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多くの実施形態において、本発明は、CCR5レセプターのインヒビターとしての式Iの構造を有する新しい分類の化合物、上記化合物の調製方法、1つ以上の上記化合物を含む薬学的組成物、1つ以上の上記化合物を含む薬学的調製物の調製方法、ならびに上記の化合物または薬学的組成物を使用してのCCR5に関連する1つ以上の疾患を処置、予防、阻害および改善する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物と、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の処置に有用な1つ以上の抗ウイルス剤もしくは他の薬剤を組み合わせて使用することに関する。本発明はさらに、固形臓器移植片拒絶反応、移植片対宿主病、関節炎、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置において、本発明の化合物を単独で、もしくは他の薬剤と組み合わせて使用することに関する。

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対象体のインフルエンザウイルス感染症、又はそれに関連する疾患、障害又は機構を治療するための方法が開示され、これは、前記対象体に対して、治療的有効量の、一般式(I)のカテコールブタン又は薬学的に許容可能なそれらの塩、を投与する工程を含み、ここで、R1及びR2は、それぞれ独立的に、水素、低級アルキル、低級アシル、アルキレンを表し、或いは、-OR1及び-OR2は、それぞれ独立的に、その未置換又は置換アミノ酸残基或いは薬学的に許容可能なそれらの塩を表し、R3、R4、R5、R6、R10、R11、R12及びR13は、それぞれ独立的に、水素又は低級アルキルを表し、そしてR7、R8及びR9は、それぞれ独立的に、水素、-OH、低級アルコキシ、低級アシルオキシ、未置換又は置換アミノ酸残基或いは薬学的に許容可能なそれらの塩、又は、任意の隣接する二つの基はアルキエンジオキシ(alkyene dioxy)とすることができ、但し、ここで、R7、R8及びR9のいずれか1つが水素を表す時、-OR1、-OR2とR7、R8及びR9のその他の二つは同時には-OHを表さない。
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【課題】 炎症性疾患、アレルギー、及び自己免疫疾患などのMac-1又はLFA-1媒介疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】一般構造D−L−B(AA)の化合物であり、Dは芳香族基であり、Lはアルキレン基であり、B(AA)はアミノ酸を含む置換基を持つベンゼン環であり、具体的化合物として下図に示す化合物が例示される。
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【課題】新規化合物、その製造法ならびにsykキナーゼにより介在される状態、特に炎症性および閉塞性気道疾患の処置のための、医薬としてのその使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】遊離または塩形の式


〔式中、X、R、R、RおよびRは明細書で定義の通り〕
の化合物、その製造法ならびにsykキナーゼにより介在される状態、特に炎症性および閉塞性気道疾患の処置のための、医薬としてのその使用の提供により解決される。 (もっと読む)


【課題】 優れた慢性閉塞性肺疾患の治療又は予防のための医薬の提供
【解決手段】 一般式(I)
【化1】



[式中、R:ハロゲン原子等より成る群から選択される基で置換されていてもよいフェニル基を示し、R:水素原子等を示し、Q:CH等を示し、R:水素原子等を示し、R:一般式(II)
【化2】



[式中、R:水素原子等を示し、R:水素原子等を示し、R:水素原子等を示し、式
【化3】



:単結合等を示す。]を示す。]で表されるピラゾール化合物等。 (もっと読む)


式Iのメチルキサンチン化合物と式IIのステロイドの組合せを含む医薬、およびとりわけ炎症性または閉塞性気道疾患の処置のための薬剤としてのそれらの使用を提供する。 (もっと読む)


本発明は、R、R、R、R、R、およびxが、本明細書に記載されるとおりである、式Iのアルファカルボリン化合物を提供する。該化合物は、炎症性疾患および癌を治療するのに有用である。特に、癌、炎症性疾患、および免疫関連疾患の治療に対し、優れた療法特性を有する新規のIKK阻害剤を提供することは有益である。本発明は、IKK−2の阻害剤であり、従って、癌、炎症性疾患、および免疫関連疾患の治療に有用である、化合物を提供する。

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本発明は、TRPV4チャネル受容体に関連する疾患の治療に有用な新規化合物に関する。さらに詳しくは、本発明は、式Iで示されるある種の置換ピペリジン類に関する。詳しくは、本発明は、式(I)で示される化合物を対象とする。ここで、R1は、置換されていてもよいアリールであり;Xは、CH2、SまたはSO2であり;nは、1または2である。

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ある種のオキサゾールケトン化合物は、FAAH阻害剤として有用である。前記化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)活性によって仲介される病状、障害及び状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用され得る。従って、本化合物は、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害又は(MS等の)運動障害を治療するために投与され得る。 (もっと読む)


本発明は、式Iを有する化合物、ならびにJAK経路の調節またはJAKキナーゼ、とりわけJAK3の阻害が治療的に有用な容態の処置におけるこれらの化合物を用いた組成物および方法を包含する。

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【課題】高血圧症およびその他の疾患の治療に有用であるPDE−5阻害薬を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物を含有する。


[式中、R1は、置換されていてもよい環状基であり;R2はC1〜C2アルキル等であり;R3およびR4はC1〜C8アルキル等であり;あるいは、−NR3R4が、環状基を形成しており;R5は、置換されていてもよいC1〜C6アルキル等であり;R6は、置換基、環状基によって置換されていてもよいC1〜C6アルキル等である。] (もっと読む)


モンテルカストアンモニウム塩の新規な結晶である、I型、II型、III型、IV型、V型、VI型、VII型、VIII型、IX型、およびX型、ならびにこれらの結晶形の調製方法を開示する。 (もっと読む)


【課題】 CCケモカインレセプター4(CCR4)が関与する炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患等の予防又は治療剤としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 置換ピペリジノ等の飽和6員ヘテロ環基を2位に有し、置換アミノ基を4位に有し、かつ5位又は6位の一方に環基を有するピリミジン誘導体が、CCR4の機能調節剤として良好な活性を有すること見出し、特に皮膚炎等の炎症性疾患治療剤と有用であることを知見して、本発明を完成した。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)
【化1】


のp38マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規のインヒビター、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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医薬的用途に使用することのできる(+)−R−ジロートンの結晶形態
を開示する。(+)−R−ジロートンの特定の単結晶形態は、様々な性質および物理的測定により特徴付けられる。また、結晶(+)−R−ジロートンの生成方法および多数の疾患を治療するために対象者の5−リポキシゲナーゼの活性を阻害するためのその使用方法も開示する。 (もっと読む)


本発明は、ニコチン作動性アセチルコリン受容体でコリン作動性リガンドであり、且つモノアミン受容体及び輸送体のモジュレーターであることが見出された、式(I)の新規な、鏡像異性的に純粋なアザビシクロピリダジニルオキシ誘導体に関する。それらの薬理学的プロファイルにより、本発明の化合物は、中枢神経系(CNS)、末梢神経系(PNS)のコリン作動系に関連するような様々な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質乱用の停止によって引き起こされる禁断症状に関連した疾患又は障害の治療に有用でありうる。
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本発明は、薬理活性を有する化合物、これらの化合物を含有する組成物、並びにこれらの化合物および組成物を用いる治療方法に関する。特には、本発明は、特定のピラゾール誘導体、これらの塩および溶媒和物に関する。これらの化合物はHヒスタミン受容体結合活性を有する。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびヒスタミンH受容体の調節が有益である障害を治療する方法にも関する。 (もっと読む)


ブデソニド溶液などのコルチコステロイド混合物が、酸素欠乏条件下にて混合物の有効成分および非活性成分により調製される。得られる混合物は、薬学的有効成分であるコルチコステロイドの優れた安定性を示す。本発明は、コルチコステロイド混合物を製造する新規の方法であって、得られる混合物が既知の方法に比べて優れた安定性を有する、方法を提供する。また、本発明は、コルチコステロイド混合物を調製するプロセスを提供し、このプロセスは、前記コルチコステロイド混合物の成分(出発物質としてコルチコステロイドおよび水を含む)を、酸素欠乏条件下にて混合容器内で混合して前記コルチコステロイド混合物を産生する手順を含む。
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【課題】 CCケモカインレセプター4(CCR4)が関与する炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患等の予防又は治療剤としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 2位に飽和環の結合したピペリジノ又はピペラジノ等の飽和6員ヘテロ環基を有し、4位に置換アミノ基を有する縮環ピリミジン誘導体が、CCR4の機能調節剤として良好な活性を有すること見出し、特に皮膚炎等の炎症性疾患治療剤と有用であることを知見して、本発明を完成した。 (もっと読む)


式(I)の新規なマンデル酸ヒドラジド(ここで、R1〜R11は、請求項1に記載された意味を有する)は、SGK阻害薬であり、糖尿病、肥満、メタボリック症候群(異脂肪血症)、全身および肺の緊張亢進、循環器疾患および腎臓疾患などのSGKにより誘発される疾患および病訴の、一般的に任意のタイプの線維症および炎症過程における治療用に使用することができる。
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