本発明は、置換スルホンアミド誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤および薬剤の製造のための置換スルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は悪性腫瘍を処理するための治療剤として有用である、ヘッジホッグシグナル化の新規インヒビターを提供し、ここで前記化合物は下記一般式（I）：
[式中、A, X, Y, R₁, R₂, R₃, R₄, m及びnは本明細書に記載される通りである]を有する。

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本発明は、特定の形態の筋ジストロフィーに付随する呼吸器疾患の治療及び予防の少なくともいずれかを行うための２，３−ジメトキシ−５−メチル−６−（１０−ヒドロキシデシル）−１，４−ベンゾキノン（イデベノン）に関する。 （もっと読む）

いくつかのジテルペングリコシド（例えば、ルブソシド、レバウジオシド、ステビオールモノシドおよびステビオシド）は、パクリタキセル、カンプトテシン、クルクミン、タンシノンＨＡ、カプサイシン、シクロスポリン、エリスロマイシン、ナイスタチン、イトラコナゾール、およびセレコキシブを包含するがこれらに限定されない多くの医薬的かつ医学的に重要な化合物の溶解度を向上させることが見いだされた。ジテルペングリコシドルブソシドの使用は、試験された化合物全てにおいて溶解度を増加させた。ジテルペングリコシドは、非毒性であり、医薬、農業（例えば、殺虫剤の可溶化）、化粧品ならびに食品産業において新規複合体形成剤もしくは賦形剤として有用な、天然に存在する種類の水溶解度を向上させる化合物である。他の方法では不溶性である薬物の溶解度を増大させるためにルブソシドを使用することによって、水溶液はいくつかの新規投与経路を有するようになるであろう。加えて、ルブソシドを含む治療化合物の水溶液は、この化合物の既知薬理活性を保持することが示された。
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本発明は、新規の1,6-二置換ピラゾロピリミジノン、式(I)に関する。式(I)には単環式、二環式又は三環式ヘテロシクリル基があり、その環員は、炭素原子と、窒素、酸素及びイオウ（-S(O)_rの形態であって、rは0、1又は2である）の群から選択される少なくとも1、好ましくは1、2又は3個のヘテロ原子とであり、かつ前記ヘテロシクリル基は、少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環であるか又は該環を含み、かつ前記ヘテロシクリル基は、前記少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環によって骨格に結合している。本発明の一態様によれば、新規化合物は薬物、特に知覚、集中力、学習又は記憶の障害に関する状態の治療用薬物の製造用である。新規化合物は、アルツハイマー病の治療用薬物の製造用でもある。
【化１】


(I) （もっと読む）

本発明は、腫瘍、炎症性障害および免疫障害の予防および／または治療のための、ヒトインターロイキン−４受容体に対する抗原結合剤の使用に関する。さらに、本発明は、ＩＬ−４ＲへのＩＬ−４の結合を阻害することなくＩＬ−４の生物活性を阻害する方法、特に腫瘍、炎症性障害および免疫障害を治療および／または予防するための方法であって、それを必要とする個体に、ＩＬ−４Ｒについての結合親和性を有する抗原結合剤を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


のアポトーシスシグナル調節キナーゼ１（「ＡＳＫ１」）阻害化合物に関し、式中、可変要素は本明細書で定義した通りである。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、キット、および製品；これらの化合物を製造するのに有用な方法および中間体；ならびに該化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

親油性細胞傷害薬を含むＮＰをＭＡｂとカップリングし、続いて肺へ局所送達することの利点には、肺への直接送達、標的組織中への長い滞留時間、腫瘍部位でのかなり強力な薬物投与量の連続的放出、および効力向上を可能にする、腫瘍における、細胞傷害薬のより良好な内部移行が含まれる。本発明は、ポリマーをベースにしたナノ粒子；ならびに前記ナノ粒子に非共有結合でアンカーリングされた第１部分であって、前記第１部分の少なくとも一部は前記ナノ粒子中に包埋された疎水性／親油性セグメントを含む第１部分；および前記ナノ粒子の外表面に露出されたカップリング基、好ましくはマレイミド化合物を含む第２部分を含むリンカーを含み、好ましくは吸入によって肺へ投与される送達システムに関する。一実施形態によれば、該送達システムは、それぞれが前記カップリング基、好ましくはマレイミド化合物に共有結合で結合された１種または複数のターゲティング薬剤を含み、肺癌または気管支異形成症の治療または診断においてエアロゾルとして投与される。さらに別の実施形態によれば、該送達システムは、薬物および／または放射性医薬品および／またはコントラスト剤を含む。本発明によるリンカーの具体例は、オクタデシル−４−（マレイミドメチル）シクロヘキサンカルボン酸アミド（ＯＭＣＣＡ）である。 （もっと読む）

本明細書においては、アルキル化およびフルオロアルキル化半合成グリコサミノグリカンエーテル（本明細書においては「ＳＡＧＥ」と称する）の合成について記載をする。硫酸化アルキル化およびフルオロアルキル化ＳＡＧＥの合成についても記載する。本明細書に記載する化合物は、創傷治癒、薬物送達、ならびに多くの炎症性疾患および皮膚障害の治療を含む多くの用途に有用である。 （もっと読む）

ABCトランスポーターは、このトランスポーターの欠損、標的細胞からの薬物輸送の防止、およびABCトランスポーター活性の調節が有利であり得る他の疾患への介入に関連する疾患の処置のための重要な潜在的薬物標的を提示する。本発明は、式（Ｉ）


のATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメント（嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンスレギュレーター(「CFTR」)が挙げられる）のモジュレーター、これらの組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーターを使用して、ABCトランスポーター媒介疾患を処置する方法に関する。
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【課題】発声機能の維持または向上を促進することができる手段を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、発声改善剤であって、アスタキサンチンと、トコトリエノールと、ビタミンB１２とを含有してなることを特徴とする発声改善剤である。本発明の発声改善剤を服用することにより、発声可能な音域の維持または拡大を促進することができる。また、発声持続時間（１回の吸気で声を発することのできる時間）の維持または拡大についても、促進することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｘ^1a、Ｘ¹〜Ｘ⁵、Ｒ^a、Ｒ^b、ｎおよびＲは、明細書および特許請求の範囲に言及される意味を有する）の化合物に関する。前記化合物は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニストとして有用である。本発明はまた、医薬組成物、このような化合物の製造さらに医薬としての製造および使用に関する。
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本発明は、明細書に記載の通りの特徴的な粉末Ｘ線回折データを有するＮ−｛４−［３−クロロ−４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）フェニルアミノ］−キナゾリン−６−イル｝−アクリルアミド ｐ−トルエンスルホン酸塩の多形、それらの調製方法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、ＩＬ−５および過剰な好酸球産生によって媒介される症状の処置および診断のための方法、より具体的には、ｍＡｂ、Ｆａｂ、キメラおよびヒト化抗体に関する。より詳しくは、本発明は一般に、抗ＩＬ−５抗体またはそのフラグメントを用いた好酸球性気管支炎の処置に関する。 （もっと読む）

本明細書には、１つ以上のベンゾ［ｃ］クロメン−６−オン誘導体を用いて線維性障害を予防および／もしくは処置するための組成物および方法が記載される。本発明は、線維症を含む疾患において治療上の利点を実証するベンゾ［ｃ］クロメン−６−オン化合物およびその医薬組成物に部分的に関する。さらに別の実施態様では、本発明は、治療的有効量の本明細書中に記載の１つ以上の組成物を、それを必要とする被験体に投与する方法に関する。１つの局面では、標的とする被験体は、線維性障害であると診断されている。 （もっと読む）

【課題】肺及び気道における粘液の過剰分泌を阻害する薬剤を提供する。さらに、粘液の過剰分泌を阻害することができる候補薬剤の開発又は評価のための方法を提供する。
【解決手段】上皮増殖因子受容体（EGF-R）アンタゴニストを、粘液の気道過剰分泌に罹患した患者へ投与することを含む、肺における粘液の過剰分泌を治療する方法。EGF-R受容体アンタゴニストは、小有機分子、抗体、又は抗体の一部の形態でありうる。杯細胞増殖を阻害する候補薬剤をスクリーニングするアッセイ法。 （もっと読む）

本開示の化合物は、アデノシンレセプターアンタゴニストとしての式(I)の縮合ピリミジン環化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、または薬学的に許容可能なその塩、に関する。これらの合成方法も開示する。

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【課題】肺における細胞外マトリックス産生細胞に特異的に薬物等の物質を送達できる担体、これを利用した肺線維症処置剤および肺線維症の処置方法の提供。
【解決手段】レチノイドを含む、肺における細胞外マトリックス産生細胞用の物質送達担体、および同担体を利用した肺線維症処置剤。レチノイドとしてはレチノールが好ましく、リポソームの形態であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】 本願発明の目的は、Ｐ２Ｘ７Ｒ作用を阻害し、疼痛、炎症過程並びにリウマチ性関節炎、脳卒中、静脈瘤及びその他の病状に関連する変性状態の病気の治療に用いることが可能な新規の一連の化合物を提供することである。
【解決手段】 一般式（Ｉ）によって表わされるインドール−３カルボキサミド及びアザインドール−３カルボキサミド化合物の新規Ｐ２Ｘ７Ｒ拮抗薬、並びに該化合物からなる医薬組成物及びＰ２Ｘ７Ｒ媒介による病気及び疾患の予防的及び治療的処置におけるそれらの使用法。
式（I)
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（＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオンを含む固形物形態、上記固形物形態を含む組成物、上記固形物形態を製造する方法およびそれらの使用方法が開示される。本方法には、ＴＮＦ−αレベルの低減またはＰＤＥ４の阻害によって寛解する障害を治療するおよび／または予防する方法が含まれる。
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