本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節または阻害に関連する疾患の治療上の処置に有用な式（Ｉ^＊）の新規の化合物、その薬学的に許容可能な塩、およびその薬学的組成物に関する。本発明は、さらに、細胞中でのコルチゾール産生の減少もしくは調節または細胞中でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害に使用するための新規の化合物の薬学的組成物および方法に関する。本発明は、さらに、有効量の開示の１１β−ＨＳＤ１インヒビター（式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、またはＩｄの化合物が含まれる）を必要とする哺乳動物に投与する工程を含む、１１β−ＨＳＤ１を阻害する方法を提供する。

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【課題】心拍数の増加を抑制しつつ優れた降圧作用を発揮する薬剤を提供すること、特に後述の特定の条件を満たす対象において心拍数の増加を抑制しつつ優れた降圧作用を発揮する薬剤を提供すること。
【解決手段】シルニジピンとアンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬とを組み合わせてなる降圧剤及び心血管疾患予防・治療剤。 （もっと読む）

本発明は経時治療用組合せ医薬製剤に関し、いわゆる経時治療の原理に基づき予め決定される速度にて組合せ薬物の各成分の放出を制御するよう設計され、薬物が投与されて予め決定された時間間隔にて薬理活性を示す。本発明の製剤は、有効成分としてシトクロムP450酵素およびスタチン（脂質低下剤）に影響を及ぼすジヒドロピリジン（カルシウムチャネル遮断薬）を含む。さらに、上記成分のそれぞれの放出速度が制御され、それにより拮抗作用および副作用を防いで上記成分の相互作用をもたらすが、相乗効果を維持し、容易な投薬を提供することができる方法にて製造される。
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【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＡは、明細書において定められた意味を有する］の化合物は、免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節因子である。本発明の化合物によって処置される免疫疾患としては、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹が挙げられる。
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【課題】インスリン抵抗性に起因する疾病の優れた予防および治療作用を有するチアゾリジンジオン誘導体を含有する医薬の提供。
【解決手段】下記式


で表される、一般式(A）、[R¹、R²、R³、R⁴=水素原子、C1−C6アルキル等、R⁵=C1−C6アルキル]で表される化合物又はその塩の製造方法、及びその結晶を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

本発明は、オピオイド受容体の1以上におけるアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらの製造方法、および治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】水中の溶存水素分子を活性化し、水素分子濃度を安定化する方法を提供する。
【解決手段】水素イオンを共存させることを特徴とする水中の溶存水素分子を活性化および安定化する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ、Ｙ、Ｕ、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、Ｒ１およびＲ２は、詳細な説明に定義したとおりである。］を有する化合物に関する。調製方法および治療における使用。
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本発明は、一般式Ｉ


（式中、ＸはＯ、Ｓ又はＮＨであり、ＹはＯＨ又はＮＨ_２であり、ｍは０、１又は２であり、ｎは０又は１であり、ｏは０又は１であり、ＹがＮＨ_２の場合、Ｒ_１はＨであり、ＹがＯＨである場合、Ｒ_１はＨ、（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンであり、Ｒ_２及びＲ_３は、独立してＨ、（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンであり、Ｒ_４はＨ、場合によってハロゲンで置換される（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル、（Ｃ_６−１０）アリール又はＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１から３個のヘテロ原子を包含する飽和５員又は６員複素環であり、（Ｃ_６−１０）アリール及び複素環は、場合によって（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ又はハロゲンによって置換され、Ｒ_５はＨ又は（Ｃ_１−４）アルキルである。但し、ＸがＯであり、ＹがＯＨであり、ｎが０であり及びｍ＋ｏ＝２である式Ｉの化合物は除外される。）を有する６−置換イソキノリン誘導体又はこれらの薬学的に許容される塩、これらの誘導体又は薬学的に許容される塩を包含する医薬組成物並びに緑内障、高血圧及びアテローム性動脈硬化症等のＲＯＣＫ−Ｉ関連疾患の治療ための薬剤を調製するための、前述の６−置換イソキノリン誘導体の使用に関する。
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本発明は、式(I)
【化２１】


式(I)(式中、R¹、R²およびXは記述において記載される通りである)の新規アゼチジン化合物、およびオレキシン受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用に関する。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、飲水障害、睡眠障害、または精神障害および神経学的障害における認知機能障害の治療で使用できる可能性がある。
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インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症などの種々の代謝障害は、式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩と組み合わせて、インクレチン模倣物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビターから選択される化合物によって処置され得る。式（Ｉ）Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５のうちの３つは、水素であり、そして残りは、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、およびペルフルオロメトキシからなる群より選択され；そしてｍは、０、２または４である。

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不適合な活性成分を単一剤形中に含む、層状の、安定で圧縮された錠剤などの薬学的剤形であって、製造工程におけるキャリオーバや混合を最少限に抑えた薬学的剤形。 （もっと読む）

【課題】バソプレッシン拮抗作用を有する新規なベンゾアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。


［式中、Ｒ^１は水素原子を示す。Ｒ^２は−Ｏ−Ｒ^４基又は−Ｎ（Ｒ^５）−Ｏ−Ｒ^６基を示す。またＲ^１及びＲ^２は一緒になって＝Ｎ（Ｒ^７）→Ｏ基を示す。Ｒ^３は、低級アルキル基を示す。Ｒ^４は保護基を有してもよい２−カルボキシ−テトラヒドロキシピラン環を示す。Ｒ^５は低級アルキル基を示す。Ｒ^６は水素原子又はＲ^４基（Ｒ^４は前記に同じ）を示す。］ （もっと読む）

本明細書においては、下記の構造を有する化合物を開示する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。 （もっと読む）

【課題】本発明の化合物は、代謝性疾患の治療に適する。
【解決手段】請求項１に記載のグルコピラノシル-置換シクロプロピル-ベンゼン誘導体、それらの互変異性体、立体異性体又はそれらの混合物及びそれらの塩。 （もっと読む）

エンドセリン媒介疾患の治療に有用な化合物であるＮ−（２−アセチル−４，６−ジメチルフェニル）−３−｛［（３，４−ジメチル−５−イソオキサゾリル）アミノ］スルホニル｝−２−チオフェンカルボキサミドの調製方法を提供する。 （もっと読む）

本発明はポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）のインヒビターであり、したがって、癌、炎症性疾患、再潅流傷害、虚血症状、脳卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜傷害、皮膚老化及びＵＶ−誘発皮膚傷害の治療に、また癌治療のための化学増感剤又は放射線増感剤として、有用な式（Ｉ）で示される化合物及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関する。
【化１】

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【課題】医薬として有用なＮ−ベンジル−Ｎ−エチル−２−（７−メチル−８−オキソ−２−フェニル−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）アセトアミドの安定した品質の結晶およびその製造方法を提供する。
【解決手段】粉末Ｘ線回折パターンおよび／または示差走査熱量分析サーモグラムで特定され、優れた熱安定性などの性質を有する、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチル−２−（７−メチル−８−オキソ−２−フェニル−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）アセトアミドのε型結晶。 （もっと読む）