発作などのＣＲＦの分泌過多を明示する障害の治療を含む、哺乳動物における種々の障害の治療において有用性を有するＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、その立体異性体、プロドラッグおよび医薬上許容される塩を含む、以下の構造式（ａ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、ＡｒおよびＨｅｔは本明細書の記載と同意義である）を有する。ＣＲＦ受容体アンタゴニストおよび医薬上許容される担体を含有する組成物、ならびにそれを用いる方法もまた開示されている。

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本発明は、式Ｉの化合物；およびその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物および立体異性体を提供し、ここでＡ，Ｂ，Ｅ，Ｇ，Ｗ，Ｘ，Ｙ，Ｚ，ｏおよびＲ１は、本明細書において開示され（本発明の化合物）、心臓保護剤および／または神経保護剤として有用である。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物および血管系疾患もしくは障害、心臓血管系疾患もしくは障害または神経系疾患もしくは障害を、処置、予防および／または管理する方法を提供し、それが必要な患者に本発明の化合物を投与する工程を包含する。
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本発明は、スピロ環状シクロヘキサン誘導体, その製造方法, この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ_１レセプターに対する新規アンタゴニストである化合物、およびそのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、そのようなＤ_１レセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびにそれらを使用して、ＣＮＳ障害、肥満、代謝障害、過食症のような摂食障害および糖尿病を処置する方法を提供する。多くの実施形態において、本発明は、Ｄ_１レセプターアンタゴニストとしてのｎ−アリールアミジンの新規クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物または処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または薬学的組成物を使用して、肥満、代謝障害、ＣＮＳ障害、もしくは肥満に関連する１種以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

ヒスチジン、ロイシン、イソロイシン、グルタミン酸、セリンもしくはフェニルアラニンまたはそれらの塩の少なくとも一つ、あるいは天然物由来のこれらの含有物を有効成分として含むことを特徴とする血圧降下用組成物。 （もっと読む）

本発明は、患者における糖尿病を治療するための組成物および方法を提供する。好ましい態様において、本発明は、糖尿病を治療する、および/または糖尿病に関連した合併症を予防もしくは軽減するための組成物ならびに方法を提供する。具体的には、本明細書において、糖尿病を予防および/または治療するため、ならびに糖尿病に関連する合併症を予防および/または治療するために、システアミン化合物を少なくとも一つの付加的治療物質と同時投与することが例示される。好ましい態様において、糖尿病と診断された患者にシステアミン塩酸塩をメトホルミンと共に経口投与すると、患者のグルコース代謝およびインスリン感受性を実質的に調節することができる。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）の二環式イミダゾール化合物
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³及びＡは、請求項１〜８に記載したとおりに定義される）、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩に関し、これら化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する。
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本発明は、タンシノン誘導体を有効成分として含む、メタボリックシンドロームを予防または治療するための組成物に関する。より具体的には、本発明は、代謝活性の向上において優れた作用を示すタンシノン誘導体を有効成分として含む、メタボリックシンドロームを予防または治療するための組成物に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい含窒素環を表わし、Ｅは結合手または主鎖の原子数１〜８のスペーサーを表わし、Ｑは水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい環状基を表わす。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグに関する。
一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の化合物、少なくとも一つの式（I）の化合物と要すれば一つ以上の追加治療剤とを含む薬学的組成物、ならびに式（I）の化合物を単独で使用する処置方法および式（I）の化合物を一つ以上の追加治療剤と組み合わせて使用する処置方法を提供する。本化合物は一般式（I）：


で示され、全てのプロドラッグ、薬学的に許容できる塩および立体異性を包含する。式中、R¹、R²、R³、R⁶、R⁷およびnは明細書の記載と同意義である。
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本発明は、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤及びビタミンＢ６関連化合物を含む医薬組成物、並びに心血管疾患及びその他の疾患に罹患するリスクを低減するための当該医薬組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の複素環化合物および式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の化合物を投与することにより障害を治療する方法を本明細書に記載する。障害の例は腫瘍性障害、脂肪細胞関連障害、神経変性障害および代謝性障害を包含する。本発明は置換複素環化合物、化合物を含む組成物、および、化合物および化合物組成物の使用方法に関する。化合物およびそれを含む組成物はサーチュイン、例えばＳＩＲＴ１媒介の脱アセチル化により媒介されるものを包含する疾患または疾患の症状を治療するために有用である。
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本発明は、式(I)の化合物、そのプロドラッグ、およびその化合物もしくはプロドラッグの医薬として許容される塩（ここでn、XおよびYは本明細書で定義される）；その医薬組成物；これらの組合せ；およびこれらの使用を提供する。
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本発明は、式Ｉの化合物、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物および場合により１個以上の更なる治療剤を含有する医薬組成物、並びに式（Ｉ）の化合物を単独でまたは１個以上の更なる治療剤と組み合わせるかの両方で使用する治療方法を提供する。本発明はまた、一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は、本明細書中に記載する］
の化合物、並びに全てのプロドラッグ、医薬的に許容し得る塩、および立体異性体をも提供する。
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本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中：R¹は(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され；jは0、1及び2から成る群より選択され；t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され；Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり；R²はH、(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；各R³及びR⁴はH及び(C₁-C₆)アルキルから独立して選択され；T、R¹、R²、R³及びR⁴の炭素原子は、1〜5個のR⁵基でそれぞれ場合により置換されていてよく；R⁵は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化１】

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本発明は、全般的にはキナーゼ（例えば、GSK-3）の阻害剤、より詳しくは縮合ピリミジン化合物に関する。 （もっと読む）

有効な濃度で、薬剤、特に、疎水性薬剤を、親水性環境にて可溶化して、水性薬剤溶液からもたらされる非経口、特に、静脈内投与およびその他のルートについて適切な温度で溶液を形成する生分解性ABAタイプまたはBABタイプのトリブロックコポリマー類が開示されている。これらコポリマー類は、生分解性ポリエステルを含む生分解性疎水性Aポリマーブロック約50.1〜65重量%と；ポリエチレングリコール(PEG)を含む生分解性親水性Bポリマーブロック約35〜49.9重量%と；を含み、トリブロックコポリマーは、重量平均分子量約1500〜3099ドルトンを有する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）の置換イミダゾ[4,5-d]ピリダジン-4-オン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³及びｎは、請求項１〜８に記載したとおりに定義される）、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩に関し、これら化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する。
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トルセミド又はその製薬上許容されうる塩を含む徐放性医薬製剤。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ヒトＯＲＬ１（ノシセプチン）受容体へのアゴニストである１つの群のヒドロノポール誘導体に関する。本発明はこれらの化合物の製造、これらの新規なヒドロノポール誘導体の少なくとも１種の薬理学的に活性な量を活性成分として含有する製薬学的組成物ならびにＯＲＬ１受容体が含まれる障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用にも関する。本発明は一般式（１）の化合物に関し、式中、記号は記述中で示された意味を有する。
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