張り層の一面に固着されており、少なくとも一つの脂肪酸浸透促進剤と、ジヒドロピリジンタイプのカルシウムアンタゴニストを含んで良い。 （もっと読む）

本発明は、特に、自己免疫障害および／または炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、細菌感染症またはウイルス感染症、腎疾患、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶または肺傷害の処置および／または予防のための式（Ｉ）のチアゾール誘導体に関連する。 （もっと読む）

本発明は、式、


（式１）
の化合物または薬学的に許容されるその塩と、適切な基材、希釈剤、または賦形剤との組合せにおいて式１の化合物の有効量を含んでいる医薬組成物と、生理障害、特に、鬱血性心疾患、高血圧症、関節リウマチ、または炎症を治療する方法であって、式１の化合物の有効量を、それを必要とする患者に投与するステップを含んでいる方法と、を提供する。

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本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対する治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬を提供することである。次式［Ｉ］で表される、


カルバモイル基で置換されたピロロピリミジン又はピロロトリアジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対して有効である。
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本発明は、一般式(I)のインデノ[2,la]インデンおよびイソインドロ[2,la]インドール誘導体、その塩、およびその立体異性体で、式中X,R₁,R_2, R₃,R₄,R₆,R₇,R_8,R₉,R_11,R₁₂,R₁₃およびR₁₄は、本明細書に記載されているとおりである。さらに本発明は、一般式(I)を伴う化合物を調製する方法、こうした化合物含む医薬組成物、および薬剤を生成する方法を提供する。これらの化合物は、種々のCNS障害、CNS傷害、肝臓障害、摂食(eating)障害、苦痛、呼吸性障害、生殖泌尿障害、心臓血管疾患およびガンの治療に有効である。

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本発明は新規の薬剤組成物及び該薬剤組成物を含んでなる投与形態物に関する。本発明の薬剤組成物は製薬学的作用剤及び可溶化物質を含んでなる。本発明の薬剤組成物は低溶解度及び／又は低溶解速度の製薬学的作用剤を伴う使用に特に有利である。本発明は更に、該薬剤組成物及び投与形態物の製法に関する。本発明は更に該薬剤組成物及び投与形態物の投与を含んでなる処置法に関する。
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