【課題】アスパルチルプロテアーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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特定の新規置換アミノピリミジンは、ヒトコレシストキニンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトコレシストキニン−１レセプター（ＣＣＫ−１Ｒ）の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなＣＣＫ−１Ｒの調節に応答性のある疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、メタニコチンアナログの鼻腔内、バッカル、または舌下投与ための薬剤組成物に関する。
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【課題】水への溶解性が高く、呈味が改善され、安定性が増したフラボノイド類配糖体の製造方法および、新規なカテキン類配糖体を提供する。
【解決手段】フラボノイドと糖供与体とに、Trichoderma属由来（好ましくは、Trichoderma viride由来又はTrichoderma reesei由来）の配糖化活性を有する酵素剤を作用させる。フラボノイド類には、カテキン類又はそのメチル化体が含まれ；糖供与体には、マルトトリオース残基を含む糖質（好ましくは、マルトトリオース、マルトテトラオース、マルトペンタオース、マルトヘキサオース、マルトヘプタオース及びデキストリン、γ-シクロデキストリン又は可溶性澱粉）が含まれる。 （もっと読む）

開示される経口投与用医薬組成物は、有効成分としてのネビボロール、ネビボロール類似体または薬学的に許容可能なその酸付加塩と、湿潤剤とからなる。有効成分に対する湿潤剤の比率は０．０２５未満である。本明細書はまた、これらの組成物を調整する方法、およびヒトにおける冠血管障害を治療するために前記組成物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】脂肪細胞の分化および／または代謝機能に関連する新規分泌／膜蛋白質の提供。
【解決手段】特定な配列からなるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸酸配列を含有する新規脂肪細胞由来分泌／膜蛋白質、それをコードする核酸、それに対する抗体、それらを用いた脂肪細胞の分化／代謝機能の異常が関与する疾患の予防・治療薬のスクリーニング方法・キット、それらを含有する当該疾患の予防・治療剤または診断剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａｒ^１はベンゼン、ピラゾール、イソオキサゾール、ピリジン、インドール、１Ｈ−インダゾール、１Ｈ−フロ［２，３−ｃ］ピラゾール、１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール、ベンゾイミダゾール、１，２−ベンゾイソオキサゾール、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン及び１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジンからなる群より選択される芳香環から形成される基であって、Ａｒ^２を有し、更にＲ^３から選択される１又は２以上の置換基を有していてもよい基を意味し；Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、カルボキシ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル基若しくは−Ｑ^１−Ｎ（Ｒ^ａ）−Ｑ^２−Ｒ^ｂで表される基か；置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基か；又は置換基を有していてもよい、アリール基若しくは複素環基か、又は該アリール基若しくは複素環基を有する、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはＣ２−Ｃ６アルケニル基を意味し；Ｔ及びＵは、それぞれ独立して、窒素原子又はメチン基を意味し；
Ｖは酸素原子又は硫黄原子を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＡＣＣが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。
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本発明は、１，３−ジオキサン部分を含有する化合物、それらの医薬組成物、ならびにトロンボキサンＡ２またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調節のための前記化合物および組成物の使用に関する。前記化合物、類似体、およびそれらの医薬的に許容される塩、ならびに医薬組成物は、癌の治療および予防の際に使用することができる。一つの実施形態において、本発明の化合物は、トロンボキサンＡ２および／またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の効力あるモジュレータである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


［式中、Ｒ_０は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノまたはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、シクロプロピルまたは−ＣＨ_２−シクロプロピル、（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニルまたは（Ｃ_２−Ｃ_４）アルキニルであり；Ｒ_１は、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル、モノまたはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ_２−Ｃ_５）アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｃ_３−Ｃ_５）シクロアルキルであり；Ｚ_１は、Ｈまたはハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノまたはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、モノまたはポリフルオロ−（ｐｏＩｙ［ＩｕＯｒＯ−）（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、場合によって置換されたシクロプロピルまたは−ＣＨ_２−シクロプロピルであり；Ｚ_２は、ハロゲン原子またはＴ_１Ｗ基を表し、Ｔ_１は−（ＣＨ_２）_ｎ−基であり、Ｗは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノもしくはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルまたは場合により置換されたシクロプロピルの１つまたは複数であり、またはＷは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１９であり、またはＷは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_６Ｒ_７であり、またはＷは−ＮＲ_８Ｃ（Ｏ）Ｒ_９基であり、またはＷは−ＮＲ_１０Ｒ_１１であり、またはＷは−ＯＲ_１２基であり；Ｒ_４は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノまたはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ＯＨ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニル、ニトロ、ＣＯＯＲＣｌ、ベンジルオキシであり、またはＲ_４は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１３Ｒ_１４であり、またはＲ_４は−ＮＲ_１５Ｒ_１６であり、またはＲ_４は−ＮＲ_１７Ｃ（Ｏ）Ｒ_１８であり；Ｒ_３およびＲ_５は、Ｈまたは、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノもしくはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシまたはモノもしくはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシであり；ｍ＝０、１または２；ｎ＝０または１］に関し、前記化合物は、シス／トランス異性体、またはこれらの混合物の形態の、これらの塩基、水和物、溶媒和状態である。本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物の調製方法および治療におけるそれらの使用にも関する。
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癲癇、中枢及び末梢神経系疾患、情動障害、統合失調性感情障害、双極性障害、注意障害、不安障害、神経因性疼痛及び神経因性疼痛関連障害、感覚運動障害、前庭障害及び変性及び虚血後疾患の神経機能変化から選択される難治性状態の治療における、エスリカルバゼピン及び酢酸エスリカルバゼピンの新たな応用。好ましくは、難治性状態は、少なくとも部分的に、P-gp又はMRPの過剰発現により生じる。 （もっと読む）

１，３−ジオキサン誘導体の特に有用な立体異性体、およびＰＰＡＲ調節に依存する疾病または状態、例えば糖尿病、癌、炎症、神経変性疾患および感染、の治療におけるそれらの使用、ならびにＴＰに関連した疾患、例えば心血管疾患、の治療におけるそれらの使用を記載する。本発明の化合物は、例えば、メタボリックシンドローム、肥満、インスリン抵抗性、前糖尿病、糖尿病、異常脂質血症、自己免疫疾患、例えば多発性硬化症、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息および潰瘍性大腸炎、癌、例えば脂肪肉腫、神経芽腫、膀胱癌、乳癌、大腸癌、肺癌、膵臓癌および前立腺癌；炎症、感染、ＡＩＤＳおよび創傷治癒から成る群より選択される臨床状態の治療または予防において有用であり得る。

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本発明は、複素環置換ピペリジン化合物、有効量の複素環置換ピペリジン化合物を含む組成物、および疼痛のような病状の治療または予防のためにそれを必要とする動物に有効量の複素環置換ピペリジン化合物を投与する方法に関する。 （もっと読む）

本明細書に開示するのは、テトラヒドロビオプテリンの類似体、該類似体を含む組成物、及び該類似体の投与によって、テトラヒドロビオプテリンに反応性の状態に苦しむ個人を治療する方法である。これらの類似体は、テトラヒドロビオプテリンがどこで現在使用されていても、テトラヒドロビオプテリン療法に反応性の状態を治療するための使用を意図する。 （もっと読む）

本発明は、１，３−ジオキサン部分を含有する化合物、それらの医薬組成物、ならびにトロンボキサンＡ２またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調節のための前記化合物および組成物の使用に関する。前記化合物、類似体、およびそれらの医薬的に許容される塩、ならびに医薬組成物は、癌の治療および予防の際に使用することができる。一つの実施形態において、本発明の化合物は、トロンボキサンＡ２阻害活性および／またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体活性化活性を有し、従って、本発明の化合物は、抗腫瘍薬として治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】新規な金属コロイド含有水溶液の製造方法を提供する。
【解決手段】本発明は、レシチンまたはサポニンの存在下で金属イオンを還元することにより金属コロイド含有水溶液を製造する方法、および該方法によって製造される金属コロイド含有水溶液を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａｒ^１はインドール、１Ｈ−インダゾール、２Ｈ−インダゾール、１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン、ベンゾ［ｂ］フラン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１，２−ベンゾイソオキサゾール及びイミダゾ［１，２−ａ］ピリジンからなる群より選択される芳香環から形成される基を意味し；Ｒ^１及びＲ^２は水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルオキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、ハロ−Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、ハロ−Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、カルボキシ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル基若しくは−Ｑ^１−Ｎ（Ｒ^ａ）−Ｑ^２−Ｒ^ｂで表される基か、置換基を有していてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、アリール基若しくは複素環基か、又は該アリール基若しくは複素環基を有する、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはＣ２−Ｃ６アルケニル基を意味し；Ｒ^３及びＲ^４は水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはシクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基、若しくは−Ｎ（Ｒ^ｅ）Ｒ^ｆで表される基か、置換されていてもよい、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルオキシカルボニル基、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル基、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルオキシ基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキル−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルスルホニル基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルチオ基若しくはシクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキル−Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基か、又は置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基を意味し；Ｔ及びＵは、窒素原子又はメチン基を意味し；Ｖは酸素原子又は硫黄原子を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＡＣＣが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。
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本発明は、１，３−ジオキサン部分を含有する化合物、それらの医薬組成物、ならびにトロンボキサンＡ２またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調節のための前記化合物および組成物の使用に関する。前記化合物、類似体、およびそれらの医薬的に許容される塩、ならびに医薬組成物は、癌の治療および予防の際に使用することができる。一つの実施形態において、本発明の化合物は、トロンボキサンＡ２阻害活性および／またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体活性化活性を有し、従って、本発明の化合物は、抗腫瘍薬として治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、2−ブチル−4−クロロ−1−［2’−（1H−テトラゾール−5−イル）1，1’−ビフェニル−メチル］イミダゾール−5−カルボン酸，1−［（イソプロポキシ）カルボニルオキシ］メチルエステルを活性成分として薬学的に許容される担体材料に分散させてなる、心血管疾患に有用な新規な医薬組成物に関する。このような組成物は、散剤、顆粒剤、滴丸、微丸、錠剤、カプセル、タブレット剤などの固形剤形に製造されて経口投与されてもよく、舌下投与などの他の形態で投与されてもよい。 （もっと読む）

本発明は、キノリン（ｑｕｉｎｏｌｅｉｎｅ）−２（１Ｈ）−オン（Ｉ）のフッ素化誘導体、同物質の調製法および７−フルオロ−２−オキソ−４−［２−［４−［チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−４−イル］ピペラジン−１−イル］エチル］−１、２−ジヒドロキノリン（ｑｕｉｎｏｌｅｉｎｅ）−１−アセトアミドの合成における中間体としてのこの使用に関する。本発明は、医薬として許容できるこれらの塩にも関する。

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本発明は、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォアおよびアデノシン５’−一リン酸活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）活性化因子からなる群より選択される第１の物質と、抗炎症活性を有する第２の物質と、セロトニン活性を有する第３の物質とを含有する組成物に関する。 （もっと読む）