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本発明は、式(I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ


(式(I)中、R、R、R、RおよびLは、本明細書において定義された通りである。)、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。本発明はまた、式(II)の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ


(式(II)中、R1a、R2a、Rおよびnは、本明細書において定義された通りである。)、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。
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本発明は、式(I)の化合物、それらの製造方法、及び抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、非加水分解性ヌクレオシドポリリン酸誘導体、例えば、2MeS−アデノシン−β,γ−CH−5’−O−(1−ボラノ三リン酸)、2MeS−アデノシン−β,γ−CCl−5’−O−(1−ボラノ三リン酸)、2−MeS−アデノシン−5’−ジクロロメチレン−二リン酸、2−MeS−アデノシン−5’−ジフルオロメチレン−二リン酸及び2MeS−アデノシン−5’−O−(1−ボラノ二リン酸)、並びにその医薬組成物を提供する。これらの化合物は、2型糖尿病等のP2Y受容体によって調節される疾患又は障害の予防又は治療及び疼痛管理に有用である。 (もっと読む)


【課題】気道感染をもたらす様々なウイルスから保護するのに有効なワクチンが求められている。
【解決手段】本発明は、単離した哺乳動物マイナス鎖RNAウイルス、すなわちパラミクソウイルス科のニューモウイルスサブファミリーに含まれるメタニューモウイルス(MPV)を提供する。特に本発明は、哺乳動物MPVとそのサブグループおよび変種を提供する。本発明は、哺乳動物メタニューモウイルス、特にヒトメタニューモウイルスの、種々の単離株のゲノムヌクレオチド配列に関する。本発明は、診断および治療法を目的とした、哺乳動物メタニューモウイルスの種々の単離株の配列情報の使用に関する。本発明は、哺乳動物メタニューモウイルスとトリメタニューモウイルスの両方を含めたメタニューモウイルスのゲノムまたはその一部をコードする、ヌクレオチド配列に関する。本発明はさらに、前記ヌクレオチド配列によってコードされたキメラウイルスまたは組換えウイルスを包含する。 (もっと読む)


本発明は、老化プロセスによって引き起こされた、好ましくはヒトの疾患または病状の治療における医薬または医薬組成物を製造するためのGSE24.2誘導化化合物またはGSE24.2活性化化合物の使用に関する。上記医薬組成物は、例えば上皮組織または造血細胞などの組織を再生するための治療に使用されることができ、また、バイオテクノロジーの研究またはプロセスにおいて真核細胞を使用するための、当該真核細胞の不死化に使用されることができる。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つPDE4抑制剤である。化合物は、一般の公式Ia、Ib、IcまたはIdを有する。具体例は、(I)である。
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本発明は、一般式(Ia)及び(Ib)
【化1】


(式中、R1、R2、R3、R4、及びR5は明細書で示す定義どおり)の新規CGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I):
【化1】


又はその形体を目的とし、式中、X1、X2、X3、X4、R1、R2及びR3は本明細書に定義されている通りであり、トリプターゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、一般式(I)


, (I)
(式中、U、V、X、Y、R1、R2、R3、及びR4は明細書で示す定義どおり)の新規CGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 (もっと読む)


気道閉塞に冒されたヒト又は動物において気管支弛緩を生じるための方法であって、活性炭上の元素状ヨウ素(ヨウ素化活性炭)の薬理学的有効量を該ヒト又は動物の腸に投与することを含む方法。活性炭上の元素状ヨウ素を含む組成物、及びその使用もまた開示される。 (もっと読む)


本発明は置換された ― ピリジンを有するそれらの相対物およびベンゼンを置き換えているピリミジン環及び ― ベンゾチアゾール(ベンゾキサゾール)に関する。そして、それはそうであるPDE4抑制剤が、これらの化合物から成る医薬品組成物に、そして、脳卒中の治療のための方法、心筋梗塞症および哺乳類の心血管炎症性の条件に、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性の条件を治療することに役立つ。化合物は、一般の式Iを有する。それにおいて、AおよびBが炭素サイクルまたは複素環であり、具体例は以下の通りである。
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本発明は、式(I)の新規4,5,6−三置換フロ[2,3−d]ピリミジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防におけるそれらの使用、並びに、疾患の処置および/または予防、特に心血管疾患の処置および/または予防用の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、キナーゼの活性を調節し、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な、例えば、4-ピラゾリル-N-アリールピリミジン-2-アミンおよび4-ピラゾリル-N-ヘテロアリールピリミジン-2-アミンを含む置換二環式ヘテロアリール化合物を提供する。

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以下によって表される式を有する化合物が開示される。当該化合物は、薬学的組成物として調製されてもよく、非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷性傷害などを含めた、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および処置のために用いられ得る。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症(毛髪の喪失)、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。 (もっと読む)


本発明は、JAKキナーゼを含むタンパク質キナーゼの阻害剤であるN含有複素環式化合物に関する。より詳細には、本化合物は、JAK1、JAK2、JAK3またはTYK2キナーゼ、およびこれらの組合せ(例えば、JAK1およびJAK2の組み合わせ等)に対して選択的である。これらのキナーゼ阻害剤は、キナーゼ関連疾患、例えば、臓器移植を含む免疫および炎症性疾患;癌および骨髄増殖性疾患を含む過剰増殖性疾患;ウィルス性疾患;代謝疾患;および血管疾患などの治療に使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、化合物、特に2-アミノ-3,4,5,-三置換チオフェン、それらを含有する薬剤組成物、及びスフィンゴシン-1-リン酸(S1P)受容体、主にS1P3受容体に関連する疾病のための前記化合物及び組成物の使用に関するものである。該疾病には、循環器疾患、アテローム性動脈硬化症、癌、肺水腫、自己免疫疾患及び成人呼吸窮迫症候群が含まれる。 (もっと読む)


MEKに対して使用するために、下記式(I)で表される化合物が提供される[式中、変数は明細書で定義した通りである]。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品;該化合物を製造するために有用な方法および中間体;並びに該化合物を使用する方法も提供される。

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本発明は、薬剤の調製のための1種以上の抗菌化合物の使用であって、1種以上の抗菌化合物が、麻酔作用を示すことを特徴とする使用に関する。 (もっと読む)


式(I)の本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、嚢胞性線維症膜貫通調節因子(「CFTR」)を含む、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはその断片の調節因子として有用である。本発明は、本発明の化合物を用いてABCトランスポーター媒介疾患を治療する方法にも関する。本発明により、インビトロまたはインビボで、生物学的試料中のABCトランスポーターまたはその断片の活性を測定するのに使用するキットであって:(i)請求項1に記載の化合物を含む組成物;および(ii)a)該組成物を該生物学的試料と接触させること;b)該ABCトランスポーターまたはその断片の活性を測定することについての指示書を含むキットも提供される。

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本発明は、式(I)の1,4−ジアザ−ビシクロ[3.2.2]ノニルピリミジン誘導体及び医薬組成物の製造におけるその使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン作動性受容体におけるコリン作動性配位子及びモノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが見出されている。その薬理学的なプロファイルのために、本発明の化合物は、中枢神経系(CNS)、末梢神経系(PNS)のコリン作動系に関連するもの、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛に関連する疾患又は障害、及び化学物質の乱用中止により引き起こされる離脱症状などの広範囲の疾患又は障害の治療に有用であり得る。
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