Ｘが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^３）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２がＣ_１〜４アルキル基または−ＣＦ_３であり、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４およびｐが本明細書で定義されている通りである式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるそれらの塩が開示されており、この化合物は、キナーゼ阻害剤として有用である。式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学的に許容できる塩を含有する医薬組成物、式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学的に許容できる塩を製造するための中間化合物および方法、ならびに喘息、大腸炎、多発性硬化症、乾癬、関節炎、関節リウマチ、炎症性腸疾患、および関節炎症などの炎症性疾患および自己免疫疾患を治療するために上記を使用する方法も開示されている。
【化１】



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本発明は、一般式(Ｉ)のピラゾロ−ピラジン誘導体


(式中、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴基は、可変の基を表し、Ｘは硫黄原子又はセレン原子であり、ｎは１又は２に等しい整数である)に関する。それらは、ヘテロ三量体Ｇタンパク質が関与する病気の治療に特に重要である。本発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物を製造するためのそれらの利用にも関する。
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遊離または塩または溶媒和物形態の、式Ｉ


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は明細書において定義した意味を有する。〕
の化合物は、上皮性ナトリウムチャネルの遮断に応答する疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造方法も記載する。
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本発明は、置換トリアゾロトリアジン類およびトリアゾロピラジン類およびそれらの製造方法、および疾患、特に血液疾患、好ましくは白血球減少症および好中球減少症を処置および／または予防するための医薬の製造についてのそれらの使用に関するものである。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｎ、ｙ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に定義の通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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【化１】


本発明は、ＴＲＰＡ１受容体アゴニスト特性を有する式（Ｉ）の新規な三環式化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物を製造する化学的方法、および薬理学的ツールとして、または刺激原不能化薬（ｉｎｃａｐａｃｉｔａｎｔｓ）として、または動物、特にヒトにおけるＴＲＰＡ１受容体の調節に関連した疾病の処置におけるそれらの使用に関する。
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本願は、ヒスタミンＨ４受容体が関与する病態の予防または治療を目的とした薬剤を製造するための１０−［（３Ｒ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルメチル］−１０Ｈ−フェノチアジン、１０−［（３Ｓ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルメチル］−１０Ｈ−フェノチアジンまたは１０−［（３Ｒ，３Ｓ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルメチル］−１０Ｈ−フェノチアジンまたはその薬学上許容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アミノ末端基を含有する式を有するピペリジニル系レニン阻害化合物、ならびに心血管イベントおよび腎不全の治療におけるこれらの使用に関する。

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【課題】大量生産に適し、水素の溶存量のばらつきが少なく、水素濃度の高い飲料用水素含有水の製造方法を提供すること。
【解決手段】原料水を、疎水性材料からなるガス透過膜により原料水流通部と水素ガス流通部とに区画された水素ガス溶解モジュールの前記原料水流通部に供給すると共に、前記水素ガス溶解モジュールの前記水素ガス流通部に加圧した水素ガスを供給して、前記原料水に水素を溶解させ、その後、前記水素ガス溶解モジュールの前記原料水流通部から吐出される水素ガスが溶解した原料水を容器に充填して密封し、殺菌処理する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼ（１ａ）の阻害剤として有用な式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む、薬剤として許容可能な組成物、および様々な疾患、状態、または疾病の治療において該組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。（ａ）：特に、タンパク質キナーゼＣ−θであり、式中、ＡおよびＡ’は独立して、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−である。環Ｂは、５員または６員の飽和炭素環式環または複素環式環である。Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、ｘ、およびｙは、本明細書に記載されるとおりである。

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本発明は、新規５，６−二置換オキシンドール誘導体に、前記成分を含有する薬剤に、および医薬品を製造するためのこれらの使用に関する。

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本発明は、置換イミダゾール誘導体または化合物のクラスを使用する、リソソーム障害を処置するための組成物および方法を提供する。本発明の本発明のいくつかの態様では、式１または１ａ（たとえば、式１ｂまたは２）の化合物は、リソソーム蓄積症を患う対象に投与される。リソソーム蓄積症は、スフィンゴ糖脂質合成における欠陥を特徴とする。いくつかの実施形態では、欠陥は、中性スフィンゴ糖脂質合成において存在する。他の実施形態では、疾患は、セラミド合成における欠陥を特徴とする。該疾患は、ゴーシェ病またはファブリ病であってよい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、その調製のための方法、並びに体重増加、２型糖尿病及び脂質異状症に伴う症状に対する医薬の調製におけるレプチン受容体修飾物質模倣剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は、３−（６−（１−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソル−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド）−３−メチルピリジン−２−イル）安息香酸の実質的に結晶性の遊離固体状形態（形態Ｉ）、その薬学的組成物、及びそれを用いた治療方法に関する。化合物１及び薬学的に許容されるその組成物は、嚢胞性線維症の治療又は重症度の低減に有用である。一態様においては、化合物１は、本明細書に記載され特徴づけられる形態Ｉと称する、実質的に結晶性であり、塩を含まない形態である。

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本発明は、下記の一般式(Ｉ)を有する新規な４−フェニル−１，３−アゾール誘導体に関する


(これは、ラセミ体、鏡像異性体又はそれらの任意の組合せであってよく、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ、Ａ、Ｂ、及びｎは、可変である)。これらの化合物は、カンナビノイドレセプターに対する親和性を示すため、これらのレセプターの少なくとも一つが関与する病理的状態及び病気を治療し又は予防するための薬物として利用できる。本発明は又、該生成物を含む医薬組成物及び薬物を製造するためのそれらの利用にも関する。
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明細書に定義する式（Ｉ）のジヒドロプテリジン−６−オン誘導体とその医薬的に許容可能な塩、その製造方法及び前記誘導体等を含有する医薬組成物を開示する。本発明の化合物は治療面において癌等の蛋白質キナーゼ活性の調節異常に付随する疾患の処置に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＮＦ−κＢ活性阻害、および／または小胞体ストレス由来細胞死の抑制に有用な医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明に係るＮＦ−κＢ阻害剤は、下記一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２はそれぞれ独立にハロゲン原子を示す；Ｒ^３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、シアノ基を示す；Ｒ^４は水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル基を示す；Ｒ^５は水素原子、ＮＨ_２を示す）で表されるピリミジン誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する。 （もっと読む）

１−もしくは２−もしくは７−（置換）−３−（適宜ヘテロ）アリールアミノ−［１Ｈ，２Ｈ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４，６（５Ｈ，７Ｈ）−ジオン誘導体の遊離、塩またはプロドラッグ型は、医薬品、特にホスホジエステラーゼ１阻害剤として有用であり、ドパミンＤ１受容体細胞内経路の障害を含む疾患、例えばパーキンソン病、鬱病、ナルコレプシーおよび認知機能の損傷、例えば、統合失調症またはプロゲステロンシグナル経路の亢進によって寛解されうる障害、例えば、女性の性機能障害の治療に有用である。 （もっと読む）

とりわけ、本発明は、好中球、マクロファージおよび血小板におけるＧタンパク質もしくはＧＰＣＲによって媒介される炎症応答を効率的に阻害し得る新規化合物を提供する。特に、本発明の化合物は、浮腫のインヒビター、紅斑のインヒビターおよびＭＰＯ（ミエロペルオキシダーゼ）のインヒビター、上記化合物を含む薬学的組成物、ならびに浮腫、紅斑およびＭＰＯ阻害から利益を受け得る疾患（例えば、炎症（急性もしくは慢性）、喘息、自己免疫疾患、および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）（例えば、気腫、慢性気管支炎および末梢気道疾患など）、上記免疫系の炎症応答、皮膚疾患（例えば、酒さ、アトピー性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、乾癬に罹患している患者に対する急性皮膚刺激の軽減）、過敏性腸症候群（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎など）、および中枢神経系障害（例えば、パーキンソン病）から利益を受け得る疾患の処置のためのその使用として作用する。 （もっと読む）

本発明は、新規５−ハロゲン置換オキシインドール誘導体、前記成分を含む医薬およびバソプレッシン依存性疾患の治療へのこれらの使用に関する。

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