本発明は構造：を有するジヒドロピリジン鉱質コルチコイド受容体調節化合物および心血管現象の治療におけるこれらの使用に関する。

（もっと読む）

Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式Ｉ：


の化合物が提供され、式Ｉにおいて、可変物は、本明細書中で定義されるとおりである。Ｒｈｏキナーゼにより媒介される悪状態の処置方法、およびこれらの化合物の調製方法もまた、提供される。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および適切な賦形剤を含有する薬学的組成物を提供する。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
（もっと読む）

【課題】ストレス性疾患と総称される一群の疾患に有効な薬剤を提供すること。
【解決手段】プロリンを有効成分として含有することを特徴とするストレス及び／又はストレスによる障害を軽減するための組成物であり、さらにアルギニンを含んでいても良い。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


の化合物、またはその薬学的に許容される塩に関し、式中、Ｒ^１〜３、Ｒ^５、Ｒ^７、ａ、ｂ、Ｑ、Ｘ、Ｘ’、Ｘ”、Ｙ、Ｚ、およびＡｒは、明細書において定義される通りである。これらの化合物は、ムスカリン受容体拮抗薬である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、そのような化合物を調製するための方法、ならびに、例えば慢性閉塞性肺疾患および喘息等の肺障害を処置するためにそのような化合物を使用する方法に関する。
（もっと読む）

特定のＴＲＰＶ１調節性のイミダゾロ−、オキサゾロ−、及びチアゾロピリミジン化合物が記載される。これらの化合物は、薬学的組成物中、並びにＴＲＰＶ１活性により媒介される、疼痛、関節炎、掻痒、咳、喘息、又は炎症性大腸疾患などの疾病状態、疾患、及び状態の治療法において用いられてもよい。 （もっと読む）

本発明は、例えばＳ１Ｐ１受容体アゴニストなどとして、有用な薬品作用学的特性を示す、式（Ｉａ）の特定の（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロ−ペンタ［ｂ］インドール−３−イルカルボン酸誘導体および薬学的に許容されるその塩に関する。加えて本発明が提供するのは、本発明の化合物を含有する医薬組成物、ならびに本発明の化合物および組成物をＳ１Ｐ１に関係する障害、例えば、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶反応、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、１型糖尿病、ざ瘡、微生物感染症または疾患およびウイルス感染症または疾患の治療に使用する方法である。

（もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、場合により置換されているピラゾリルであり、そしてＲ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、本明細書と同義である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。また、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストに関連する疾患を処置するための化合物の使用方法、ならびに本化合物の製造方法も開示される。
（もっと読む）

【課題】
本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、並びにそれらを含有してなる薬剤に関する。


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）
【解決手段】
上記の一般式（Ｉ）で示される化合物は、Ｓ１Ｐ受容体（特に、ＥＤＧ−１、ＥＤＧ−６および／またはＥＤＧ−８）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、神経変性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、全体としては、増殖性障害、ガン、他を治療するための治療薬化合物の分野に関し、そしてより詳細には、特に、ＲＡＦ（例えばＢ−ＲＡＦ）活性を阻害する、本明細書に記載されているある種のピリド［２，３−ｂ］ピラジン−８−置換された化合物に関する。本発明は、そのような化合物を含んでいる医薬組成物、及び、ＲＡＦ（例えばＢＲＡＦ）活性を阻害するための、受容体チロシンキナーゼ（ＴＲＫ）活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、並びにＲＡＦ、ＲＴＫ、他を阻害することによって改善される疾患及び障害、ガン（例えば、結腸直腸ガン、黒色腫）のような増殖性障害、他の治療における、そのような化合物及び組成物の、インビトロ並びにインビボでの、使用にも関する。 （もっと読む）

Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式ＩＡまたはＩＢ：


による化合物、およびその任意の互変異性体、塩、立体異性体、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、薬学的組成物、処置方法、および合成方法が提供され、式ＩＡおよびＩＢにおいて、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＡｒ^１は、本明細書中で定義されるとおりである。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
（もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、場合により置換されているイミダゾリルであり、そしてＲ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、本明細書中で定義したとおりである］で示される化合物。また、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストにより仲介される疾患を処置するための化合物の使用方法、ならびに主題化合物の製造方法も提供される。
（もっと読む）

【課題】 本願は、リファマイシン誘導体を、傷害部位特異的にデリバリーできる製剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 上記課題は、リファマイシン誘導体含有組成物をマイクロ粒子またはナノ粒子に封入することにより解決される。これにより、リファマイシン誘導体含有組成物が、正常組織と比較して、傷害組織に選択的にデリバリーされることとなる。その結果、傷害組織でのリファマイシン誘導体の効果の増強、及び正常組織における副作用の軽減あるいは抑制が期待される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体作動性を有する式（Ｉ）のベンズイミダゾール化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに動物、特に人間におけるカンナビノイド受容体の媒介に結び付けられる疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式（Ｉ）


の化合物が提供され、式（Ｉ）において、可変物は、本明細書中で定義されるとおりである。Ｒｈｏキナーゼにより媒介される悪状態の処置方法、およびこれらの化合物の調製方法もまた、提供される。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および適切な賦形剤を含有する薬学的組成物を提供する。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、炎症状態の治療にとりわけ有用なＣＲＴＨ２受容体のリガンドである。式中、Ｘは−ＳＯ_２−または^＊−ＳＯ_２ＮＲ^３−であり、ここで、アスタリスクが付いている結合はＡｒ^１と結合しており；Ｒ^１は、水素、フルオロ、クロロ、ＣＮまたはＣＦ_３であり；Ｒ^２は、水素、フルオロまたはクロロであり；Ｒ^３は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルまたはＣ_３〜Ｃ_７シクロアルキルであり；Ａｒ^１は、フェニル、またはフラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルおよびピラジニルから選択される５もしくは６員のヘテロアリール基であり、ここで、該フェニルまたはヘテロアリール基は、フルオロ、クロロ、ＣＮ、Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で必要に応じて置換されており、後者の２個の基は、１個または複数のフルオロ原子で必要に応じて置換されており；Ａｒ^２は、フェニル、またはピロリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルおよびピラジニルから選択される５もしくは６員のヘテロアリール基であり、ここで、該フェニルまたはヘテロアリール基は、フルオロ、クロロ、ＣＮ、Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で必要に応じて置換されており、後者の２個の基は、１個または複数のフルオロ原子で必要に応じて置換されている。

（もっと読む）

本発明は、塩基、水和物もしくは溶媒和物の形態またはこれらの混合物の式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法およびその治療上の使用に関する。

（もっと読む）

式（Ｉ）（式中、置換基は、本明細書に開示されたものである）で示される化合物及び薬学的に許容しうるその塩が、本明細書において提供される。これらの化合物及びそれらを含む医薬組成物は、例えば、ＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
（もっと読む）

処置の必要のある被験者において免疫炎症性障害を処置するための方法であって、該方法は、酸ビーズ表面表面にコーティングされかつ制御放出用に製剤化されたジピリダモールを含む単位投与剤形を該被験者に投与する段階を含む。該方法は、ジピリダモールの投与と同時にコルチコステロイドを投与する段階をさらに含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Ｒ^２は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、そしてＲ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、本明細書と同義である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。また、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストに関連する疾患を処置するための化合物の使用方法、ならびに化合物の製造方法も提供される。
（もっと読む）

【課題】マトリクス分解性メタロプロテイナーゼの阻害法および哺乳動物のマトリクスメタロプロテイナーゼ依存性状態の予防処置法の提供。
【解決手段】式Ｉ


〔式中、ＲはＯＨまたはＮＨＯＨであり；Ｒ_１は水素、所望により置換されている低級アルキル、アリール−低級アルキル等であり；Ｒ_２はビアリールスルホニル等であり；Ｒ_３は水素、所望により置換されている低級アルキル等であり；Ｒ_４およびＲ_５は水素、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル等であり；ｍは０、１、２または３である。〕の化合物、薬学的に許容されるそのプロドラッグ誘導体、薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物の使用。 （もっと読む）