置換されたスルホンアミド誘導体
本発明は、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたスルホンアミド誘導体の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、
ｍは、０、１又は２を表し；
ｎは、１又は２を表し；
ｏは、０、１又は２を表し；
ｐは、０、１又は２を表し；
ｑは、０、１、２又は３を表し；
ｒは、０、１又は２を表し、ただし、ｑ＋ｒは３より大きくなく；
ｖは、０又は１を表し；
ｗは、０又は１を表し；
ただし、ｖが０を表す場合、ｗは０を表し；
Ａｎ−は、ハロゲニドアニオンを表し；
Ｑは、単結合、−Ｏ−又は−ＣＨ２−を表し；
Ｒ１は、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したアリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ２及びＲ３は、（ｉ）又は（ｉｉ）に記載された定義であり：
（ｉ）Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、二環式の８〜１２員のカルボサイクリル、ＣＨ（アリール）２、アリール又はヘテロアリールを表すか；又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ６−アルキニレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、二環式の８〜１２員のカルボサイクリル、ＣＨ（アリール）２、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか；又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ６−アルキニレン基を介して結合したアリール又はヘテロアリールを表すか；
又は
（ｉｉ）Ｒ２及びＲ３は、これらと結合している基−Ｎ−（ＣＨ−）−と一緒になって、複素環を形成し、前記複素環はアリール基又はヘテロアリール基と縮合してもよく、
その際、前記複素環は飽和又は少なくとも１つの不飽和（しかしながら芳香族ではない）の４員、５員、６員又は７員であり、基Ｒ２が結合しているＮヘテロ原子の他に、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ又はＳ（＝Ｏ）２からなる群から選択される少なくとも１つの他のヘテロ原子又はヘテロ原子団を有することができ；
その際、前記基Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールを表し、Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、アリール、ヘテロアリール又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したアリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ５及びＲ６は、相互に無関係にＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキルを表し、その際、Ｒ５及びＲ６は同時にＨを表さず；又はＲ５及びＲ６は、一緒になって置換された又は非置換の５又は６員のヘテロアリールを表し、前記ヘテロアリールは、Ｒ５及びＲ６が結合しているＮ原子の他に、更に、基Ｎ、Ｏ又はＳからなる少なくとも１つの他のヘテロ原子を含有することができ；又はＲ５及びＲ６は、一緒になって−（ＣＨ２）ｄ−又は−（ＣＨ２）ｅ−Ｘ−（ＣＨ２）ｆ−からなる群を表し、その際、ｄは２、３、４、５又は６を表し、ｅ及びｆは相互に無関係に１、２又は３を表し、ただし、ｅ＋ｆは５より大きくなく；及びＸは、ＮＲ１２、ＣＦ２、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ又はＳ（＝Ｏ）２を表し、その際、Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ２０は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、シクロプロピル、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリール又は＝Ｏを表し；ただし、Ｒ２０が＝Ｏを表す場合、ｗは０を表し；及び
その際、上記した基Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８−ヘテロシクロアルキル、二環式の８〜１２員のカルボサイクリル、アリール及びヘテロアリールは、それぞれ非置換であるか又は１箇所若しくは数箇所同じ又は異なる基で置換されてもよく、かつ上記した基Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン及びＣ２〜Ｃ６−アルキニレンは、それぞれ分枝又は非分枝であることができる］
で表わされる、単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマー、ラセミ体、複数のエナンチオマー、複数のジアステレオマー、エナンチオマー及び／又はジアステレオマーの混合物の形態の、あるいはそれぞれのその塩基及び／又は生理学的に許容し得る塩の形態の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項２】
ｖ、ｗ及びｒは、０を表す、請求項１記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項３】
Ｒ１は、フェニル、ナフチル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）；ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾチアゾリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル又はジベンゾチオフェニル（ジベンゾチエニル）、ベンジル又は２−フェニルエチル、好ましくはフェニル、ナフチル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、イミダゾチアゾリル又はジベンゾフラニルを表す、請求項１又は２記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項４】
ｐ及びｏは、１を表すか、又は
ｐは１を表し、かつｏは０を表す、
請求項１から３のいずれか一項記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項５】
Ｑは、単結合を表し、
ｍは、０又は１を表し、
ｎは、１又は２を表すか；又は
Ｑは、−Ｏ−を表し、
ｍは、１又は２を表し、
ｎは１を表す、請求項１から４のいずれか一項に記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項６】
Ｒ４は、フェニル、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したフェニル、又は２ー、３−又は４−ピリジニル、又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合した２ー、３−又は４−ピリジニルを表し、その際、フェニルはそれぞれ１箇所又は数箇所Ｆ、Ｃｌ又はＣＦ３で置換されていることができる、請求項１から５のいずれか一項に記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項７】
ｑは、１又は２を表す、請求項１から６のいずれか一項に記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項８】
Ｒ５及びＲ６は、相互に無関係に、非置換であるか、又は１箇所若しくは数箇所置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルを表すか；又はＲ５及びＲ６は一緒になって、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−又は-ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＲ９−ＣＨ２−ＣＨ２−から選択される群を表し、その際、Ｒ９は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６−アルキルを表すか、又は
Ｒ５及びＲ６は、これらが結合しているＮ原子を含めて、ヘテロアリール基を表し、その際、このヘテロアリールは、イミダゾリル、特に１Ｈ−イミダゾール−１−イル、トリアゾリル、特に１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−１−イル］、テトラゾリル、ピラゾリル、ベンゾイミダゾリル、ピロリル又はインドリルから選択され、この場合、これらのヘテロアリール基の全てはそれぞれ非置換であるか、１箇所若しくは数箇所、特にＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＨ３及びＯＣＨ３からなる群から選択されていることができる同じ又は異なる基で置換されていることができる、請求項１から７のいずれか一項に記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項９】
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、８員〜１０員のベンゼン縮合されたシクロアルキル、ＣＨ（フェニル）２、アリール又はヘテロアリールを表すか；又はＲ２は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ６−アルキニレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ＣＨ（フェニル）２、アリール又はヘテロアリールを表し、その際、基Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン、８員〜１０員のベンゼン縮合されたシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、それぞれ非置換であるか又は置換されてもよく、アリール及びヘテロアリールは、特に１箇所又は数箇所、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｏ−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ及びＳＨからなる群から選択される同じ又は異なる基で置換されていることができる、請求項１から８のいずれか一項に記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項１０】
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はアリールを表すか；又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ６−アルキニレン基を介して結合したアリールを表し、その際、基Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン又はアリールは、それぞれ非置換であるか又は置換されていることができ、前記アリールは特に１箇所又は数箇所Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｏ−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ及びＳＨからなる群から選択される同じ又は異なる基で置換されていることができる、請求項１から９のいずれか一項に記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項１１】
一般式（Ｉ）中で、基Ｒ２及びＲ３は、それらが結合している基−Ｎ−（ＣＨ−）一と一緒になって、一般式（ＩＩ）
【化２】
［式中、
ａ、ｂ及びｃは、相互に無関係に、それぞれ０又は１を表し；及び
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ及びＲ１１ｃは、相互に無関係に、それぞれＨを表すか、又はＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ及びＲ１１ｃの２つのビシナルな基は、５又は６員の縮合されたアリール基又はヘテロアリール基を形成し、前記基は非置換であるか又は１箇所若しくは数箇所、同じ又は異なる基で置換されていることができる］の複素環を形成する、請求項１から８のいずれか一項に記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項１２】
前記スルホンアミド誘導体が、次の
【表１】
なる群から選択される、単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマー、ラセミ体、複数のエナンチオマー、複数のジアステレオマー、エナンチオマー及び／又はジアステレオマーの混合物の形態で、あるいはそれぞれのその塩基及び／又は生理学的に許容し得る塩の形態の、請求項１から１１のいずれか一項に記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項１３】
遊離アミン（Ａ）及びカルボン酸（Ｓ）を、アミド生成において少なくとも１種の脱水剤及び有機塩基の存在で、有機溶剤中で本発明による化合物（Ｐ）に反応させる、
【化３】
請求項１から１２のいずれか一項に記載の置換されたスルホンアミド誘導体の製造方法。
【請求項１４】
請求項１から１２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の置換されたスルホンアミド誘導体、及び場合により適当な添加剤及び／又は助剤及び／又は他の有効物質を含有する医薬。
【請求項１５】
痛み、特に急性痛、内臓性痛、神経障害性痛、慢性痛、炎症性痛、偏頭痛、糖尿病、気道の疾患、炎症性腸疾患、神経疾患、皮膚の炎症、リューマチ性疾患、敗血症ショック、再灌流症候群、肥満症の治療のための及び血管形成阻害剤としての医薬を製造するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載の置換されたスルホンアミド誘導体の使用。
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、
ｍは、０、１又は２を表し；
ｎは、１又は２を表し；
ｏは、０、１又は２を表し；
ｐは、０、１又は２を表し；
ｑは、０、１、２又は３を表し；
ｒは、０、１又は２を表し、ただし、ｑ＋ｒは３より大きくなく；
ｖは、０又は１を表し；
ｗは、０又は１を表し；
ただし、ｖが０を表す場合、ｗは０を表し；
Ａｎ−は、ハロゲニドアニオンを表し；
Ｑは、単結合、−Ｏ−又は−ＣＨ２−を表し；
Ｒ１は、アリール又はヘテロアリールを表すか、又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したアリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ２及びＲ３は、（ｉ）又は（ｉｉ）に記載された定義であり：
（ｉ）Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、二環式の８〜１２員のカルボサイクリル、ＣＨ（アリール）２、アリール又はヘテロアリールを表すか；又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ６−アルキニレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、二環式の８〜１２員のカルボサイクリル、ＣＨ（アリール）２、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか；又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ６−アルキニレン基を介して結合したアリール又はヘテロアリールを表すか；
又は
（ｉｉ）Ｒ２及びＲ３は、これらと結合している基−Ｎ−（ＣＨ−）−と一緒になって、複素環を形成し、前記複素環はアリール基又はヘテロアリール基と縮合してもよく、
その際、前記複素環は飽和又は少なくとも１つの不飽和（しかしながら芳香族ではない）の４員、５員、６員又は７員であり、基Ｒ２が結合しているＮヘテロ原子の他に、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ又はＳ（＝Ｏ）２からなる群から選択される少なくとも１つの他のヘテロ原子又はヘテロ原子団を有することができ；
その際、前記基Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールを表し、Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、アリール、ヘテロアリール又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基を介して結合したアリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ５及びＲ６は、相互に無関係にＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキルを表し、その際、Ｒ５及びＲ６は同時にＨを表さず；又はＲ５及びＲ６は、一緒になって置換された又は非置換の５又は６員のヘテロアリールを表し、前記ヘテロアリールは、Ｒ５及びＲ６が結合しているＮ原子の他に、更に、基Ｎ、Ｏ又はＳからなる少なくとも１つの他のヘテロ原子を含有することができ；又はＲ５及びＲ６は、一緒になって−（ＣＨ２）ｄ−又は−（ＣＨ２）ｅ−Ｘ−（ＣＨ２）ｆ−からなる群を表し、その際、ｄは２、３、４、５又は６を表し、ｅ及びｆは相互に無関係に１、２又は３を表し、ただし、ｅ＋ｆは５より大きくなく；及びＸは、ＮＲ１２、ＣＦ２、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ又はＳ（＝Ｏ）２を表し、その際、Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ｒ２０は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、シクロプロピル、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、アリール又はヘテロアリール又は＝Ｏを表し；ただし、Ｒ２０が＝Ｏを表す場合、ｗは０を表し；及び
その際、上記した基Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８−ヘテロシクロアルキル、二環式の８〜１２員のカルボサイクリル、アリール及びヘテロアリールは、それぞれ非置換であるか又は１箇所若しくは数箇所同じ又は異なる基で置換されてもよく、かつ上記した基Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン及びＣ２〜Ｃ６−アルキニレンは、それぞれ分枝又は非分枝であることができる］
で表わされる、単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマー、ラセミ体、複数のエナンチオマー、複数のジアステレオマー、エナンチオマー及び／又はジアステレオマーの混合物の形態の、あるいはそれぞれのその塩基及び／又は生理学的に許容し得る塩の形態の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項２】
ｖ、ｗ及びｒは、０を表す、請求項１記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項３】
Ｒ１は、フェニル、ナフチル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）；ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾチアゾリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル又はジベンゾチオフェニル（ジベンゾチエニル）、ベンジル又は２−フェニルエチル、好ましくはフェニル、ナフチル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、イミダゾチアゾリル又はジベンゾフラニルを表す、請求項１又は２記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項４】
ｐ及びｏは、１を表すか、又は
ｐは１を表し、かつｏは０を表す、
請求項１から３のいずれか一項記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項５】
Ｑは、単結合を表し、
ｍは、０又は１を表し、
ｎは、１又は２を表すか；又は
Ｑは、−Ｏ−を表し、
ｍは、１又は２を表し、
ｎは１を表す、請求項１から４のいずれか一項に記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項６】
Ｒ４は、フェニル、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合したフェニル、又は２ー、３−又は４−ピリジニル、又はＣ１〜Ｃ３−アルキレン基を介して結合した２ー、３−又は４−ピリジニルを表し、その際、フェニルはそれぞれ１箇所又は数箇所Ｆ、Ｃｌ又はＣＦ３で置換されていることができる、請求項１から５のいずれか一項に記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項７】
ｑは、１又は２を表す、請求項１から６のいずれか一項に記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項８】
Ｒ５及びＲ６は、相互に無関係に、非置換であるか、又は１箇所若しくは数箇所置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルを表すか；又はＲ５及びＲ６は一緒になって、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−又は-ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＲ９−ＣＨ２−ＣＨ２−から選択される群を表し、その際、Ｒ９は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６−アルキルを表すか、又は
Ｒ５及びＲ６は、これらが結合しているＮ原子を含めて、ヘテロアリール基を表し、その際、このヘテロアリールは、イミダゾリル、特に１Ｈ−イミダゾール−１−イル、トリアゾリル、特に１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−１−イル］、テトラゾリル、ピラゾリル、ベンゾイミダゾリル、ピロリル又はインドリルから選択され、この場合、これらのヘテロアリール基の全てはそれぞれ非置換であるか、１箇所若しくは数箇所、特にＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＨ３及びＯＣＨ３からなる群から選択されていることができる同じ又は異なる基で置換されていることができる、請求項１から７のいずれか一項に記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項９】
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、８員〜１０員のベンゼン縮合されたシクロアルキル、ＣＨ（フェニル）２、アリール又はヘテロアリールを表すか；又はＲ２は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ６−アルキニレン基を介して結合したＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ＣＨ（フェニル）２、アリール又はヘテロアリールを表し、その際、基Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン、８員〜１０員のベンゼン縮合されたシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、それぞれ非置換であるか又は置換されてもよく、アリール及びヘテロアリールは、特に１箇所又は数箇所、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｏ−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ及びＳＨからなる群から選択される同じ又は異なる基で置換されていることができる、請求項１から８のいずれか一項に記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項１０】
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はアリールを表すか；又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ６−アルキニレン基を介して結合したアリールを表し、その際、基Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン又はアリールは、それぞれ非置換であるか又は置換されていることができ、前記アリールは特に１箇所又は数箇所Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｏ−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ及びＳＨからなる群から選択される同じ又は異なる基で置換されていることができる、請求項１から９のいずれか一項に記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項１１】
一般式（Ｉ）中で、基Ｒ２及びＲ３は、それらが結合している基−Ｎ−（ＣＨ−）一と一緒になって、一般式（ＩＩ）
【化２】
［式中、
ａ、ｂ及びｃは、相互に無関係に、それぞれ０又は１を表し；及び
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ及びＲ１１ｃは、相互に無関係に、それぞれＨを表すか、又はＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ及びＲ１１ｃの２つのビシナルな基は、５又は６員の縮合されたアリール基又はヘテロアリール基を形成し、前記基は非置換であるか又は１箇所若しくは数箇所、同じ又は異なる基で置換されていることができる］の複素環を形成する、請求項１から８のいずれか一項に記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項１２】
前記スルホンアミド誘導体が、次の
【表１】
なる群から選択される、単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマー、ラセミ体、複数のエナンチオマー、複数のジアステレオマー、エナンチオマー及び／又はジアステレオマーの混合物の形態で、あるいはそれぞれのその塩基及び／又は生理学的に許容し得る塩の形態の、請求項１から１１のいずれか一項に記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項１３】
遊離アミン（Ａ）及びカルボン酸（Ｓ）を、アミド生成において少なくとも１種の脱水剤及び有機塩基の存在で、有機溶剤中で本発明による化合物（Ｐ）に反応させる、
【化３】
請求項１から１２のいずれか一項に記載の置換されたスルホンアミド誘導体の製造方法。
【請求項１４】
請求項１から１２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の置換されたスルホンアミド誘導体、及び場合により適当な添加剤及び／又は助剤及び／又は他の有効物質を含有する医薬。
【請求項１５】
痛み、特に急性痛、内臓性痛、神経障害性痛、慢性痛、炎症性痛、偏頭痛、糖尿病、気道の疾患、炎症性腸疾患、神経疾患、皮膚の炎症、リューマチ性疾患、敗血症ショック、再灌流症候群、肥満症の治療のための及び血管形成阻害剤としての医薬を製造するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載の置換されたスルホンアミド誘導体の使用。
【公表番号】特表２０１１−５１７４５９（Ｐ２０１１−５１７４５９Ａ）
【公表日】平成２３年６月９日（２０１１．６．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０３３７６（Ｐ２０１１−５０３３７６）
【出願日】平成２１年４月８日（２００９．４．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００２５７８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２４７３３
【国際公開日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年６月９日（２０１１．６．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年４月８日（２００９．４．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００２５７８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２４７３３
【国際公開日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
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