本発明は、式Ｉのピペリジンスルホンアミド誘導体［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍ、及びｎは、明細書及び特許請求の範囲で定義された通りである］又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。式Ｉの化合物は、オレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物は、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、又は神経性障害に関連する睡眠障害の処置に有用である。
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【課題】細胞のアポトーシスおよび炎症を媒介するカスパーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、Ｚは酸素または硫黄であり；Ｒ^１は、水素、−ＣＨＮ_２、−Ｒ、−ＣＨ_２ＯＲ、−ＣＨ_２ＳＲ、または−ＣＨ_２Ｙであり；Ｙは、電気陰性の脱離基であり；Ｒ^２は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、またはそれらのエステル、アミドもしくはアイソスターであり；Ｒ^３、Ｒ^４、ＲおよびＲ^５は、明細書に記載されるとおりである。この化合物は、アポトーシスおよびＩＬ−１β分泌の有効なインヒビターである。
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本発明は、アデノシン-リボフラノシド・テトラフォスフェート化合物を製造するための化合物及びその製造方法を提供する。当該化合物は、P2Y受容体に活性を有するもので、嚢胞性線維症や上部呼吸器疾患などの医学上の疾患を処置るることに使用されてよいものである。 （もっと読む）

本発明では、式Ｉで表される化合物群から選択されるいくつかの化学物質並びにその薬学的に許容される塩及び混合物が提供される。少なくとも１種の化学物質と１種又はそれ以上の薬学的に許容されるビヒクルとを含んでいる医薬組成物；Ｓｙｋ活性の阻害に応答性のある種の疾患及び障害を病んでいる患者の治療方法であって、そのような患者に疾患又は障害の兆候又は症状を減少させるのに有効な量の少なくとも１種の化学物質を投与することを含む方法；が開示される。そのような疾患としては、ガン（例えば、Ｂ細胞リンパ腫、白血病）、自己免疫性疾患、炎症性疾患、急性炎症反応、及びアレルギー性障害が挙げられる。治療の方法としては、少なくとも１種の化学物質を単一活性薬剤として投与する方法又は少なくとも１種の化学物質を１種又はそれ以上の他の治療用薬剤との組み合わせで投与する方法が挙げられる。サンプル中にＳｙｋキナーゼが存在しているかいないかを測定するための方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】望ましい溶解性、安定性、低い毒性、正確な投薬量、正しい粒径および／または計量用量吸入器の通例使用される弁アセンブリとの適合性を提供する喘息治療用のＣＦＣを含まない処方物、およびそれらを製造する方法を提供すること。
【解決手段】喘息を治療するエアロゾル化処方物（これは、フロ酸モメタゾンおよびフマル酸フォルモテロールを含有する）およびそれを調製する方法が開示されている。本発明は、ＣＦＣを実質的に含まない非毒性処方物であって、改善された安定性および医薬との適合性を有しかつ比較的に簡単に製造される処方物を製造するためのプロセスに関する。本発明の処方物は、他のエアロゾル組成物について当該技術分野で通例の手順に従って、製造される。典型的には、この噴霧剤以外の全ての成分は、混合され、そしてエアロゾル容器に導入される。 （もっと読む）

【課題】様々な状態の治療、特に慢性閉塞性肺疾患などの炎症状態の治療に有用である多形体を提供すること。
【解決手段】本発明は、本明細書で定義されているＮ−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（３−クロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ’−｛２−［（３−｛２−［（２−ヒドロキシエチル）スルファニル］フェニル｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）スルファニル］ベンジル｝尿素の多形性形態Ｂに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）または（Ｉ−Ａ）［式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、本明細書で定義される意義を有する］で示されるマクロライドは、動物およびヒトにおける炎症性もしくはアレルギー性疾患または癌の治療または予防に有用である。
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【課題】本発明は、血管形成を阻止し及び腫瘍を含む望ましくない細胞増殖を治療し又は予防することを目的とする。
【解決手段】本発明は、ヘッジホッグ経路を、ヘッジホッグ経路のアンタゴニストを用いて阻害する組成物及び方法に関し、例えば細胞と接触してｇｌｉを過剰発現するヘッジホッグアンタゴニスト、肺細胞と接触して界面活性物質生成を刺激するヘッジホッグアンタゴニストに関し、該ヘッジホッグアンタゴニストは、２０００ダルトン未満の小さい分子、ヘッジホッグ抗体、パッチト抗体、スムースンド抗体、変異型ヘッジホッグタンパク質、アンチセンス核酸及びリボザイムから選択される。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性、特にＳｙｋ、ＺＡＰ７０、ＫＤＲ、ＦＭＳ、ＦＬＴ３、ｃ−Ｋｉｔ、ＲＥＴ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、ＩＧＲ−１Ｒ、Ａｌｋ、ｃ−ＦＭＳ、またはそれらの組み合わせと関連する疾患または障害の処置または予防のための、かかる化合物の使用方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物：


（Ｉ）
および、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、鼻炎（例えば、アレルギー性鼻炎）、アトピー性皮膚炎または乾癬等の抗炎症性疾患とアレルギー性疾患を含む呼吸器系疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


（式中、AおよびA'は、それらの少なくとも一つがHでないという条件で、それぞれ独立してHおよび-(X)_S-Y（ここで、sは0または1であり；Xは-CO-、-COO-、-CONH-および-SO₂-からなる群から選択されるか、または


であり、
Yは、
− １つもしくは２つの−ONO₂で置換された、直鎖状または分枝鎖状のC₁−C₂₀アルキル鎖、好ましくはC₁−C₁₀アルキル鎖、または
− アルキル部分が１つもしくは２つの−ONO₂基で置換されたC₁−C₆アルキレンオキシ−C₁−C₅アルキルである）
からなる群から独立して選択される）
の一酸化窒素供与体、または医薬的に許容されるその塩もしくは立体異性体に関する。
本発明は、本発明の少なくとも一つの化合物および少なくとも一つの治療剤を含む新規な組成物をも提供する。
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高血圧の治療に有用である、構造式（Ｉ）［式中、Ｒはアンジオテンシン受容体遮断基である；Ｙは−（ＣＲ^１Ｒ^２０）_１−７Ｒ^５または−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^１Ｒ^２０）_１−７Ｒ^５である；Ｒ^１およびＲ^２０は、独立して、水素またはＣ_１−４アルキルよりなる群から選ばれる；Ｒ^５は−Ｏ−Ｎ＝Ｎ（Ｏ）−ＮＲ^３Ｒ^４である；Ｒ^３およびＲ^４は、独立して、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、−Ｃ_１−４アルキル、置換されていない又は置換されているＣ_１−６アルケニル、置換されていない又は置換されているモルホリノ、アミノ、置換されていない又は置換されているベンジル、置換されていない又は置換されているフェニル、置換されていない又は置換されているアリールＣ_１−４アルキルよりなる群から選ばれるか、あるいはＲ^３およびＲ^４は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、（ＩＩ）よりなる群から選ばれる環を形成している］を有する化合物またはその立体異性体またはその医薬上許容される塩またはその立体異性体の医薬上許容される塩。

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本発明は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体１（ＰＡＲ１）を阻害する式（Ｉ）
【化１】


の化合物、その製造方法、及び薬剤としてのその使用に関する。
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本発明は、（特に）オリゴマー−カンナビノイドコンジュゲートおよび関連化合物に関する。本発明のコンジュゲートは、多数の投与経路のうちのいずれかで投与すると、これまでに投与されているコンジュゲートしていないカンナビノイド化合物と比して利点を呈する。本発明の他の実施形態では、安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカンナビノイド残基を含む化合物であって、カンナビノイド残基が、ドロナビノールとしても知られるテトラヒドロカンナビノール以外である、化合物が得られる。 （もっと読む）

本発明は、エストロゲン受容体ベータアゴニストのホスファート誘導体、その組成物、その調製およびその使用に関する。式（Ｉ）。
【化１】

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本発明は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体１（ＰＡＲ１）を阻害する式（Ｉ）
【化１】


の新規化合物、その製造方法、及び薬剤としてのその使用に関する。
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【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が本明細書中に記載される。ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書中に記載される化合物を含む医薬組成物及び薬剤もまた記載される。呼吸器、心臓血管、及び他のＰＧＤ_２依存又は媒介の疾病及び疾患を治療するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを単独で使用する方法、及び他の化合物と組み合わせて使用する方法もまた本明細書中に記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、医薬組成物ならびに、それらの、例えばＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ４）の阻害薬として、およびムスカリン性アセチルコリン受容体（ｍＡＣｈＲ）のアンタゴニストとしての治療における使用、そして慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、鼻炎（例えば、アレルギー性鼻炎）、アトピー性皮膚炎もしくは乾癬等の抗炎症性疾患とアレルギー性疾患を含む呼吸器系疾患の治療および／または予防における使用に関する。

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本発明は、ＳＩＶＡのスプライス変異体、ＳＩＶＡ３、およびその使用に関する。
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