Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式ＩＡまたはＩＢ：


による化合物、およびその任意の互変異性体、塩、立体異性体、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、薬学的組成物、処置方法、および合成方法が提供され、式ＩＡおよびＩＢにおいて、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＡｒ^１は、本明細書中で定義されるとおりである。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
（もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、場合により置換されているイミダゾリルであり、そしてＲ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、本明細書中で定義したとおりである］で示される化合物。また、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストにより仲介される疾患を処置するための化合物の使用方法、ならびに主題化合物の製造方法も提供される。
（もっと読む）

本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。
（もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）で表される２−アリールチアゾール−４−カルボキサミドの誘導体、各種疾患を治療するための薬剤としてのその誘導体の使用、およびその誘導体の製造方法に関する。
（もっと読む）

セロトニン受容体介在状態を治療する方法及び組成物。 （もっと読む）

【課題】既知の核酸よりも高いレベルの免疫刺激を誘導する核酸を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＣｐＧモチーフを含む免疫刺激性核酸、および免疫刺激におけるそれらの使用法を提供する。本発明は、既知の核酸よりも高いレベルの免疫刺激を誘導する核酸の新たなファミリーの驚くべき発見に、部分的にもとづいている。この知見は、本明細書に開示した核酸配列の発見以前に１００を上回る数の核酸配列がスクリーニングされたことも理由の一つとして、驚くべきことである。これらのＣｐＧモチーフを含む合成オリゴデオキシヌクレオチド（ＯＤＮ）によって、細菌ＤＮＡの免疫刺激効果を模倣することができる。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）で表される２−置換チアゾール−４−カルボキサミドの誘導体、各種疾患を治療するための薬剤としてのその誘導体の使用、およびその誘導体の製造方法に関する。
（もっと読む）

式Ｉの化合物が記載されている［式中、Ｇは、薬学的に許容できるその塩であり、Ｊ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１１、Ｒ^１２’およびｐは、本明細書で定義される通りである］。また、式Ｉの化合物を製造する方法および哺乳動物においてタンパク質キナーゼに関連するか、それにより媒介される病状または障害を阻害または治療するためにこれらの化合物を使用する方法が提供されている。
【化１】

（もっと読む）

【課題】ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）の活性化作用を有し、特に糖尿病治療剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示されるフェニルチアゾール誘導体又はその製剤学的に許容される塩。


（式中、Ｒ^１はハロゲン、アルキルなど、ｊは０〜４の整数、Ｘは酸素など、Ｒ^２及びＲ^３は水素など、Ｒ^４は水素又は低級アルキル、Ｒ^５は水素、低級アルキルなど、Ｒ^６はピペリジン、ピペラジンなどのヘテロ環、ｋは０〜２の整数、ｎは１〜５の整数を表わす。） （もっと読む）

アルコールデヒドロゲナーゼのうちのＧＳＮＯＲを特異的に阻害するｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の新規な阻害剤を開示する。また、これらおよび関連の分子を使用する方法も開示する。これらの阻害剤は、ＧＳＮＯ結合部位と相互作用し、その動態経路中の複数の場所においてＧＳＮＯＲを阻害することができる。これらの分子は、用量依存的にＧＳＮＯＲを阻害し、ＧＳＮＯＲが、生じる低い分子量のニトロソチオールに対してタンパク質のｓ−ニトロシル化を積極的に調節することを実証する。これらの化合物は、これらに限定されないが、心血管疾患、肺疾患、泌尿生殖器疾患、神経性疾患、炎症性疾患および腫瘍疾患を含めた、種々の状態および疾患、ならびに種々の遺伝的状態を治療、診断および研究する方法において有用である。これらの化合物についての革新的な使用には、それらを使用して、タンパク質のｓ−ニトロシル化に関与する酵素、およびこれらの酵素の活性が関与するまたは関与すると考えられる種々の細胞プロセスを研究することがある。 （もっと読む）

Ｘが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^３）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２がＣ_１〜４アルキル基または−ＣＦ_３であり、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４およびｐが本明細書で定義されている通りである式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるそれらの塩が開示されており、この化合物は、キナーゼ阻害剤として有用である。式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学的に許容できる塩を含有する医薬組成物、式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学的に許容できる塩を製造するための中間化合物および方法、ならびに喘息、大腸炎、多発性硬化症、乾癬、関節炎、関節リウマチ、炎症性腸疾患、および関節炎症などの炎症性疾患および自己免疫疾患を治療するために上記を使用する方法も開示されている。
【化１】



（もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)のピラゾロ−ピラジン誘導体


(式中、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴基は、可変の基を表し、Ｘは硫黄原子又はセレン原子であり、ｎは１又は２に等しい整数である)に関する。それらは、ヘテロ三量体Ｇタンパク質が関与する病気の治療に特に重要である。本発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物を製造するためのそれらの利用にも関する。
（もっと読む）

遊離または塩または溶媒和物形態の、式Ｉ


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は明細書において定義した意味を有する。〕
の化合物は、上皮性ナトリウムチャネルの遮断に応答する疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造方法も記載する。
（もっと読む）

本発明は、置換トリアゾロトリアジン類およびトリアゾロピラジン類およびそれらの製造方法、および疾患、特に血液疾患、好ましくは白血球減少症および好中球減少症を処置および／または予防するための医薬の製造についてのそれらの使用に関するものである。
（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｎ、ｙ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に定義の通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される２−ヘタリールチアゾール−４−カルボキサミドの誘導体、各種疾患を治療するための薬剤としてのその誘導体の使用、およびその誘導体の製造方法に関する。
（もっと読む）

【目的】本発明は、ＮＯＳの機能低下が寄与する疾患を有効に予防または改善する治療剤を提供することを目的とする。
【構成】本発明は 式：


［式中、Ｒ¹およびＲ²は、それぞれ水素原子を表すか、または一緒になって単結合を表し、Ｒ¹およびＲ²が水素原子を表す場合には、Ｒ³は−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ₃、−ＣＨ（ＯＣＯＣＨ₃）ＣＨ（ＯＣＯＣＨ₃）ＣＨ₃、−ＣＨ₃、−ＣＨ₂ＯＨ又はフェニル基を表し、Ｒ¹およびＲ²が一緒になって単結合を表す場合には、Ｒ³は−ＣＯＣＨ（ＯＨ）ＣＨ₃を表す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする、ＮＯＳの機能低下が寄与する疾患の予防または治療剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患の症候の防止、予防、治療または改善のための広域スペクトルケモカイン阻害剤（ＢＳＣＩ）、特に、アシルアミノラクタムクラスの医薬品のメンバーの使用に関する。特に、副作用プロフィール低減を伴って抗炎症効能改善を達成するために、１または複数のさらなる活性医薬品と組み合わされるＢＳＣＩ薬からなる改良型組成物が記載され、特許請求される。
（もっと読む）

本発明は、３−（６−（１−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド）−３−メチルピリジン−２−イル）安息香酸の処方物、その薬学的パックもしくはキット、およびこれらを用いた処置方法に関する。化合物１は、種々のＣＦＴＲ媒介性疾患を処置するか、もしくはその重篤度を軽減するために有用である。化合物１は、実質的に結晶性および本明細書で記載されかつ特徴付けられるように、形態Ｉとして言及される塩を含まない形態において存在し得る。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）輸送体のモジュレーターもしくはそのフラグメント（嚢胞性線維症膜コンダクタンスレギュレーター、これらの組み合わせを含む）、その組成物、およびこれを使用する方法に関する。本発明はまた、このようなＣＦＴＲモジュレーターを使用して、疾患を処置するための方法に関する。本発明の化合物によって治療される疾患、障害もしくは状態としては、以下が挙げられるが、これらに限定されない：嚢胞性線維症、喘息、喫煙誘発性ＣＯＰＤ、慢性気管支炎、鼻副鼻腔炎、便秘、膵炎、膵機能不全、先天性両側精管欠損によって引き起こされる男性不妊症（ＣＢＡＶＤ）など。

（もっと読む）