本出願において描写する信号伝達経路によって脈管透過性および病的血管形成を抑制するための化合物、組成物および方法を記載する。また、本出願で記載する信号伝達経路を調節し、脈管透過性を抑制し、および病的血管形成を抑制することが可能な化合物および組成物を生産し、および選別するための方法も提供する。
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【課題】敗血症の結果として現われる多数の代謝機能障害によってもたられる組織損傷を防止および（又は）軽減するためのアミノ酸をベースとする医薬組成物を提供する。
【解決手段】生理学上かつ栄養学上許容可能な媒質中に少なくとも遊離システイン又は前駆物質、プロドラッグ、たんぱく質又はペプチド加水分解物の形をしたシステインを健康人の身体内に存在するシステインの割合よりも薬理上活性なシステインの割合で含む医薬組成物。 （もっと読む）

ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましい及び／又は必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び／又は炎症の治療において有用である、式Ｉ


［式中、環Ａ、Ｄ_１、Ｄ_２ａ、Ｄ_２ｂ、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^３及びＹ^３は説明の中で与えられる意味を有する］の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
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本発明は、κオピオイド受容体への機能的な結合アッセイにおいて顕著な改善を生じるκオピオイド受容体アンタゴニスト、及びこれらのアンタゴニストの、κオピオイド受容体の結合によって改善する疾患状態、例えば、ヘロインまたはコカイン中毒、の治療における使用を提供する。
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【課題】本発明の目的は、一定期間、患部に薬剤を付着・滞留させることにより、持続的に殺菌効果を発揮し、呼吸器における繰り返し感染を予防するために使用される医薬組成物を提供することである。
【解決手段】本発明により、水、第４級アンモニウム系殺菌剤、多価アルコール、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロースおよびポリビニルピロリドンを含む、呼吸器感染症の繰り返し感染の予防のために使用する口腔咽頭用の医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、置換スルホンアミド誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤および薬剤の製造のための置換スルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は悪性腫瘍を処理するための治療剤として有用である、ヘッジホッグシグナル化の新規インヒビターを提供し、ここで前記化合物は下記一般式（I）：
[式中、A, X, Y, R₁, R₂, R₃, R₄, m及びnは本明細書に記載される通りである]を有する。

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【課題】プロピルスルファミン酸[5-（4-ブロモ-フェニル）-6-[2-（5-ブロモ-ピリミジン-2-イルオキシ）-エトキシ]-ピリミジン-4-イル]-アミドまたはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくは多形型である化合物を含む安定な医薬組成物を提供する。
【解決手段】前記医薬組成物の総重量に基づくa）重量の50%までの総量の前記化合物、b）10〜95%の総量の、微結晶性セルロースと乳糖からなる充填剤、c）1〜20%の総量の、デンプングリコール酸ナトリウムまたはデンプングリコール酸ナトリウムとポリビニルピロリドンとの組み合わせからなる崩壊剤、d）0.1〜3%の総量の、ポリソルベートからなる界面活性物質、e）0.05〜10%の総量の、ステアリン酸マグネシウムからなる潤滑剤、を含む。 （もっと読む）

本発明は、特定の形態の筋ジストロフィーに付随する呼吸器疾患の治療及び予防の少なくともいずれかを行うための２，３−ジメトキシ−５−メチル−６−（１０−ヒドロキシデシル）−１，４−ベンゾキノン（イデベノン）に関する。 （もっと読む）

いくつかのジテルペングリコシド（例えば、ルブソシド、レバウジオシド、ステビオールモノシドおよびステビオシド）は、パクリタキセル、カンプトテシン、クルクミン、タンシノンＨＡ、カプサイシン、シクロスポリン、エリスロマイシン、ナイスタチン、イトラコナゾール、およびセレコキシブを包含するがこれらに限定されない多くの医薬的かつ医学的に重要な化合物の溶解度を向上させることが見いだされた。ジテルペングリコシドルブソシドの使用は、試験された化合物全てにおいて溶解度を増加させた。ジテルペングリコシドは、非毒性であり、医薬、農業（例えば、殺虫剤の可溶化）、化粧品ならびに食品産業において新規複合体形成剤もしくは賦形剤として有用な、天然に存在する種類の水溶解度を向上させる化合物である。他の方法では不溶性である薬物の溶解度を増大させるためにルブソシドを使用することによって、水溶液はいくつかの新規投与経路を有するようになるであろう。加えて、ルブソシドを含む治療化合物の水溶液は、この化合物の既知薬理活性を保持することが示された。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物：


(I)
（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、ＡｒおよびＨｅｔは、本明細書中で定義されている通りである）および薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はまた、ＣＣＲ１０の活性を介して媒介されるまたは持続する疾患および障害を治療するために、式（Ｉ）の化合物を使用する方法に関する。
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本発明は、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたスルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、核酸を標的リガンドおよびエンドソーム分解性成分と組み合わせることによる、核酸の部位特異的送達のための組成物および方法に関する。
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本発明は、葉酸拮抗化合物を含む医薬組成物を提供する。本組成物は、改良されたバイオアベイラビリティを示し、本組成物は特に、溶解度およびバイオアベイラビリティを増大させる有益な賦形剤、例えばシクロデキストリンまたはグリセロールおよびポリエチレングリコールエステルの脂肪酸エステルから形成される化合物などを組み込む。本医薬組成物は、異常細胞増殖、炎症性疾患、喘息、および関節炎を含む、複数の状態の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、可変基が明細書において定義される通りである、式（Ｉ）


によるピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル−アミン誘導体、またはこの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、１つまたは複数の前記ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミン誘導体を含む医薬組成物、および治療における、例えば、ＰＫＣθ媒介障害の治療におけるそれらの使用にも関する。
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気管支肺感染症、閉塞性肺疾患、嚢胞性線維症および換気装置関連の感染症を哺乳動物において治療または予防するための方法および組成物が、本明細書に開示される。当該方法および組成物には、治療上有効な量の１つ以上のＮ−ハロゲン化またはＮ，Ｎ−ジハロゲン化アミン、その類似体、誘導体または薬学的に許容できる塩およびエステルが含まれる。
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本発明は、置換スルホンアミド誘導体、その調製方法、これらの化合物を含む薬剤、および薬剤の調製における置換スルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

ＬＴＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）調節因子として有用なチアゾロピリジン−２−イルオキシ−フェニル及びチアゾロピラジン−２−イルオキシ−フェニルアミン化合物を開示する。こうした化合物は、ＬＴＡ４Ｈを調節し、ＬＴＡ４加水分解酵素活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための医薬組成物及び方法において有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、Ａｌａ Ｃｐｎ１０ポリペプチドと比較して、ＰＲＲリガンドに対する増加した親和性を有する、単離されたＣｐｎ１０ポリペプチドに関する。別の実施形態では、本発明は、修飾型シャペロニン１０ポリペプチド、およびこれをコードする核酸、このようなポリペプチドを含む組成物、ならびにそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】ジベンゾ[b,f]チエピン誘導体のようなベンゼン環、７員環、ベンゼン環からな
る縮合環化合物を、少ない反応工程で、高収率、低コストかつ低環境負荷で製造することができる方法を提供すること。
【解決手段】下記反応式（１）で表される反応により、下記一般式（I）で表される化合
物から下記一般式（II）で表される縮合環化合物を合成する工程を有することを特徴とする縮合環化合物の製造方法：


（上記反応式（１）中、Ｒ¹〜Ｒ¹⁰はそれぞれ独立に水素、ヒドロキシル基、ハロゲンま
たは炭素数１〜２０のアルキル基であり、Ｘはハロゲンであり、Ｍはアルカリ金属であり、Ｙは第１６族元素であり、ｚは０〜９の整数である。）。 （もっと読む）