本発明は、冠動脈心疾患、特に安定または不安定狭心症、急性心筋梗塞、心筋梗塞、心不全、高血圧およびアテローム性動脈硬化症に起因する症状、血管および腎臓の障害、特に腎不全、炎症性障害、勃起障害の処置および／または予防、および、心臓性突然死の防止のための医薬を製造するための、ＰＤＥ２Ａ阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネル調節剤として有用な、式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）の新規インダゾリル誘導体、並びに医薬組成物の調製におけるそれらの使用に関する。さらに本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害、特に、呼吸器系疾患、てんかん、痙攣、発作、欠神発作、血管痙攣、冠動脈痙攣、腎障害、多発性嚢胞腎、膀胱痙攣、尿失禁、膀胱出口部閉塞、勃起機能不全、胃腸機能不全、分泌性下痢、虚血、脳虚血、虚血心疾患、狭心症、冠状動脈性心疾患、自閉症、運動失調、外傷性脳損傷、パーキンソン病、双極性障害、精神病、統合失調症、不安症、うつ病、躁病、気分障害、認知症、記憶及び注意欠陥、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、月経困難症、ナルコレプシー、レイノー病、間欠性跛行、シェーグレン症候群、不整脈、高血圧、筋緊張性ジストロフィー、痙性、口内乾燥、ＩＩ型糖尿病、高インスリン血症、早期分娩、脱毛症、癌、過敏性腸症候群、免疫抑制、片頭痛、並びに疼痛の治療又は緩和に有用な医薬組成物を対象とする。 （もっと読む）

本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、ＡＲＧ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＢＲＫ、ＥｐｈＢ、Ｆｍｓ、Ｆｙｎ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ＬＣＫ、ＰＤＧＦ−Ｒ、ｂ−Ｒａｆ、ｃ−Ｒａｆ、ＳＡＰＫ２、Ｓｒｃ、Ｔｉｅ２およびＴｒｋＢキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

任意選択の二重結合を表し、点線は、原子価必要条件によって許容される二重結合又は単結合になる、場合によって結合又は無結合であり、Ｅ、Ａ、Ｇ、Ｍ、Ｈｅｔ、Ｂ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２及びＲ^３３は本明細書に定義されており、残りの置換基は明細書に定義されている通りである、式（Ｉ）の複素環式置換三環又は前記化合物の薬学的に許容できる塩若しくは溶媒和物、異性体又はラセミ混合物、並びにそれらを含む医薬組成物、並びに前記化合物を投与することより血栓症、アテローム動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全及び癌に関連する疾患を治療する方法を開示する。他の心血管薬との併用療法も請求する。

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一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、直鎖Ｃ₁〜Ｃ₈アルカノイルオキシ、直鎖Ｃ₁〜Ｃ₈アルコキシ、直鎖Ｃ₁〜Ｃ₈アルコキシ−直鎖Ｃ₁〜Ｃ₈アルコキシ、直鎖Ｃ₁〜Ｃ₈アルコキシカルボニルアミノ、直鎖Ｃ₀〜Ｃ₈アルキルカルボニルアミノ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル化されたアミノ、またはヒドロキシ、または直鎖ω−ヒドロキシＣ₁〜Ｃ₈アルキルである］
で示される化合物およびその塩、好ましくは薬学的に許容され得るその塩。
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セロトニン５ＨＴ_２Ａ受容体の活性を調整する、式（Ｉａ）：


のピラゾール誘導体およびその医薬組成物。該化合物およびその医薬組成物は、不眠症および関連する睡眠障害、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中、心房細動を治療し、血餅形成、喘息またはその症状、激越またはその症状、行動障害、薬物性精神病、刺激性精神病、ジル・ド・ラ・トゥレット症候群、躁鬱病、器質性精神病またはＮＯＳ精神病、精神病性障害、精神病、急性統合失調症、慢性統合失調症、ＮＯＳ統合失調症および関連する障害、糖尿病に関連する障害、進行性多巣性白質脳症などの危険性を減らすのに有用な方法に関する。本発明はさらに、他の薬剤と組み合わせて、別個にまたは一緒に投与し、５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体が媒介する障害を治療する方法にも関する。
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本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼのインヒビターとして使用するための二環式窒素含有複素環式化合物を開示する。これらの化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素により媒介される種々のヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、油性皮膚状態、代謝症候群などを処置および／または予防する際に有用である。本発明の一つの実施形態において、ＳＣＤ阻害性化合物を用いて処置され得る哺乳動物の疾患または状態の処置において、式Ｉの化合物を使用する方法が提供される。この方法は、処置の必要がある哺乳動物に、治療有効用量の式Ｉの化合物を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】ネコの全身性疾患の新規予防又は治療方法を提供する。
【解決手段】本発明の方法は前記治療が必要なネコに治療有効量のアンジオテンシンII受容体1(AT-1)アンタゴニスト(サルタン)を投与することを含む （もっと読む）

本発明は、末梢血管疾患、脂質異常症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心血管障害、狭心症、虚血、心虚血、卒中、心筋梗塞、再灌流傷害、血管形成再狭窄、高血圧、及び糖尿病、肥満症又は内毒素血症の血管合併症のような、ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び／又は予防用医薬の製造のための、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｇ、Ｒ^１〜Ｒ^８及びＲ^１７は、明細書中と同義である］の化合物の使用に関する。
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糖尿病及び肥満症等の疾患及び障害の治療に有用であり得る化合物、並びにそれらを含む医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

構造（２）で表される、プロスタグランジン、プロスタサイクリン、及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の水中での溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、プロスタグランジン、プロスタサイクリン、及び関連化合物よりも〜１０００倍速く、人の皮膚を通して拡散する。血漿中、数分で、９０％を超えるこれらのプロドラッグが変化して親薬物に戻り得る。プロドラッグは、人又は動物における、プロスタグランジン、プロスタサイクリン、及び関連化合物治療可能な状態の治療に医薬的に使用され得る。プロドラッグは、種々の薬物治療のために経皮投与され得、プロスタグランジン、プロスタサイクリン、及び関連化合物のたいていの副作用を回避し得る。 （もっと読む）

該2S,4Rケトコナゾールエナンチオマー、またはその医薬的許容される塩、水和物、および溶媒和物による患者の治療は、全身性炎症およびコレステロール値を低下しおよび血糖コントロールを改善するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】
安全性が高く、また水への溶解性に優れ、かつノビレチンの苦味も低減された可溶化ノビレチン組成物の製造方法を提供すること。
【解決手段】
ノビレチンまたはノビレチン含有物を、水とサイクロデキストリンの存在下で有機溶媒を用いることなく包接化処理することを特徴とする可溶化ノビレチン組成物の製造方法。 （もっと読む）

可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する尿素化合物とチオ尿素化合物、および組成物、該化合物および組成物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物で患者を処置する方法が開示される。該化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心血管疾患、炎症性疾患および糖尿病に関連する疾患を含む、様々なｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。本発明の組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび治療有効量の本発明の化合物を含む。 （もっと読む）

可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する、式（Ｉ）（ここで、Ｒ^１〜Ｒ^３、Ｙおよびｍは、特許請求の範囲において規定される）のスルホンアミド化合物および組成物、その化合物および組成物を製造する方法、このような化合物および組成物を用いて患者を治療する方法を開示する。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心臓血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患を含む種々のｓＥＨ媒介疾患の治療に有用である。

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式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びｎは、明細書において定義されたとおりである）の新規な５−置換された７−アミノ［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］ピリミジン誘導体、及びその医薬上許容しうる塩が、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物並びに治療におけるそれらの使用と共に記載されている。式（Ｉ）の化合物は、ＣＸ₃ＣＲ1受容体アンタゴニストであり、そのため神経変性障害、脱髄性疾患、心血管性及び脳血管性アテローム性動脈硬化症障害、末梢血管疾患、関節リウマチ、肺疾患、例えばＣＯＰＤ、喘息又は疼痛の治療又は予防に特に有用である。
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本発明は、Ｘ、Ｒ、Ｒ１〜Ｒ３およびｎが特許請求の範囲に示された意味を有し、内皮一酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節する、式（Ｉ）の２−フェニル−ベンゾイミダゾールの誘導体であり、薬理学的に活性な化合物である。
詳細には、式（Ｉ）の化合物は、酵素内皮ＮＯシンターゼの発現をアップレギュレーションし、上記酵素の発現増加またはＮＯレベルの増加または減少したＮＯレベルの正常化が要求される状態において適用することができる。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬製剤、および内皮ＮＯシンターゼの発現を刺激するための医薬の製造またはアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠状動脈疾患、高血圧症および心機能不全のような心臓血管障害を含む種々の疾患の処置のための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】バソプレッシン拮抗作用などを有し新規かつ有用なベンズアミド誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


〔式中、ＡはＮＨなどであり、 Ｅは−Ｃ（＝Ｏ）−などであり、 Ｘは−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−またはＳであり、 ＹはＣＨまたはＮである〕で表わされる新規ベンズアミド誘導体およびそれらの医薬として許容される塩、それらの製造法ならびにそれらを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

医薬組成物の形態で使用することができる、式（Ｉ）の化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステル（式中、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍ及びｎは請求項１と同義である）。
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特定の新規なＮ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従って、それらは、肥満症、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、勃起障害及び女性の性機能障害を含む性機能障害のような、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害の治療、抑制又は予防に有用である。 （もっと読む）