ホスファチジルイノシトール（ＰＩ）３キナーゼインヒビター化合物、その医薬的に許容される塩およびプロドラッグ；単独かまたは少なくとも１つのさらなる治療薬剤と組み合わせた上述の新規化合物と医薬的に許容されるキャリアとを含む組成物；ならびに成長因子、タンパク質セリン／スレオニンキナーゼ、リン脂質キナーゼ、Ｇ−タンパク質共役受容体およびホスファターゼの異常な活性によって特徴付けられる増殖性疾患の予防または処置における、単独かまたは少なくとも１つのさらなる治療薬剤と組み合わせた上述の新規化合物の使用。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で示される化合物及びその医薬上許容され得る塩及び互変異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、細胞増殖性疾患、例えば、がんを治療するのに有用である。それらはまた、神経変性疾患、精神遅滞、１０統合失調症、炎症性疾患、再狭窄、免疫障害、糖尿病、心血管障害及び喘息を治療するのにも有用である。
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【課題】優れたDGAT阻害作用を有する医薬の提供。
【解決手段】 一般式（Ｉ）


［Ｒ^１は、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子等；Ａは、Ｃ_２−Ｃ_４アルキレン基等；Ｑは、式−Ｎ（Ｍｅ）−で表わされる基又は硫黄素原子；Ｔは、式＝ＣＨ−で表わされる基又は窒素原子；Ｕ及びＶは、同一又は異なって、式＝ＣＨ−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、水性担体およびその中に懸濁させたプレコナリル粒子を含む鼻吸入薬として投与するのに適した医薬品を提供する。この水性担体は、チキソトロピー性組成物を含み、微結晶セルロースと、カルボキシアルキルセルロースアルカリ金属、ポリビニルピロリドンポリマー、およびそれらの混合物から選択されるポリマーとを含む。この水性担体は、約０．５重量％〜約１５重量％の平均分子量約１０，０００ダルトン〜約３６０，０００ダルトンのポリビニルピロリドンおよびその混合物、ならびに最高約１０重量％のポリエチレングリコールを含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式1 (式中、A、B、R¹、X、n及びmは、特許請求の範囲や説明に示される意味をもつのがよい)の一つ以上、好ましくは一つの化合物のほかに、少なくとも一つの他の有効成分2を含む新規な医薬組成物、その製造方法、及び医薬品としてのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、式Ｉ：


［式中、Y、R⁴、n、A、X、Z、R¹、o、R³、R²およびpは、明細書中に定義する通りである］
で示されるスフィンゴシン-１-リン酸受容体アゴニストおよび／またはアンタゴニスト生物学的活性を有しうる化合物を提供する。該化合物は、緑内障、ドライアイ、血管新生、心血管状態および障害から成る群から選択される障害または状態を処置するため、並びに創傷治癒のために有用である。
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安定小胞形成体であるリン脂質及び少なくとも１つの不安定小胞形成部材を含んでなり、該不安定小胞形成部材が、安定小胞形成体でない極性脂質、PEG、ラフト形成体及び融合タンパク質からなる群より選択される、脂質小胞が提供される。小胞は、例えばATPのような生体分子を更に含んでなることができる。生体分子の送達のために小胞を使用する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド並びにモノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが見出されている新規３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体に関する。その薬理学的プロファイルによって、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる禁断症状に関係する疾患又は障害など様々な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中Ｒ¹-Ｒ⁹およびＸは式Ｉで定義された通り）で示される新規の化合物、または、それらの塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの製造方法に関し、さらに、それらの製造で用いられる新規の中間体、前記化合物を含む医薬製剤、および前記化合物の治療における使用に関する。
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【課題】本発明は、発声に当たって、無理なく高音域あるいは低音域を出すことができ、声帯を痛めないようなものを提供することを課題とする。
【解決手段】コエンザイムＱ１０が発声改良に有効であることを見出し、本発明を完成した。具体的には、コエンザイムＱ１０あるいはコエンザイムＱ１０とビタミンＥとを主成分とする剤を経口投与することにより、声が良く出るようになり、長時間歌えるようになり、また高音域や低音域が延びるという効果も奏する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）［式中、ＸはＮまたはＣＨを表し、Ｙは直接結合、ＣＨ_２がピペリジン環のＮに結合されるＣＨ_２−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）_ｐを表し、ｐは値１または２の整数を表し、Ｒ^１はＣＨ（Ｒ^４）−アリールまたはＣＨ（Ｒ^４）−ヘテロアリールを表し、Ｒ^２はアリール^２またはヘテロアリールを表し、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、アリール^１、アリール^１−ＮＨ−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−ＮＨ−、Ｃ_３−７シクロアルキル、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノを表す］の化合物、そのＮ−オキシド、その製薬学的に許容可能な塩、その立体化学的異性体形態またはその溶媒和物に関する。本発明はまた、ＣＸＣＲ３受容体の活性化が介在する疾病の予防または処置用の薬品の製造のための式（Ｉ）の化合物の使用、式（Ｉ）の化合物の製造方法およびそれらを含んでなる製薬学的組成物にも関する。
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本発明は、式Ｉで示されるスピロヒダントイン誘導体または、それらの塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩の新規の使用に関し、加えて、新規の化合物、それらの製造方法、および、それらの製造で用いられる新規の中間体、前記治療活性を有する化合物を含む医薬組成物、ならびに、前記活性化合物の治療における使用に関する。
【化１】

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本出願は、ＭＩＰ−１もしくはＣＣＲ−１の置換ピペリジニルモジュレーターまたはその立体異性体もしくは医薬上許容される塩を記載する。さらに、前記モジュレーターを用いた、喘息およびアレルギー性疾患などの炎症性疾患、ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶などの自己免疫病態を治療および予防する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、肺、気管支または洞鼻（もしくは鼻腔）のような気道の感染性疾患の予防または治療に有用であるエーロゾル薬剤を提供する。
【解決手段】本発明は、肺、気管支または洞鼻（もしくは鼻腔）のような気道の感染性疾患の予防または治療に有用であるエーロゾル薬剤を提供する。エーロゾル剤は、キノロン系抗生物質群から選ばれた活性薬剤を含有する。また、エーロゾル剤に変換するのに適した液体及び固体組成物、およびそのような組成物を含有するキットも開示する。 （もっと読む）

本発明は、インフルエンザウイルス遺伝子の発現及び／又は活性の調節に応答する形質、疾患及び症状の研究、診断及び治療のための化合物、組成物及び方法に関する。本発明は、かかる形質、疾患及び症状の持続又は発生を媒介するインフルエンザウイルス遺伝子発現経路又は他の細胞プロセスに関与する遺伝子の発現及び／又は活性の調節に応答する形質、疾患及び症状に関係した化合物、組成物及び方法も対象とする。具体的には、本発明は、小核酸分子のカクテル、及び小核酸分子の脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）調合物を含めて、インフルエンザウイルス遺伝子発現に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介し得る、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、ミクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、短鎖ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子などの小核酸分子を含めた、二本鎖核酸分子に関する。本発明は、ｓｉＮＡ、ｓｉＲＮＡなどの小核酸分子にも関し、内因性ＲＮＡ又は内因性ＲＮＡと結合したタンパク質（例えば、ＲＩＳＣ）の調節機能を妨害することによってインフルエンザウイルス及び／又は宿主の遺伝子発現を調節するために、内因性ウイルス及び／又は宿主ミクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）の機能を阻害し得る小核酸分子（例えば、ｍｉＲＮＡ阻害剤）、内因性低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）の機能を阻害し得る小核酸分子（例えば、ｓｉＲＮＡ阻害剤）などの内因性ウイルス及び／又は宿主ＲＮＡ分子の機能を阻害し得る小核酸分子、ＲＩＳＣの機能を阻害し得る小核酸分子（例えば、ＲＩＳＣ阻害剤）にも関し、かかる小核酸分子のカクテル及びかかる小核酸分子の脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）調合物にも関する。かかる小核酸分子は、例えば、対象又は生物体における、インフルエンザウイルス感染、急性喉頭気管気管支炎、肺炎、二次的細菌感染、筋炎、脳症、ライ症侯群、ギラン バレー症候群及び／又は心不全、及び／又はインフルエンザウイルス感染に付随する他の病態、症状又は合併症を予防、阻害又は抑制する組成物を提供するのに有用である。 （もっと読む）

式（Ｉａ）の化合物または薬学的に許容できるその塩および／もしくは（水和物を含む）溶媒和物、または式（Ｉｂ）の化合物または薬学的に許容できるその塩および／もしくは（水和物を含む）溶媒和物、ならびにＴＮＦ媒介性の疾患、障害、もしくは状態、またはｐ３８媒介性の疾患、障害、もしくは状態、特に、アレルギー性および非アレルギー性の気道疾患、より詳細には閉塞性または炎症性の気道疾患、好ましくは慢性閉塞性肺疾患の治療における式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物の使用。
【化１】

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請求項１に記載の新規なインダゾール誘導体は、ＣＨＫ１、ＣＨＫ２およびＳＧＫキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、癌の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本願は、ＴＡＭＥ型カベルゴリンと称される、カベルゴリンおよびｔ−アミルメチルエーテルを含むカベルゴリンの新規多形体形態、ならびにカベルゴリンの新規製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、モンテルカスト又はその塩を含んでなる安定な医薬組成物、並びにこれを調製する方法を包含する。 （もっと読む）

肺疾患の治療用の、ビフェニル-2-イルカルバミン酸1-[2-(2-クロロ-4-{[(R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチルアミノ]メチル}-5-メトキシフェニルカルバモイル)エチル]ピペリジン-4-イルエステルのコハク酸塩またはその溶媒和物。 （もっと読む）