本発明は、新規１,４−ジアリールピリミド［４,５−ｄ］ピリダジン−２,５−ジオン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のための、単独での、または組み合わせてのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用、特に肺および心血管系の障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、８−ヒドロキシ−５−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−２−［［（１Ｒ）−２−（４−メトキシフェニル）−１−メチルエチル］−アミノ］エチル］−２（１Ｈ）−キノリノン一塩酸塩の新規な結晶形に関する。本発明はまた、その調製方法、その医薬組成物および医薬品としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、対象中の１−メチルニコチンアミドまたは重水素化種の血中濃度を上昇させるのに有用な１−メチル−ニコチンアミドの誘導体および類似体に関する。 （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、sykキナーゼを阻害する式I-IVの化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを提供する。また本発明は、そのような化合物の製造における中間体、そのような化合物の製剤、そのような化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療に向けられている。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


に従う１−アルキル−３−アニリン−５−アリール−ピラゾール誘導体およびこれらの製薬学的に許容される塩、これらの製造方法、これらを含有させた製薬学的組成物およびこれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリックモジュレーターに関し、そのような正のアロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。
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【課題】オピオイド受容体様（ＯＲＬ１）受容体に親和性を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】ノシセプチン類似体である、ベンゾキサゾール、インドール、ベンズイミダゾール、の環原子Ｎにピペリジンの４位炭素が結合した化合物、あるいはベンズイミダゾールの環原子Ｎに直鎖または分岐の鎖状化合物が置換した化合物。例示化合物１１を下式に示す。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ、Ｒ⁰、Ｒ¹、ｍ、ｎ及びＸ¹〜Ｘ⁴は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。前記化合物は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニストとして有用である。また、本発明は、薬学的組成物、このような化合物の製造並びに薬剤としての製造及び使用に関する。
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【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体活性をモジュレートする化合物の提供。
【解決手段】構造式Iで表される化合物が開示されている: それに関係する治療方法、組成物、及び薬剤も開示されている。
【化１】


(I) （もっと読む）

CCR1及びそのリガンドの相互作用をブロックし、それ故にCCR1の活性によって仲介されるか又はそれにより被る様々な疾患又は障害、例えば関節リウマチ及び多発性硬化症のような自己免疫疾患を治療するのに有用である、式(I)の化合物を開示する。また、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患及び障害の治療におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の調製プロセス、及びこれらのプロセスで有益な中間体も開示する。


(I)
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【課題】炎症性疾患の予防及び／又は治療剤の提供。
【解決手段】４−［３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノ］−２−フェニルベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジン、又は４−［２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルアミノ］−２−フェニルベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジンを代表例とする４−アミノベンゾフロピリミジン化合物若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするヒスタミンＨ４受容体拮抗剤、および該受容体拮抗剤を含有する、炎症性疾患を予防及び／又は治療するための医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、８−ヒドロキシ−５−[(１Ｒ)−１−ヒドロキシ−２−[[(１Ｒ)−２−(４−メトキシフェニル)−１−メチルエチル]−アミノ]エチル]−２(１Ｈ)−キノリノン一塩酸塩の新規な多形結晶形に関する。本発明はまた、その調製方法、その医薬組成物および医薬品としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患に罹患している対象における該炎症性疾患を治療するための方法であって、ＧＭ−ＣＳＦを中和する化合物、およびＩＬ−１７を中和する化合物を前記対象に投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニン2（NK2）受容体拮抗作用を有するキノリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、R¹は、水素原子；R²は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等；R³は、無置換、水素原子等；R⁴およびR⁵は、水素原子、炭化水素基等；R⁶は、（置換基を有していてもよい環状基）−カルボニル等；R⁷、R⁸、R⁹およびR¹⁰は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン等；あるいはR⁷およびR⁸、R⁸およびR⁹、ならびにR⁹およびR¹⁰は、隣接する炭素原子とともに環を形成してもよく；nは、1ないし5の整数；---は、無置換（すなわち、不在）または単結合；---は、単結合または二重結合を表す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明では、新規なサーチュイン調節化合物およびそれを用いる方法を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および／または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。 （もっと読む）

本出願は、式Ｉ［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びｍは、本明細書における定義のとおりである］によるＪＮＫを阻害する新規なピリミジニルピリドン誘導体を開示する。本明細書において開示される化合物は、ＪＮＫの活性を調節し、過剰なＪＮＫの活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は、自己免疫性、炎症性、代謝性、神経性疾患、並びに癌の処置に有用である。また、さらに、式Ｉの化合物を含む組成物及び治療有効量の式Ｉの化合物をそれを必要とする対象に投与することを含む処置の方法を開示する。
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【課題】哺乳動物体内の標的部位に遺伝情報を局所的に送達すること。
【解決手段】哺乳動物体内の標的部位に遺伝情報を局所的に送達するための医用装置およびシステム。一実施形態として本システムは、体内に挿入可能な医用装置および該医用装置の少なくとも一部を覆う生体安定コーティングを含む。遺伝情報は医用装置が体内に設置される前に生体安定コーティングに組み込まれ、体内の標的部位で生体安定コーティングから放出される。また本発明は本発明の医用装置およびシステムを使って哺乳動物体内の標的部位に遺伝情報を局所的に送達する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)：
【化１】


（式中、R¹〜R¹¹は、本出願で定義される通りである）
の化合物；該化合物を含む組成物；療法（例えば喘息又はCOPD等）における該化合物の使用；及び該化合物を用いて患者を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞の表面を改変するための方法及び組成物であって、標的化部分及び／又は粒子が細胞膜に結合されている方法に関する。該粒子は、薬物送達用に治療薬をさらに含む。本明細書に記載の組成物は、組織再生、薬物送達、又は両方の組合せのために細胞を標的化することにより、疾患組織又は損傷組織を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本出願では、活性化脂肪酸、活性化脂肪酸を含む医薬組成物、活性化脂肪酸を用いて種々の疾患を治療する方法、及び活性化脂肪酸を調製する方法を提供する。 （もっと読む）