【課題】肺及び気道における粘液の過剰分泌を阻害する薬剤を提供する。さらに、粘液の過剰分泌を阻害することができる候補薬剤の開発又は評価のための方法を提供する。
【解決手段】上皮増殖因子受容体（EGF-R）アンタゴニストを、粘液の気道過剰分泌に罹患した患者へ投与することを含む、肺における粘液の過剰分泌を治療する方法。EGF-R受容体アンタゴニストは、小有機分子、抗体、又は抗体の一部の形態でありうる。杯細胞増殖を阻害する候補薬剤をスクリーニングするアッセイ法。 （もっと読む）

本発明は、明細書に記載の通りの特徴的な粉末Ｘ線回折データを有するＮ−｛４−［３−クロロ−４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）フェニルアミノ］−キナゾリン−６−イル｝−アクリルアミド ｐ−トルエンスルホン酸塩の多形、それらの調製方法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、 微小血管障害、眼疾患、難聴、神経変性疾患及び障害、脊髄損傷並びに呼吸器の状態の処置に有用な、RTP801を標的とする化学修飾されたsiRNA化合物及びそれを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、ｐ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、明細書に定義する通りである。）の化合物に関する。また、本発明は、この化合物を調製する方法およびこの治療的用途に関する。
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本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレータであり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害のような、Ｍ１受容体が関与する疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、Ｍ１受容体により介在される疾患の治療における、化合物及び組成物の使用にも関する。
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【課題】副作用の少ない気管支喘息の治療及び／又は予防薬の提供。
【解決手段】（＋）−４−［［２−［７−フルオロ−３−（４−フルオロベンジル）−３,４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］エチルアミノ］メチル］−Ｎ−イソプロピルアニリン・1フマル酸塩。 （もっと読む）

本発明は、間質相互作用分子１（ＳＴＩＭ１）の阻害剤又はＳＴＩＭ１調節性形質膜型カルシウムチャネル活性の阻害剤、特にＯｒａｉ１の阻害剤（別称、ＣＲＡＣＭ１）、並びに場合により薬学的に活性な担体、賦形剤又は希釈剤を含む薬学的組成物に関する。さらに、本発明は、静脈又は動脈の血栓形成に関連する障害を予防及び／又は治療するための間質相互作用分子１（ＳＴＩＭ１）の阻害剤又はＳＴＩＭ１調節性形質膜型カルシウムチャネル活性の阻害剤、特にＯｒａｉ１の阻害剤（別称、ＣＲＡＣＭ１）に関する。 （もっと読む）

治療用化合物を本明細書において開示する。また、それらの化合物に関連する方法、組成物および医薬品も開示する。本明細書に開示する化合物は、眼の症状、腸疾患および脱毛症を治療するのに使用する。 （もっと読む）

【課題】生理学的効果を与えるべく、ＣＯを生理学的対象乃至は標的に放出するためにのカルボニル化合物の提供。
【解決手段】次の１）から４）のいずれかの化合物。１）該金属カルボニルの解離により放出されたＣＯが、該組成物中に、溶解形態にて存在する；２）溶媒との接触により、該金属カルボニルがＣＯを放出する；３）組織、器官又は細胞との接触により、該金属カルボニルがＣＯを放出する；４）照射により、該金属カルボニルがＣＯを放出する。具体例として、金属カルボニルが、血管拡張及び移植後の拒絶反応の抑制等の、生物学的活性を有するＣＯを放出するために、用いられる。使用可能な金属としては、Ｆｅ及びＲｕ等が用いられる。 （もっと読む）

本発明は、ＰＧＩ２受容体の活性を調節する、化学式（ＸＩＩＩａ）のアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は以下：肺動脈高血圧（ＰＡＨ）；特発性ＰＡＨ；家族性ＰＡＨ；膠原血管病、先天性心疾患、門脈圧亢進症、ＨＩＶ感染、薬物もしくは毒素の摂取、遺伝性出血性毛細管拡張症、脾臓摘出、肺静脈閉塞性疾患（ＰＶＯＤ）、または肺毛細血管腫症（ＰＣＨ）と関連するＰＡＨ；顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うＰＡＨ；血小板凝集；冠動脈疾患；心筋梗塞；一過性脳虚血発作；狭心症；脳卒中；虚血再灌流傷害；再狭窄；心房細動；血管形成術もしくは冠動脈バイパス形成手術の個体または心房細動に罹患している個体における血塊形成；アテローム性動脈硬化症；アテローム性血栓症；喘息またはその症状などの処置における有用な方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａｒ’、ＡおよびＹは明細書に定義する。〕
の化合物、またはその塩、好適にはその薬学的に許容される塩、またはその溶媒和物、組成物および炎症性およびアレルギー性状態の処置における該化合物の使用に関する。
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ＢＲＡＦキナーゼをはじめとするＲＡＦキナーゼの活性を調節するため、そしてＲＡＦキナーゼによって媒介される疾患または障害の１つ以上の症状を治療、予防、または改善するための式（Ｉ）の化合物、組成物、および方法が提供される。式（Ｉ）（式中、ＸはＯまたはＳ（Ｏ）_ｔであり、Ｒ^ａはＯまたはＳである）、またはその薬学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物または水和物。
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本発明の対象は、特定のポリエーテルポリオールデンドロン部位、少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子（Ｅ）を含んでなる、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体である。かかるポリエーテルポリオールデンドロン複合体は、診断及び治療のために使用でき、それにより少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子の光学的特性が、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体への付加により向上する。 （もっと読む）

本発明の第１の態様は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体もしくはプロドラッグに関し、


式中、
Ｒ³は、シクロペンチルおよびシクロヘキシルより選択され、
Ｒ⁹は、置換された５員もしくは６員のアリールもしくはヘテロアリール基、または６，５−もしくは６，６−縮合ビアリールもしくはヘテロビアリール基である。
式（Ｉ）の化合物は、ヒトカテプシンＳおよびＫに対する驚くほど高い二重の効力を呈し、関節リウマチ、変形性関節症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アテローム性動脈硬化症、細胞外基質（ＥＣＭ）の著しい損傷および再形成を示す心血管疾患、ならびに慢性疼痛の治療に有用である。
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【課題】骨粗鬆症治療剤として有用な新規ビタミンＤ_３誘導体を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表されるプレビタミンＤ_３誘導体またはその医薬上許容される溶媒和物。
【化１】


［式中、Ｒは水素原子もしくは炭素数１〜４のアルキル基を表す。］ （もっと読む）

本発明は、塩基または酸との付加塩の形態および、その上、水和物または溶媒和物の形態にある一般式（Ｉ）の化合物に関し、一般式（Ｉ）中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３およびＸ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_１基であり；Ｗは酸素またはイオウ原子であり；ｎは０、１、２または３に等しく；Ｙは場合によっては置換されるアリールまたはヘテロアリールであり；Ａは式（ＩＩ）の二環式ヘテロアリールであり、式（ＩＩ）中、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、互いに独立に、炭素原子、窒素原子または基Ｃ−Ｒ_２ａ基であり；Ｚ_５、Ｚ_６およびＺ_７は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_ｂ基であり；Ｚ_８は炭素原子である。これらの調製方法および治療使途。



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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターであることが見出されている新規の１，２，３−トリアゾール誘導体に関する。その薬理学的プロファイルのために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって起こる離脱症状などの多様な疾患又は障害の治療のために有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】患者において、肺の血管収縮を低減するため、または肺の血行力学を改善するために有用な方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、肺の血管収縮を低減するため、および肺の血行力学を改善するために、Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを投与することに関する。患者において、肺の血管収縮を低減するためまたは肺の血行力学を改善するための方法であって、該患者に、薬学的有効量のＡ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】カリウムチャネル開口活性、特にＢＫチャネル開口活性を有し、医薬品として有用である新規な化合物を提供することである。さらに本発明の目的は、当該化合物の合成方法、当該化合物の合成に有用な中間体、および当該化合物を含む医薬組成物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＸは、本明細書中に定義されたとおりである］で表される化合物、または医薬として許容なその塩、もしくはその溶媒和物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸との付加塩の形態、並びに水和物または溶媒和物の形態にある、一般式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３およびＸ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_１であり；Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_２基であり；ＲａおよびＲｂは、これらを担持する炭素原子と共に、５員環を形成し、この環は窒素原子および炭素原子を含み、この環は部分的に飽和であるか、または不飽和であり、並びに１以上の置換基Ｒ_３で置換されていてもよく；Ｗは酸素またはイオウ原子であり；ｎは０、１、２または３に等しく；Ｙは置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである。これらの調製方法および治療上の使用。
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