本発明は、抗腫瘍剤としての治療法への応用が有効である、エピポドフィロトキシンの（ポリ）アミノアルキルアミノアセトアミド化合物の新規の調製方法を説明するものである。この方法は、アミノ官能基が保護されていない第一級アミン反応物を、４β−クロロアセトアミド−４’−エピポドフィロトキシンと、非プロトン性極性溶媒中で縮合する過程を含む。 （もっと読む）

本出願は、ＣＢ_２アゴニストおよびＣＢ_１アンタゴニストまたはＣＢ_１インバースアゴニストでありうるＣＢ_１リガンドを対象に投与することを含む組合せ療法を用いる、ＣＢ_１媒介性服作用の軽減を伴う、ＣＢ_２カンナビノイド受容体アゴニストで治療可能な状態を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)
【化１】


（1）
（式中、XはSO又はSO₂、好ましくはSOを表し、かつR³は、置換されていてもよい単環式若しくは二環式不飽和、部分飽和又は飽和ヘテロ環或いは置換されていてもよい単環式又は二環式ヘテロアリールを表し、かつR¹及びR²は、請求項1に記載の意味を有する）の新規ジヒドロチエノピリミジンスルホキシド及びその薬理学的に許容しうる塩に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物にも関する。新規ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドは、呼吸器若しくは胃腸の障害又は疾患、関節、皮膚若しくは目の炎症性疾患、末梢若しくは中枢神経系の疾患又は癌の治療に適している。
（もっと読む）

本発明は、（Ｅ）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミドのマレイン酸塩形態、結晶マレイン酸塩形態を調製する方法、関連する化合物、およびそのマレイン酸塩形態を含有する医薬組成物に関する。このマレイン酸塩は、癌、特に上皮増殖因子受容体ファミリーのキナーゼの影響を受ける癌の治療に有用である。
【図１】

（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規のＣＧＲＰアンタゴニスト（式中、U、V、X、Y、R¹、R²及びR³は、下記のように定義される）、これらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、これらの混合物又はこれらの塩、又は、これらの塩の水和物、特にこれらと無機若しくは有機の酸若しくは塩基との生理学的に許容可能な塩、これらの化合物を含む医薬組成物、それらの使用及びそれらの調製方法に関する。


（Ｉ）
（もっと読む）

本発明は、新規ｓＥＨ阻害剤、およびｓＥＨ酵素により媒介される疾患の治療におけるそれらの使用を対象とする。詳しくは、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５ａ、Ｒ６ａ、Ａ、Ｂ、Ｙ、ｌおよびｍは以下に定義される］で示される化合物およびその医薬上許容される塩を対象とする。本発明の化合物は、ｓＥＨ阻害剤であり、高血圧症のようなｓＥＨ酵素により媒介される疾患の治療において使用され得る。したがって、本発明は、また、本発明の化合物を含む医薬組成物を対象とする。本発明は、また、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用する、ｓＥＨの阻害およびｓＥＨに関連する状態の治療の方法を対象とする。
（もっと読む）

本発明は、ヒトまたは動物の眼の疾患または障害を治療および／または予防するためのシクロスポリンを含有する水性眼用処方物および方法に関する。本眼用処方物および方法は、眼投与、より詳細には、眼の前部への投与に非常に適しており、それらは患者の視力を安定させ、高めおよび／または改善するのに効果的であるため眼に治療効果を与える。より具体的には、本発明は、炎症状態に直接および／または間接的に関連する眼の疾患または障害を予防および／または治療するための眼用処方物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書において定義した通りの式（Ｉ）


の化合物、こうした化合物を含む医薬組成物、ならびにこうした化合物および医薬組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。
（もっと読む）

【課題】アミロイドβタンパク質の蓄積を抑制する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）等で表される化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩。該化合物を含有するアミロイドβタンパク質の蓄積を抑制するためのアミロイドβタンパク質蓄積抑制剤。
（もっと読む）

肥満および／または糖尿病の処置に使用するための、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｍは明細書に記載の通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（もっと読む）

Ｎ−アシル−エタノールアミン−加水分解酸性アミダーゼ（ＮＡＡＡ）の基質であるパルミトイルエタノールアミド（ＰＥＡ）の濃度を上昇させるように、Ｎ−アシル−エタノールアミン−加水分解酸性アミダーゼ（ＮＡＡＡ）を阻害する化合物及び医薬組成物が企図される。ＮＡＡＡ阻害は、ＰＥＡの低濃度が付随する状態を改善するのに有効であるものである。使用の中でも、様々なＮＡＡＡ阻害剤が、特に、炎症性疾患の治療において、治療剤として企図される。
（もっと読む）

本発明は、新規ｓＥＨ阻害剤、およびｓＥＨ酵素により媒介される疾患の治療におけるそれらの使用を対象とする。詳しくは、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ａ、Ｂ、Ｙ、Ｚ、ｎおよびｍは以下に定義される］で示される化合物およびその医薬上許容される塩を対象とする。本発明の化合物は、ｓＥＨ阻害剤であり、高血圧症のようなｓＥＨ酵素により媒介される疾患の治療において使用され得る。したがって、本発明は、また、本発明の化合物を含む医薬組成物を対象とする。本発明は、また、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用する、ｓＥＨの阻害およびｓＥＨに関連する状態の治療の方法を対象とする。
（もっと読む）

本出願は、本出願に定義する式Ｉの化合物（又はその薬学的に許容される塩）、その医薬組成物及びそのＣＲＴＨ２受容体拮抗薬としての使用、並びその調製方法、その中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗アテローム動脈硬化症剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤および細胞保護剤として有用なＦＬＡＰ阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】患者において鎮痛効果を提供すること、患者において受身皮膚アナフィラキシーを処置すること、および、アレルギーのような疾患または障害を処置する目的で、患者においてヒスタミンH₁受容体拮抗効果を誘発することを課題とする。
【解決手段】2-[ピペリジニル]メチル-2,3-ジヒドロイミダゾ[1,2-c]キナゾリン-5(6H)-オンの新たな使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのＦＡＮＡ置換ヌクレオチド類似体、およびピリミジン−プリンジヌクレオチドを含むオリゴヌクレオチドに関する。本発明はその医薬組成物および使用方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ｓＥＨ阻害剤、およびｓＥＨ酵素により媒介される疾患の治療におけるそれらの使用を対象とする。詳しくは、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５ａ、Ｒ６ａ、Ａ、Ｂ、Ｙ、ｘおよびｍは、以下に定義される］で示される化合物およびその医薬上許容される塩を対象とする。本発明の化合物は、ｓＥＨ阻害剤であり、高血圧症のようなｓＥＨ酵素により媒介される疾患の治療において使用され得る。したがって、本発明は、また、本発明の化合物を含む医薬組成物を対象とする。本発明は、また、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用する、ｓＥＨの阻害およびｓＥＨに関連する状態の治療の方法を対象とする。
（もっと読む）

単離され、実質的に精製されたオリゴヌクレオチド化合物は、腫脹および浮腫の低下に有効であることが示された。様々な病因の浮腫を予防、軽減、または治療するための新規な方法および物質に提供される。 （もっと読む）

肺疾患の健康関連クオリティオブライフ（ＨＲＱＯＬ）症状を治療する薬物の製造におけるアズトレオナムリジンの吸入用エアロゾルの使用を提供する。この使用は、ＨＲＱＯＬ症状の持続可能な長期間の治療に適している。一実施形態において、治療を必要とする患者において、肺疾患の少なくとも１つの健康関連クオリティオブライフ症状を治療する薬物の製造における、１用量あたり約１〜約２５０ｍｇのアズトレオナムリジンを含む治療有効量の吸入用乾燥粉末またはエアロゾルの使用が提供され、ここで、該吸入用乾燥粉末またはエアロゾルは、前記吸入用乾燥粉末またはエアロゾルを少なくとも１４〜２８日間連続して投与した後、１４〜２８日間の休薬期間を取る工程を含む投与レジメンを少なくとも１回繰り返し用いて肺の気道に投与される。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書と同義である］で示される化合物。医薬組成物、対象化合物を使用する方法及び製造する方法も提供される。
（もっと読む）