本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、それの製薬上許容される塩、それのプロドラッグ、それの生理活性代謝物、それの異性体またはそれの立体異性体（可変要素は明細書中で定義の通りである）に関するものである。式（Ｉ）の化合物はケモカイン受容体拮抗薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特別には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば関節リウマチ、骨関節炎、多発性硬化症および喘息を治療する上で有用であると考えられる。

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本発明は、癌、特に局所進行性または転移性の腫瘍に代表される癌を患っているヒト患者の多重治療のための免疫リポソーム、および、その方法に用いられる組成物に関する。本発明はさらに、癌療法における多剤耐性の治療のための免疫リポソームの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、以下のような式（Ｉ）の化合物またはその薬学的な塩に関し、式中、ＲはＨ、Ｒ_５Ｃ（Ｏ）、Ｒ_５ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）、またはＲ_５ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）であり、Ｒ_１は、交差する断続線がＲｉを式（Ｉ）の分子に連結して形成される結合を示すところであり、Ｒ_２およびＲ_３は、独立してＯＨまたはＨであり、ただしＲ_２およびＲ_３は同時にＯＨではなく、Ｒ_４は、Ｈ_５Ｒ_５Ｃ（Ｏ）、Ｒ_５ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）、またはＲ_５ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）であり、ただしＲおよびＲ_４は同時にＨではなく、Ｒ_５は、一般式：ＣＨ_３−（ＣＨ_２）_ｎ−（ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２）_ｍ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ_２）_ｋ−を有し、ｋは０〜７の整数であり、ｍは０〜２の整数であり、ｎは０〜１０の整数である。これらの化合物の製造および使用方法も開示される。
【化１】
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高い多形安定性を有するイマチニブ、好ましくはメシル酸イマチニブ、及びその調製のための製造方法を開示する。 （もっと読む）

癌および血管新生の治療的処置のための新規な方法が開示される。酵素Ａｐｅ１／Ｒｅｆ−１は、その酸化還元機能を介して、癌の進行に関連する転写因子のＤＮＡ結合活性を高める。本発明は、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ−１の酸化還元機能を選択的に阻害するため、およびこれにより腫瘍細胞の成長、生存、遊走および転移を減少させるための薬剤の使用を記載する。加えて、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ−１阻害活性は、他の治療剤の治療効果を増大させ、かつ毒性から正常細胞を保護することが示される。さらに、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ−１阻害は、癌および血管新生の変性が構成要素である他の病態の治療における使用のために、血管新生を減少させることが示される。 （もっと読む）

本発明は（−）４−（４−フルオロフェニル）−７−［（｛５−［１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）プロピル］−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−クロメン−２−オンの新規な塩及びその結晶型を提供する。該化合物は５−ＬＯ阻害剤であり、喘息、アレルギー性鼻炎、ＣＯＰＤ、及びアテローム性動脈硬化症のような症状の治療に有用である。 （もっと読む）

Ｚ、Ｍ、Ｒ^１、Ｘ、Ｒ^２、Ｒ^３およびＢが説明の中で与えられる意味を有する、式Ｉ


の化合物、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供され、前記化合物は、プロテインキナーゼ（例えばＰＩＭファミリーキナーゼまたはＰＩ３−Ｋ）の阻害が望ましいおよび／または必要とされる疾患の治療において、特に癌の治療において有用である。
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ヘパリン結合上皮成長因子様成長因子（ＨＢ−ＥＧＦ）に対する親和性を有し、この成長因子の生物学的機能を中和する抗原結合タンパク質（例えば、ヒト及び／又はモノクローナル抗体）が本明細書において提供される。
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本発明は、核酸、好ましくはＣ５ａに結合し、Ａ型核酸、Ｂ型核酸、Ｃ型核酸、Ｄ型核酸、および配列番号７３〜７９のいずれかに記載の核酸配列を有する核酸を含む群から選択される核酸に関する。 （もっと読む）

上気道感染症および心理的健康に対するβ−グルカン組成物の影響を評価するプラセボ対照二重盲検化デザインに関する試験を行なった。これらの試験の報告期間の経過の間に、治療群における被験者は、より少ないＵＲＴＩ症状、より良い全般的な健康、およびＰＯＭＳ調査に基づいたよりポジティブな心理学的査定を報告した。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）のＮ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体であって、式中、変数はクレームに定義されたとおりであるものに関し、これは、生理的条件下でニトロキシル（ＨＮＯ）を供与し、心不全および虚血／再灌流傷害を含む、ニトロキシル療法に応答する疾患または異常の、開始および／または進行を処置および／または予防するのに有用である。Ｎ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体は、生理的条件下でＨＮＯを制御された速度で放出し、ＨＮＯ放出の速度は、Ｎ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体上の官能基の特性および位置を変化させることによって調節される。

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キナゾリノン化合物、並びにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、包接体、立体異性体及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用の方法及びこれらの化合物の医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

本願は、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ１の酸化還元部位を標的とするキノン誘導体を記載する。また、本発明には、この誘導体を含有する医薬処方物およびこの誘導体の治療用途も含まれる。 （もっと読む）

アレルギー疾患、好酸球関連疾患及び好塩基球関連疾患の治療を含む、CRTH2活性に関連する疾患の予防及び治療に有用な、CRTH2(Th2細胞上に発現されるG-タンパク質結合化学誘引受容体)アンタゴニスト活性を有する2-S-ベンジルピリミジン化合物が、本明細書に提供される。
【化１】
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本発明は、サイトカイン放出の増加に関連する疾患の予防及び／又は治療のための、一般式（Ｉｈｂ）の化合物、又は酸又は塩との医薬的に許容されるその塩、又はその立体異性体に関し、式中、Ｙ'は、Ｏ又はＮＲ^2'であり；Ｚは、Ｎ又はＣＲ^2'であり；Ｘは、ＮＲ^2'、Ｏ又はＳであり；Ｒ^2'は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^e、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール、又はアリールであり；Ｒ³は、Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、アミン、アルキルアミン、モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジン、ＣＦ₃、又はＯＣＦ₃であり；Ｒ^2aは、置換又は未置換のアリール、ベンジル又はヘテロアリールである。
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Ｈ₄受容体モジュレーターとして有用な、チエノ−及びフロ−ピリミジン化合物について記述される。これらの化合物は、ヒスタミンＨ₄受容体活性の調節、及びＨ₄受容体活性によって介在される疾病状態、疾患、及び医学的状態（例えば炎症など）の治療を行うための、医薬組成物及び方法に使用される。 （もっと読む）

【解決手段】 本明細書において、ピリジン誘導体、またはその薬学的に許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグ、これを含む医薬組成物、および開示した化合物を使用し、被検体においてＨＩＦのレベルもしくは活性を調節する方法、被検体においてＨＩＦαの水酸化を阻害する方法、被検体におけるＨＩＦ調節遺伝子の発現を調節する方法、被検体のＨＩＦ関連障害を処置する方法、被検体において内因性ＥＰＯのレベルを増大させる方法、または被検体の障害を処置する方法を開示する。
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本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール酸塩、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害において提言される。呼吸抑制は、中枢性睡眠時無呼吸、脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い（先天性中枢性低換気症候群）、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状を引き起こす。特定の態様においては、本発明は、こうした状態の治療に有用な化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、エメダスチン及び／又はその塩を含有し、ヒスタミン遊離抑制作用が増強された医薬組成物を提供することである。
【解決手段】エメダスチン及び／又はその塩と共に、下記のピリジン誘導体、そのエステル、及び／又はその塩を組み合わせて医薬組成物に配合することによって、エメダスチン及び／又はその塩のヒスタミン遊離抑制作用を増強する。
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式（Ｉ）の化合物はA_2B 受容体 アンタゴニストであり：


ここで、Ｒ₁は、任意に置換されているアリールまたは任意に置換されている5-もしくは6-員のヘテロアリール環であり；Ｒ₂およびＲ₃は、水素、C₁-C₆アルキル、C₃-C₈ シクロアルキル、C₃-C₈ シクロアルキル-(C₁-C₆)-アルキル、その環部分において任意に置換されているアリール-(C₁-C₆)-アルキル、C₁-C₆ アルキレン鎖を介して任意に結合しかつその環部分において任意に置換されている5-もしくは6-員の単環式へテロ環式基、ベンズイミダゾール-2-イル-メチル、ピリド-3-イル-カルボニル、または(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-カルボニル-メチルから独立して選択され；あるいは、Ｒ₂およびＲ₃は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されている5-もしくは6-員環を形成し；Ｒ₄は、C₁-C₃アルキル、C₂-C₃アルケニル、−N(-R₅)-R₆、または任意に置換されているヘテロアリールメチルアミノであり；そしてＲ₅およびＲ₆は、水素またはC₁-C₃ アルキルから独立して選択され；あるいは、Ｒ₅およびＲ₆は、それらが結合している窒素原子と一緒になって任意に置換されている4-〜6-員の飽和環を形成する。 （もっと読む）