Fターム[4C086ZA59]の内容
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5−LO阻害剤としてのピラゾール誘導体
本発明は、式(I)の化合物、その調製方法、5−リポキシゲナーゼ阻害剤としてのその使用およびそれを含有する医薬組成物に関する。
【化1】
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新規なグルココルチコイド受容体アゴニスト
本発明は、式(I)の新規なグルココルチコイド受容体アゴニストならびにそれを調製するための方法および中間体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、1種または複数の他の治療剤とのその組合せ、さらに、いくつかの炎症性およびアレルギー性疾患、障害および状態を治療するためのその使用に関する。
【化1】
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プロテインキナーゼ阻害剤としての2−フルオロピラゾロ[1,5−a]ピリミジン
様々なキナーゼのピラゾロ[1,5−a]ピリミジン系の阻害剤、該阻害剤を含む組成物、ならびに該阻害剤および阻害組成物を使用する方法を記載する。該阻害剤およびこうした阻害剤を含有する組成物は、疾患または病徴を処置するのに有用である。本発明はまた、サイクリン依存性キナーゼCDK−2またはCHK−1阻害化合物を作製する方法、CDK−2またはCHK−1を阻害する方法、および疾患または病徴を処置するための方法を提供する。
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1,5−ジヒドロ−ピラゾロ[3,4−D]ピリミジン−4−オン誘導体及びCNS障害の治療のためのPDE9Aモジュレーターとしてのそれらの使用
【課題】新規置換ピラゾロピリミジンを提供する。
【解決手段】
これらの化合物は一般式(I):
【化1】
(I)
により特徴づけられる。式中、R1 はフェニル又はピリジルであり、これらのいずれかが1〜4個、好ましくは1〜3個の置換基Xで置換されており、Xは互いに独立にC2-C6-アルキル又はC1-C6-アルコキシから選ばれ、この場合、C2-C6-アルキル及びC1-C6-アルコキシが過ハロゲン化まで少なくともジハロゲン化されており、好ましくは2〜6個のハロゲン置換基でハロゲン化されており、ハロゲン原子はフルオロ、クロロ及びブロモ、好ましくはフルオロの群から選ばれ、R2 はフェニル又はヘテロアリールであり、この場合、フェニルは1〜3個の基により置換され、またヘテロアリールは必要により1〜3個の基により置換されていてもよく、夫々の場合に前記基は互いに独立にC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ハロゲン、C6-C10-アリールカルボニルアミノ、C1-C6-アルキルカルボニルアミノ、C1-C6-アルキルアミノカルボニル、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリールカルボニルアミノ、C1-C6-アルキルスルホニルアミノ、C1-C6-アルキルスルホニル及びC1-C6-アルキルチオの群から選ばれる。新規化合物は薬物、特にこれらを要する患者の認知、集中、学習及び/又は記憶を改善するための薬物の製造に使用されるべきである。
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MCP−1結合核酸およびその使用
本発明は、MCP−1に結合可能な核酸分子であって、慢性呼吸器疾患、慢性腎臓疾患、および全身性エリテマトーデスからなる群から好ましくは選択される慢性疾患または慢性障害の治療および/または予防のための薬剤として使用される核酸分子に関する。 (もっと読む)
リファマイシン誘導体を有効成分とする抗炎症剤または免疫調節剤
【課題】 本願は、炎症性疾患、例えば動脈硬化または経皮的血管形成術後の再狭窄等に対する予防及び治療のための抗炎症剤または免疫調節剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 上記課題は、炎症性細胞の増殖または炎症性サイトカイン産生を抑制するリファマイシン誘導体を有効成分とする抗炎症剤または免疫調節剤とすることにより、解決される。このような抗炎症剤または免疫調節剤は、炎症性疾患の予防または治療に特に有効に利用することが可能である。
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新規なヒストンデアセチラーゼインヒビター、その調製方法および使用
本発明は、式(I)によって表される化合物、またはヒストンデアセチラーゼのインヒビターである上記化合物の少なくとも1つを含む組成物に関する。これらの化合物の詳細な説明は、明細書本文中に開示されている。これらの化合物およびこれを含む組成物は、増殖性の障害、およびヒストンデアセチラーゼ(HDAC)活性を有する酵素と関連し、もしくは結び付いている他の疾患を治療するための医薬として有用であり得る。 (もっと読む)
P2X7受容体アンタゴニストとして作用するキノリン誘導体
本発明は、式(I)
の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、およびリウマチ性関節炎、炎症性腸疾患またはクローン病の治療におけるその使用を提供する。
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β2アドレナリン受容体のアゴニストとしての4−(2−アミノ−1−ヒドロキシエチル)フェノール誘導体
本発明は、式(I):
[式中、
R1は、−CH2OH、−NH(CO)Hから選択される基であり、そして
R2は、水素原子であるか;または、
R1は、R2と一体となって、基−NH−C(O)−CH=CH−(ここで、窒素原子は、R1を有するフェニル環中の炭素原子と結合し、炭素原子は、R2を有するフェニル環中の炭素原子と結合する)を形成し、
R3aおよびR3bは、独立して、水素原子およびC1−4アルキル基からなる群から選択され、
nは、1ないし3の整数を示し、
Adは、1−アダマンチルまたは2−アダマンチル基である。]
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物または立体異性体を提供する。
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フェニル−オキセタニル−誘導体
特に(ヒト)自己免疫系により誘発される疾患の処置に使用し得る新規有機化合物を記載し、特許請求する。 (もっと読む)
バイオフィルムと闘う際のアルギネートオリゴマーの使用
本発明は、バイオフィルムと闘う方法であって、バイオフィルムとアルギネートオリゴマーとを接触させることを含む、方法を提供する。バイオフィルムは、有生物又は無生物の表面上のものであってよく、医学的及び非医学的な使用及び方法の両方が提供される。一態様では本発明は、被験体におけるバイオフィルム感染の治療又は予防における使用のためのアルギネートオリゴマーを提供する。別の態様では、本方法は、非生物の表面上のバイオフィルムと闘うために(例えば消毒目的及び洗浄目的のために)使用され得る。 (もっと読む)
PI3K阻害剤としてのアミノトリアゾール
本発明は式(I)の化合物に関する。前記化合物は免疫障害、炎症性障害、自己免疫障害またはアレルギー性障害の処置または予防のために、タンパク質キナーゼ阻害剤、特にPI3Kの阻害剤として有用である。本発明は同様に、前記化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物の調製、ならびに医薬の生成および医薬としての使用に関する。
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貼付剤
【課題】 扁桃炎の患者が医療機関に出向いて治療を受ける時間と身体の負担を軽減し、医療機関において治療薬の投与を受け懸念される副作用を防ぐための貼付剤を提供する。
【解決手段】 第1基材層と遠赤外線放射体、ゲルマニゥム、チタン粉末を固着する樹脂混合層と第2基材層と粘着材層、粘着材支持体と剥離シートとが順に積層された構成の貼付剤である。
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6,7−ジヒドロ−5H−イミダゾ[1,2−a]イミダゾール−3−カルボン酸アミドの誘導体
6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAMとロイコインテグリンの相互作用に対する良好な抑制効果を示し、こうして炎症性疾患の治療に有益である。 (もっと読む)
SSAO/VAP−1のハロアリルアミン阻害剤およびその用途
本発明は,本明細書において定義される式I:
【化157】
の構造を有する新規ハロアリルアミン誘導体の製造,およびSSAO/VAP−1阻害剤としての医薬用途に関する。本発明はまた,本発明の化合物,またはその薬学的に許容しうる塩または誘導体を,種々の適応症,例えば炎症性疾病の治療に用いる方法に関する。
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メタニューモウイルス(metapneumovirus)株と、ワクチン製剤でのおよび抗原配列発現用ベクターとしてのその使用
【課題】気道感染をもたらす様々なウイルスから保護するのに有効なワクチンが求められている。
【解決手段】本発明は、単離した哺乳動物マイナス鎖RNAウイルス、すなわちパラミクソウイルス科のニューモウイルスサブファミリーに含まれるメタニューモウイルス(MPV)を提供する。特に本発明は、哺乳動物MPVとそのサブグループおよび変種を提供する。本発明は、哺乳動物メタニューモウイルス、特にヒトメタニューモウイルスの、種々の単離株のゲノムヌクレオチド配列に関する。本発明は、診断および治療法を目的とした、哺乳動物メタニューモウイルスの種々の単離株の配列情報の使用に関する。本発明は、哺乳動物メタニューモウイルスとトリメタニューモウイルスの両方を含めたメタニューモウイルスのゲノムまたはその一部をコードする、ヌクレオチド配列に関する。本発明はさらに、前記ヌクレオチド配列によってコードされたキメラウイルスまたは組換えウイルスを包含する。
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有機化合物
本発明は、一般式(Ia)および(Ib)(式中、R1、R2、R3、R4およびR5は、以下に示す通りである)の新規CGRP阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩;前記化合物を含む医療用薬剤;その使用;ならびにその製造方法に関する。
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肺および心血管障害を治療するための置換されたベンゾ・アゾールPDE4抑制剤
本発明は置換された ― ピリジンを有するそれらの相対物およびベンゼンを置き換えているピリミジン環が鳴る及び ― ベンゾチアゾール(ベンゾキサゾール)に関する。そして、それはそうであるPDE4抑制剤が、これらの化合物から成る医薬品組成物に、そして、脳卒中の治療のための方法、心筋梗塞症および哺乳類の心血管炎症性の条件に、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性の条件を治療することに役立つ。化合物は、一般の式Iを有する。それにおいて、AおよびBが炭素サイクルまたは複素環であり、具体例は以下の通りである。
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炎症性、心血管およびCNS障害を治療するビアリールPDE4抑制剤
本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つPDE4抑制剤である。化合物は、一般の式Iを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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化合物
本発明は、一般式(I)(式中、U、V、X、Y、R1、R2、R3およびR4は、本明細書で示す通りである)の新規CGRP阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩;前記化合物を含む医療用薬剤;その使用;ならびにその製造方法に関する。
(I)
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