トリアゾロトリアジンおよびトリアゾロピラジンおよびそれらの使用
本発明は、置換トリアゾロトリアジン類およびトリアゾロピラジン類およびそれらの製造方法、および疾患、特に血液疾患、好ましくは白血球減少症および好中球減少症を処置および／または予防するための医薬の製造についてのそれらの使用に関するものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
［式中、
Ｕは、Ｎを表し、
Ｖは、ＣＲ１２を表し、
Ｗは、Ｎを表し、
Ａは、ＣＲ１５を表すか、または
Ｕは、Ｎを表し、
Ｖは、Ｎを表し、
Ｗは、ＣＲ１６を表し、
Ａは、Ｎを表し、
上記において、
Ｒ１２は、水素、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニルアミノ、５または６員ヘテロシクリルカルボニル、−ＣＨ２Ｒ１３または−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ１４であり、
上記のヘテロシクリルカルボニルは、１〜３個の置換基により置換されており、その置換基は、互いに独立して、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルから成る群から選択されるものとし、
上記のアルコキシ、アルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノおよびアルキルスルホニルアミノは、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル−アミノ、５または６員ヘテロシクリルおよびフェニルから成る群から選択されるものとし、
上記のフェニルは、１〜３個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノから成る群から選択されるものとし、
上記のヘテロシクリルは、１〜３個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ１３は、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノまたは５または６員ヘテロシクリルを表し、
上記のアルコキシ、アルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびアルキルカルボニルアミノは、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノから成る群から選択されるものとし、
上記のヘテロシクリルは、１〜３個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ１４は、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノまたは５または６員ヘテロシクリルを表し、
上記のアルコキシ、アルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびアルキルカルボニルアミノは、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノから成る群から選択されるものとし、
上記のヘテロシクリルは、１〜３個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、メトキシ、メチルチオまたはシクロプロピルを表し、
Ｒ１６は、水素またはメチルを表すものとし、
Ｒ１は、式
【化２】
｛式中、
＊は、複素環への結合点であり、
ｎは、０または１の数であり、
Ｘは、ＮＲ１０、ＳまたはＯを表し、式中、Ｒ１０は、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキルまたはシクロプロピルを表すものとし、
Ｙは、ＮＲ１１またはＳを表し、式中、Ｒ１１は、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキルまたはシクロプロピルを表すものとし、
Ｒ３は、ピリド−２−イル、ピリミド−２−イル、２−アミノピリミド−４−イル、２−（モノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ）ピリミド−４−イル、２−（モノ−Ｃ３−Ｃ４−シクロアルキルアミノ）ピリミド−４−イル、ピリダジン−３（２Ｈ）−オン−６−イル、１,３−オキサゾール−２−イル、１,３−オキサゾール−４−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イル、１,２,３−オキサジアゾール−４−イル、１,３−チアゾール−２−イル、１,３−チアゾール−４−イル、１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−５−イル、２,４−ジヒドロ−３Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−オン−５−イルまたは１,２−ピラゾール−５−イルを表し、
上記のピリド−２−イル、ピリミド−２−イル、１,３−オキサゾール−２−イル、１,３−オキサゾール−４−イル、１,３−チアゾール−２−イルおよび１,３−チアゾール−４−イルは、１または２個の置換基により置換されており、その置換基は、互いに独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ４−シクロアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルおよびＣ３−Ｃ６−シクロアルキルカルボニルから成る群から選択されるものとし、
上記のアルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびシクロアルキルカルボニルは、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、トリフルオロメチルおよびＣ３−Ｃ６−シクロアルキルから成る群から選択されるものとし、
上記の２−アミノピリミド−４−イル、２−（モノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ）ピリミド−４−イル、２−（モノ−Ｃ３−Ｃ４−シクロアルキルアミノ）ピリミド−４−イル、ピリダジン−３（２Ｈ）−オン−６−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イル、１,２,３−オキサジアゾール−４−イル、１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−５−イル、２,４−ジヒドロ−３Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−オン−５−イルおよび１,２−ピラゾール−５−イルは、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ４−シクロアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルおよびＣ３−Ｃ６−シクロアルキルカルボニルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキルまたはシクロプロピルを表し、
Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ３−アルキルを表し、
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキルまたはシクロプロピルを表し、
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３−アルキルを表し、
Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキルまたはシクロプロピルを表し、
Ｒ９は、水素またはＣ１−Ｃ３−アルキルを表す｝
で示される基を表し、
Ｒ２は、Ｃ６−Ｃ１０−アリールまたは５〜１０員ヘテロアリールを表し、
上記のアリールおよびヘテロアリールは１〜３個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、アミノ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシメチル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノメチル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノスルホニル、フェニル、ベンジルオキシ、５または６員ヘテロシクリル、５または６員ヘテロシクリルカルボニル、５または６員ヘテロシクリルメチルおよび５または６員ヘテロアリールから成る群から選択され、
上記のフェニル、ベンジルオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルメチルおよびヘテロアリールは、１〜３個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノから成る群から選択されるものとし、
またはアリールにおける置換基のうちの２個は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１,３−ジオキソランまたは１,４−ジオキサンを形成する］
で示される化合物またはその塩うちの一つ、その溶媒和物またはその塩の溶媒和物。
【請求項２】
Ｕが、Ｎを表し、
Ｖが、ＣＲ１２を表し、
Ｗが、Ｎを表し、
Ａが、ＣＲ１５を表すか、または
Ｕが、Ｎを表し、
Ｖが、Ｎを表し、
Ｗが、ＣＲ１６を表し、
Ａが、Ｎを表し、
上記において、
Ｒ１２が、水素、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、５または６員ヘテロシクリルカルボニル、−ＣＨ２Ｒ１３または−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ１４であり、
上記のヘテロシクリルカルボニルが、１〜３個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルから成る群から選択されるものとし、
上記のアルコキシ、アルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびアルキルカルボニルアミノは、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノおよび５または６員ヘテロシクリルから成る群から選択されるものとし、
上記のヘテロシクリルが、１または２個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ１３が、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノまたは５または６員ヘテロシクリルを表し、
上記のアルコキシ、アルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびアルキルカルボニルアミノが、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノから成る群から選択されるものとし、
上記のヘテロシクリルが、１または２個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ１４が、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノまたは５または６員ヘテロシクリルを表し、
上記のアルコキシ、アルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびアルキルカルボニルアミノが、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノから成る群から選択されるものとし、
上記のヘテロシクリルが、１または２個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ１５が、水素、ハロゲン、シアノまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ１６が、水素またはメチルを表すものとし、
Ｒ１が、式
【化３】
｛式中、
＊は、複素環への結合点であり、
ｎは、０または１の数であり、
Ｘは、ＮＲ１０、ＳまたはＯを表し、式中、Ｒ１０は、水素またはメチルを表すものとし、
Ｙは、ＮＲ１１またはＳを表し、式中、Ｒ１１は、水素またはメチルを表すものとし、
Ｒ３は、ピリド−２−イル、ピリミド−２−イル、２−アミノピリミド−４−イル、１,３−オキサゾール−２−イル、１,３−オキサゾール−４−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イル、１,２,３−オキサジアゾール−４−イル、１,３−チアゾール−２−イルまたは１,３−チアゾール−４−イルを表し、
上記のピリド−２−イル、ピリミド−２−イル、１,３−オキサゾール−２−イル、１,３−オキサゾール−４−イル、１,３−チアゾール−２−イルおよび１,３−チアゾール−４−イルは、１または２個の置換基により置換されており、その置換基は、互いに独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、メチルカルボニル、エチルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、メトキシカルボニルおよびエトキシカルボニルから成る群から選択されるものとし、
上記の２−アミノピリミド−４−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イルおよび１,２,３−オキサジアゾール−４−イルは、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、メチルカルボニル、エチルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、メトキシカルボニルおよびエトキシカルボニルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ４は、水素またはメチルを表し、
Ｒ５は、水素またはメチルを表し、
Ｒ６は、水素またはメチルを表し、
Ｒ７は、水素またはメチルを表し、
Ｒ８は、水素またはメチルを表し、
Ｒ９は、水素またはメチルを表す｝
で示される基を表し、
Ｒ２が、Ｃ６−Ｃ１０−アリール、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、インドリル、インダゾリル、キノリニル、ベンゾフラニルまたはベンゾオキサゾリルを表し、
上記のアリール、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、インドリル、インダゾリル、キノリニル、ベンゾフラニルおよびベンゾオキサゾリルは、１〜３個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、アミノ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシメチル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノメチル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノスルホニル、フェニル、ベンジルオキシ、５または６員ヘテロシクリル、５または６員ヘテロシクリルカルボニル、５または６員ヘテロシクリルメチルおよび５または６員ヘテロアリールから成る群から選択され、
上記のフェニル、ベンジルオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルメチルおよびヘテロアリールが、１〜３個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノから成る群から選択されるものとする
ことを特徴とする、請求項１記載の化合物またはその塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物のうちの一つ。
【請求項３】
Ｕが、Ｎを表し、
Ｖが、ＣＲ１２を表し、
Ｗが、Ｎを表し、
Ａが、ＣＲ１５を表すか、または
Ｕが、Ｎを表し、
Ｖが、Ｎを表し、
Ｗが、ＣＲ１６を表し、
Ａが、Ｎを表し、
上記において、
Ｒ１２が、水素、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、メチル、エチル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、ピロリジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピペラジニルカルボニル、モルホリニルカルボニルまたは−ＣＨ２Ｒ１３であり、
上記のピロリジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピペラジニルカルボニルおよびモルホリニルカルボニルが、１または２個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、オキソ、メチルおよびエチルから成る群から選択されるものとし、
上記のアルキルカルボニル、Ｃ２−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびＣ２−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルは、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから成る群から選択されるものとし、
上記のピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルが、１または２個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、オキソ、メチルおよびエチルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ１３が、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルを表し、
上記のピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルが、１または２個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、オキソ、メチルおよびエチルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ１５が、水素を表し、
Ｒ１６が、水素を表すものとし、
Ｒ１が、式
【化４】
（式中、
＊は、複素環への結合点であり、
ｎは、０の数を表し、
Ｘは、ＮＲ１０を表し、式中、Ｒ１０は、水素を表すものとし、
Ｙは、ＮＲ１１を表し、式中、Ｒ１１は、水素を表すものとし、
Ｒ３は、ピリド−２−イル、ピリミド−２−イル、２−アミノピリミド−４−イル、１,３−チアゾール−２−イルまたは１,３−チアゾール−４−イルを表し、
上記のピリド−２−イル、ピリミド−２−イル、１,３−チアゾール−２−イルおよび１,３−チアゾール−４−イルは、１または２個の置換基により置換されており、その置換基は、互いに独立して、フッ素、塩素、シアノ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメチルカルボニルから成る群から選択されるものとし、
上記の２−アミノピリミド−４−イルは、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、フッ素、塩素、シアノ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメチルカルボニルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ４は、水素を表し、
Ｒ５は、水素またはメチルを表し、
Ｒ６は、水素を表し、
Ｒ７は、水素またはメチルを表し、
Ｒ８は、水素を表し、
Ｒ９は、水素またはメチルを表す）
で示される基を表し、
Ｒ２が、フェニル、チエニル、ピラゾリルまたはピリジルを表し、
上記のフェニル、チエニル、ピラゾリルおよびピリジルが、１または２個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルおよびモルホリニルカルボニルから成る群から選択されるものとする
ことを特徴とする、請求項１または２記載の化合物またはその塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物のうちの一つ。
【請求項４】
Ｕが、Ｎを表し、
Ｖが、ＣＲ１２を表し、
Ｗが、Ｎを表し、
Ａが、ＣＲ１５を表すか、または
Ｕが、Ｎを表し、
Ｖが、Ｎを表し、
Ｗが、ＣＲ１６を表し、
Ａが、Ｎを表し、
上記において、
Ｒ１２が、水素、ヒドロキシカルボニル、メチル、エチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、ピペリジニルカルボニルまたはモルホリニルカルボニルであり、
上記のピペリジニルカルボニルおよびモルホリニルカルボニルが、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、メチルおよびエチルから成る群から選択されるものとし、
上記のＣ２−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルが、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ピペラジニルおよびモルホリニルから成る群から選択されるものとし、
上記のピペラジニルおよびモルホリニルが、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、メチルおよびエチルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ１５が、水素を表し、
Ｒ１６が、水素を表すものとし、
Ｒ１が、式
【化５】
［式中、
＊は、複素環への結合点であり、
ｎは、０の数を表し、
Ｘは、ＮＲ１０を表し、式中、Ｒ１０は、水素を表すものとし、
Ｙは、ＮＲ１１を表し、式中、Ｒ１１は、水素を表すものとし、
Ｒ３は、式
【化６】
（式中、
＃はＹへの結合点であり、
Ｌは、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメチルカルボニルを表し、
Ｍは、水素またはアミノを表す）
で示される基を表し、
Ｒ４は、水素を表し、
Ｒ５は、水素またはメチルを表し、
Ｒ６は、水素を表し、
Ｒ７は、水素またはメチルを表し、
Ｒ８は、水素を表し、
Ｒ９は、水素を表す］
で示される基を表し、
Ｒ２が、フェニルを表し、
このフェニルが、１または２個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、メトキシ、メトキシカルボニルおよびエトキシカルボニルから成る群から選択されるものとする
ことを特徴とする、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物またはその塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物のうちの一つ。
【請求項５】
Ｕが、Ｎを表し、
Ｖが、ＣＲ１２を表し、
Ｗが、Ｎを表し、
Ａが、ＣＲ１５を表すか、または
Ｕが、Ｎを表し、
Ｖが、Ｎを表し、
Ｗが、ＣＲ１６を表し、
Ａが、Ｎを表し、
上記において、
Ｒ１２が、水素を表し、
Ｒ１５が、水素を表し、
Ｒ１６が、水素を表すものとし、
Ｒ１が、式
【化７】
［式中、
＊は、複素環への結合点であり、
ｎは、０の数を表し、
Ｘは、ＮＲ１０を表し、式中、Ｒ１０は、水素を表すものとし、
Ｙは、ＮＲ１１を表し、式中、Ｒ１１は、水素を表すものとし、
Ｒ３は、式
【化８】
（式中、
＃はＹへの結合点であり、
Ｌはシアノを表し、
Ｍは水素を表すか、または
Ｌは、シアノ、ニトロまたはトリフルオロメチルカルボニルを表し、
Ｍは、アミノを表す）
で示される基を表し、
Ｒ４は、水素を表し、
Ｒ５は、水素を表し、
Ｒ６は、水素を表し、
Ｒ７は、水素を表し、
Ｒ８は、水素を表し、
Ｒ９は、水素を表す］
で示される基を表し、
Ｒ２が、フェニルを表し、
このフェニルが、１または２個の置換基により置換されており、その置換基は、互いに独立して、フッ素、塩素およびトリフルオロメチルから成る群から選択されるものとする
ことを特徴とする、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物のうちの一つ。
【請求項６】
請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物のうちの一つの製造方法であって、
式
【化９】
（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、ＷおよびＲ２は請求項１記載の意味を有し、
Ｘ１は、ハロゲン、好ましくは塩素またはフッ素を表す）
で示される化合物を、式
Ｒ１−Ｈ （III）
（式中、Ｒ１は請求項１記載の意味を有する）
で示される化合物と反応させることを特徴とする方法。
【請求項７】
疾患を処置および／または予防するための請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
疾患を処置および／または予防するための医薬の製造を目的とする、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項９】
血液疾患を処置および／または予防するための医薬の製造を目的とする、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１０】
不活性で非毒性の医薬上許容される補助薬と組み合わせて請求項１〜５のいずれかに記載の化合物を含む医薬。
【請求項１１】
血液疾患を処置および／または予防するための請求項１０記載の医薬。
【請求項１２】
請求項１〜５のいずれかに記載の少なくとも１種の化合物、請求項１０記載の医薬または請求項８または９により得られた医薬の治療有効量を投与することによる、ヒトおよび動物における血液疾患の処置方法。
【請求項１３】
骨髄および／または末梢血からの成体造血幹細胞の有効な生体外増幅および／または臍帯血からの胚性幹細胞の生体外増幅を目的とする、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１４】
請求項１〜５のいずれかに記載の化合物の有効量を加えることを特徴とする、骨髄および／または末梢血からの成体造血幹細胞の生体外増幅および／または臍帯血からの胚性幹細胞の生体外増幅のための方法。
【請求項１】
式
【化１】
［式中、
Ｕは、Ｎを表し、
Ｖは、ＣＲ１２を表し、
Ｗは、Ｎを表し、
Ａは、ＣＲ１５を表すか、または
Ｕは、Ｎを表し、
Ｖは、Ｎを表し、
Ｗは、ＣＲ１６を表し、
Ａは、Ｎを表し、
上記において、
Ｒ１２は、水素、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニルアミノ、５または６員ヘテロシクリルカルボニル、−ＣＨ２Ｒ１３または−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ１４であり、
上記のヘテロシクリルカルボニルは、１〜３個の置換基により置換されており、その置換基は、互いに独立して、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルから成る群から選択されるものとし、
上記のアルコキシ、アルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノおよびアルキルスルホニルアミノは、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル−アミノ、５または６員ヘテロシクリルおよびフェニルから成る群から選択されるものとし、
上記のフェニルは、１〜３個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノから成る群から選択されるものとし、
上記のヘテロシクリルは、１〜３個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ１３は、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノまたは５または６員ヘテロシクリルを表し、
上記のアルコキシ、アルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびアルキルカルボニルアミノは、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノから成る群から選択されるものとし、
上記のヘテロシクリルは、１〜３個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ１４は、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノまたは５または６員ヘテロシクリルを表し、
上記のアルコキシ、アルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびアルキルカルボニルアミノは、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノから成る群から選択されるものとし、
上記のヘテロシクリルは、１〜３個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、メトキシ、メチルチオまたはシクロプロピルを表し、
Ｒ１６は、水素またはメチルを表すものとし、
Ｒ１は、式
【化２】
｛式中、
＊は、複素環への結合点であり、
ｎは、０または１の数であり、
Ｘは、ＮＲ１０、ＳまたはＯを表し、式中、Ｒ１０は、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキルまたはシクロプロピルを表すものとし、
Ｙは、ＮＲ１１またはＳを表し、式中、Ｒ１１は、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキルまたはシクロプロピルを表すものとし、
Ｒ３は、ピリド−２−イル、ピリミド−２−イル、２−アミノピリミド−４−イル、２−（モノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ）ピリミド−４−イル、２−（モノ−Ｃ３−Ｃ４−シクロアルキルアミノ）ピリミド−４−イル、ピリダジン−３（２Ｈ）−オン−６−イル、１,３−オキサゾール−２−イル、１,３−オキサゾール−４−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イル、１,２,３−オキサジアゾール−４−イル、１,３−チアゾール−２−イル、１,３−チアゾール−４−イル、１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−５−イル、２,４−ジヒドロ−３Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−オン−５−イルまたは１,２−ピラゾール−５−イルを表し、
上記のピリド−２−イル、ピリミド−２−イル、１,３−オキサゾール−２−イル、１,３−オキサゾール−４−イル、１,３−チアゾール−２−イルおよび１,３−チアゾール−４−イルは、１または２個の置換基により置換されており、その置換基は、互いに独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ４−シクロアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルおよびＣ３−Ｃ６−シクロアルキルカルボニルから成る群から選択されるものとし、
上記のアルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびシクロアルキルカルボニルは、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、トリフルオロメチルおよびＣ３−Ｃ６−シクロアルキルから成る群から選択されるものとし、
上記の２−アミノピリミド−４−イル、２−（モノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ）ピリミド−４−イル、２−（モノ−Ｃ３−Ｃ４−シクロアルキルアミノ）ピリミド−４−イル、ピリダジン−３（２Ｈ）−オン−６−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イル、１,２,３−オキサジアゾール−４−イル、１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−５−イル、２,４−ジヒドロ−３Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−オン−５−イルおよび１,２−ピラゾール−５−イルは、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ４−シクロアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルおよびＣ３−Ｃ６−シクロアルキルカルボニルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキルまたはシクロプロピルを表し、
Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ３−アルキルを表し、
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキルまたはシクロプロピルを表し、
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３−アルキルを表し、
Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキルまたはシクロプロピルを表し、
Ｒ９は、水素またはＣ１−Ｃ３−アルキルを表す｝
で示される基を表し、
Ｒ２は、Ｃ６−Ｃ１０−アリールまたは５〜１０員ヘテロアリールを表し、
上記のアリールおよびヘテロアリールは１〜３個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、アミノ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシメチル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノメチル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノスルホニル、フェニル、ベンジルオキシ、５または６員ヘテロシクリル、５または６員ヘテロシクリルカルボニル、５または６員ヘテロシクリルメチルおよび５または６員ヘテロアリールから成る群から選択され、
上記のフェニル、ベンジルオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルメチルおよびヘテロアリールは、１〜３個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノから成る群から選択されるものとし、
またはアリールにおける置換基のうちの２個は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１,３−ジオキソランまたは１,４−ジオキサンを形成する］
で示される化合物またはその塩うちの一つ、その溶媒和物またはその塩の溶媒和物。
【請求項２】
Ｕが、Ｎを表し、
Ｖが、ＣＲ１２を表し、
Ｗが、Ｎを表し、
Ａが、ＣＲ１５を表すか、または
Ｕが、Ｎを表し、
Ｖが、Ｎを表し、
Ｗが、ＣＲ１６を表し、
Ａが、Ｎを表し、
上記において、
Ｒ１２が、水素、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、５または６員ヘテロシクリルカルボニル、−ＣＨ２Ｒ１３または−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ１４であり、
上記のヘテロシクリルカルボニルが、１〜３個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルから成る群から選択されるものとし、
上記のアルコキシ、アルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびアルキルカルボニルアミノは、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノおよび５または６員ヘテロシクリルから成る群から選択されるものとし、
上記のヘテロシクリルが、１または２個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ１３が、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノまたは５または６員ヘテロシクリルを表し、
上記のアルコキシ、アルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびアルキルカルボニルアミノが、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノから成る群から選択されるものとし、
上記のヘテロシクリルが、１または２個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ１４が、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノまたは５または６員ヘテロシクリルを表し、
上記のアルコキシ、アルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびアルキルカルボニルアミノが、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノから成る群から選択されるものとし、
上記のヘテロシクリルが、１または２個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ１５が、水素、ハロゲン、シアノまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ１６が、水素またはメチルを表すものとし、
Ｒ１が、式
【化３】
｛式中、
＊は、複素環への結合点であり、
ｎは、０または１の数であり、
Ｘは、ＮＲ１０、ＳまたはＯを表し、式中、Ｒ１０は、水素またはメチルを表すものとし、
Ｙは、ＮＲ１１またはＳを表し、式中、Ｒ１１は、水素またはメチルを表すものとし、
Ｒ３は、ピリド−２−イル、ピリミド−２−イル、２−アミノピリミド−４−イル、１,３−オキサゾール−２−イル、１,３−オキサゾール−４−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イル、１,２,３−オキサジアゾール−４−イル、１,３−チアゾール−２−イルまたは１,３−チアゾール−４−イルを表し、
上記のピリド−２−イル、ピリミド−２−イル、１,３−オキサゾール−２−イル、１,３−オキサゾール−４−イル、１,３−チアゾール−２−イルおよび１,３−チアゾール−４−イルは、１または２個の置換基により置換されており、その置換基は、互いに独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、メチルカルボニル、エチルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、メトキシカルボニルおよびエトキシカルボニルから成る群から選択されるものとし、
上記の２−アミノピリミド−４−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イルおよび１,２,３−オキサジアゾール−４−イルは、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、メチルカルボニル、エチルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、メトキシカルボニルおよびエトキシカルボニルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ４は、水素またはメチルを表し、
Ｒ５は、水素またはメチルを表し、
Ｒ６は、水素またはメチルを表し、
Ｒ７は、水素またはメチルを表し、
Ｒ８は、水素またはメチルを表し、
Ｒ９は、水素またはメチルを表す｝
で示される基を表し、
Ｒ２が、Ｃ６−Ｃ１０−アリール、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、インドリル、インダゾリル、キノリニル、ベンゾフラニルまたはベンゾオキサゾリルを表し、
上記のアリール、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、インドリル、インダゾリル、キノリニル、ベンゾフラニルおよびベンゾオキサゾリルは、１〜３個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、アミノ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシメチル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノメチル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノスルホニル、フェニル、ベンジルオキシ、５または６員ヘテロシクリル、５または６員ヘテロシクリルカルボニル、５または６員ヘテロシクリルメチルおよび５または６員ヘテロアリールから成る群から選択され、
上記のフェニル、ベンジルオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルメチルおよびヘテロアリールが、１〜３個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノから成る群から選択されるものとする
ことを特徴とする、請求項１記載の化合物またはその塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物のうちの一つ。
【請求項３】
Ｕが、Ｎを表し、
Ｖが、ＣＲ１２を表し、
Ｗが、Ｎを表し、
Ａが、ＣＲ１５を表すか、または
Ｕが、Ｎを表し、
Ｖが、Ｎを表し、
Ｗが、ＣＲ１６を表し、
Ａが、Ｎを表し、
上記において、
Ｒ１２が、水素、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、メチル、エチル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、ピロリジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピペラジニルカルボニル、モルホリニルカルボニルまたは−ＣＨ２Ｒ１３であり、
上記のピロリジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピペラジニルカルボニルおよびモルホリニルカルボニルが、１または２個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、オキソ、メチルおよびエチルから成る群から選択されるものとし、
上記のアルキルカルボニル、Ｃ２−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびＣ２−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルは、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから成る群から選択されるものとし、
上記のピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルが、１または２個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、オキソ、メチルおよびエチルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ１３が、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルを表し、
上記のピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルが、１または２個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、オキソ、メチルおよびエチルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ１５が、水素を表し、
Ｒ１６が、水素を表すものとし、
Ｒ１が、式
【化４】
（式中、
＊は、複素環への結合点であり、
ｎは、０の数を表し、
Ｘは、ＮＲ１０を表し、式中、Ｒ１０は、水素を表すものとし、
Ｙは、ＮＲ１１を表し、式中、Ｒ１１は、水素を表すものとし、
Ｒ３は、ピリド−２−イル、ピリミド−２−イル、２−アミノピリミド−４−イル、１,３−チアゾール−２−イルまたは１,３−チアゾール−４−イルを表し、
上記のピリド−２−イル、ピリミド−２−イル、１,３−チアゾール−２−イルおよび１,３−チアゾール−４−イルは、１または２個の置換基により置換されており、その置換基は、互いに独立して、フッ素、塩素、シアノ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメチルカルボニルから成る群から選択されるものとし、
上記の２−アミノピリミド−４−イルは、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、フッ素、塩素、シアノ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメチルカルボニルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ４は、水素を表し、
Ｒ５は、水素またはメチルを表し、
Ｒ６は、水素を表し、
Ｒ７は、水素またはメチルを表し、
Ｒ８は、水素を表し、
Ｒ９は、水素またはメチルを表す）
で示される基を表し、
Ｒ２が、フェニル、チエニル、ピラゾリルまたはピリジルを表し、
上記のフェニル、チエニル、ピラゾリルおよびピリジルが、１または２個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルおよびモルホリニルカルボニルから成る群から選択されるものとする
ことを特徴とする、請求項１または２記載の化合物またはその塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物のうちの一つ。
【請求項４】
Ｕが、Ｎを表し、
Ｖが、ＣＲ１２を表し、
Ｗが、Ｎを表し、
Ａが、ＣＲ１５を表すか、または
Ｕが、Ｎを表し、
Ｖが、Ｎを表し、
Ｗが、ＣＲ１６を表し、
Ａが、Ｎを表し、
上記において、
Ｒ１２が、水素、ヒドロキシカルボニル、メチル、エチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、ピペリジニルカルボニルまたはモルホリニルカルボニルであり、
上記のピペリジニルカルボニルおよびモルホリニルカルボニルが、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、メチルおよびエチルから成る群から選択されるものとし、
上記のＣ２−Ｃ４−アルキルアミノカルボニルが、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ピペラジニルおよびモルホリニルから成る群から選択されるものとし、
上記のピペラジニルおよびモルホリニルが、置換基により置換されていてもよく、その置換基は、メチルおよびエチルから成る群から選択されるものとし、
Ｒ１５が、水素を表し、
Ｒ１６が、水素を表すものとし、
Ｒ１が、式
【化５】
［式中、
＊は、複素環への結合点であり、
ｎは、０の数を表し、
Ｘは、ＮＲ１０を表し、式中、Ｒ１０は、水素を表すものとし、
Ｙは、ＮＲ１１を表し、式中、Ｒ１１は、水素を表すものとし、
Ｒ３は、式
【化６】
（式中、
＃はＹへの結合点であり、
Ｌは、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメチルカルボニルを表し、
Ｍは、水素またはアミノを表す）
で示される基を表し、
Ｒ４は、水素を表し、
Ｒ５は、水素またはメチルを表し、
Ｒ６は、水素を表し、
Ｒ７は、水素またはメチルを表し、
Ｒ８は、水素を表し、
Ｒ９は、水素を表す］
で示される基を表し、
Ｒ２が、フェニルを表し、
このフェニルが、１または２個の置換基により置換されていてもよく、その置換基は、互いに独立して、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、メトキシ、メトキシカルボニルおよびエトキシカルボニルから成る群から選択されるものとする
ことを特徴とする、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物またはその塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物のうちの一つ。
【請求項５】
Ｕが、Ｎを表し、
Ｖが、ＣＲ１２を表し、
Ｗが、Ｎを表し、
Ａが、ＣＲ１５を表すか、または
Ｕが、Ｎを表し、
Ｖが、Ｎを表し、
Ｗが、ＣＲ１６を表し、
Ａが、Ｎを表し、
上記において、
Ｒ１２が、水素を表し、
Ｒ１５が、水素を表し、
Ｒ１６が、水素を表すものとし、
Ｒ１が、式
【化７】
［式中、
＊は、複素環への結合点であり、
ｎは、０の数を表し、
Ｘは、ＮＲ１０を表し、式中、Ｒ１０は、水素を表すものとし、
Ｙは、ＮＲ１１を表し、式中、Ｒ１１は、水素を表すものとし、
Ｒ３は、式
【化８】
（式中、
＃はＹへの結合点であり、
Ｌはシアノを表し、
Ｍは水素を表すか、または
Ｌは、シアノ、ニトロまたはトリフルオロメチルカルボニルを表し、
Ｍは、アミノを表す）
で示される基を表し、
Ｒ４は、水素を表し、
Ｒ５は、水素を表し、
Ｒ６は、水素を表し、
Ｒ７は、水素を表し、
Ｒ８は、水素を表し、
Ｒ９は、水素を表す］
で示される基を表し、
Ｒ２が、フェニルを表し、
このフェニルが、１または２個の置換基により置換されており、その置換基は、互いに独立して、フッ素、塩素およびトリフルオロメチルから成る群から選択されるものとする
ことを特徴とする、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物のうちの一つ。
【請求項６】
請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物のうちの一つの製造方法であって、
式
【化９】
（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、ＷおよびＲ２は請求項１記載の意味を有し、
Ｘ１は、ハロゲン、好ましくは塩素またはフッ素を表す）
で示される化合物を、式
Ｒ１−Ｈ （III）
（式中、Ｒ１は請求項１記載の意味を有する）
で示される化合物と反応させることを特徴とする方法。
【請求項７】
疾患を処置および／または予防するための請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
疾患を処置および／または予防するための医薬の製造を目的とする、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項９】
血液疾患を処置および／または予防するための医薬の製造を目的とする、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１０】
不活性で非毒性の医薬上許容される補助薬と組み合わせて請求項１〜５のいずれかに記載の化合物を含む医薬。
【請求項１１】
血液疾患を処置および／または予防するための請求項１０記載の医薬。
【請求項１２】
請求項１〜５のいずれかに記載の少なくとも１種の化合物、請求項１０記載の医薬または請求項８または９により得られた医薬の治療有効量を投与することによる、ヒトおよび動物における血液疾患の処置方法。
【請求項１３】
骨髄および／または末梢血からの成体造血幹細胞の有効な生体外増幅および／または臍帯血からの胚性幹細胞の生体外増幅を目的とする、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１４】
請求項１〜５のいずれかに記載の化合物の有効量を加えることを特徴とする、骨髄および／または末梢血からの成体造血幹細胞の生体外増幅および／または臍帯血からの胚性幹細胞の生体外増幅のための方法。
【公表番号】特表２０１１−５０６３６４（Ｐ２０１１−５０６３６４Ａ）
【公表日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３７２９４（Ｐ２０１０−５３７２９４）
【出願日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０１０２７９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７４２５９
【国際公開日】平成２１年６月１８日（２００９．６．１８）
【出願人】（５０７１１３１８８）バイエル・シェーリング・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト (141)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｐｈａｒｍａ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０１０２７９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７４２５９
【国際公開日】平成２１年６月１８日（２００９．６．１８）
【出願人】（５０７１１３１８８）バイエル・シェーリング・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト (141)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｐｈａｒｍａ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ
【Ｆターム（参考）】
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