【課題】変形性関節症（ＯＡ）や慢性関節リウマチなどの退行性関節疾患または障害の発病および進行を阻害する方法の提供。
【解決手段】退行性関節疾患に関与するＪＡＫ／ＳＴＡＴシグナル伝達を阻害する４−（４’−ヒドロキシフェニル）−アミノ−６，７−ジメトキシキナゾリンならび４−（２−アミノ−４−オキソ−２−イミダゾリン−５−イリデン）−４，５，６，７−テトラヒドロピロロ（２，３−ｃ）アゼピン−８−オンなどの阻害剤の投与による効果的なＯＡ治療。 （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
（もっと読む）

【課題】Ｍｄｍ２（ｍｕｒｉｎｅ ｄｏｕｂｌｅ ｍｉｎｕｔｅ ２）タンパク質とｐ５３タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ｍｄｍ２タンパク質とｐ５３タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す、各種置換基を有する下記式（１）で表されるイミダゾチアゾール誘導体を提供する（ここで、式（１）中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａｒ_１およびＡｒ_２は、それぞれ、明細書中の定義と同義である。）。
【化１】
（もっと読む）

【課題】喘息のような気道流路および肺の疾患を処置することにおいて治療上
有効であって、かつ、鼻腔内投与または経口吸入によって投与されたときに、低
いバイオアベイラビリティと低い全身性副作用とを示すコルチコステロイドを提
供すること。
【解決手段】１日１回の経口吸入による服用によって喘息を初回処置または維持
処置するためのエアゾル化薬剤であって、モメタゾンフロエートを含有し、血流
中に全身的レベルの該モメタゾンフロエートが実質的にない、エアゾル化薬剤。 （もっと読む）

【課題】肺疾患又は肺障害を治療する、予防する、及び管理する方法の提供。
【解決手段】立体異性体的に純粋な(R,R)-ホルモテロールを、ロイコトリエン阻害剤及びニューロキニン受容体アンタゴニスト等の他の薬剤と併用する。(R,R)-ホルモテロール及び他の薬剤を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】細胞結合性ＣＡ１２５／Ｏ７７２Ｐに結合する抗体およびその使用方法の提供。
【解決手段】脱落ＣＡ１２５／Ｏ７７２Ｐポリペプチドと比較して細胞結合性ＣＡ１２５／Ｏ７７２Ｐポリペプチドに優先的に結合する、抗体、および抗体の抗原結合断片、融合ポリペプチドならびに類似物質。 （もっと読む）

【課題】Ｃ反応性タンパク質の発現を調節するためのオリゴ若しくはポリヌクレオチド、組成物および方法を提供する。
【解決手段】Ｃ反応性タンパク質をコードする核酸分子を標的とする長さ１５ないし３０核酸塩基を含むアンチセンスオリゴヌクレオチドであって、Ｃ反応性タンパク質をコードする核酸分子の最低８核酸塩基部分に１００％相補性であり、かつ、Ｃ反応性タンパク質のｍＲＮＡの発現を阻害する、アンチセンスオリゴヌクレオチド。組成物はＣ反応性タンパク質をコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチドを含んでなる。Ｃ反応性タンパク質発現の調節、ならびにＣ反応性タンパク質の発現と関連する疾患の診断および処置のためのこれらの化合物の使用方法。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、従来の乾燥粉末グリコピロレート製剤よりも優れた安定性を示す、グリコピロレートを含む乾燥粉末組成物を提供することである。本発明の目的はまた、グリコピロレートを含む安定な乾燥粉末組成物を一貫して確実に調製するための方法を提供することでもある。
【解決手段】本発明の１つの側面によれば、少なくとも１年間、より好ましくは少なくとも２年間、最も好ましくは少なくとも３年間安定である、グリコピロレートを含む乾燥粉末製剤が提供される。 （もっと読む）

【課題】哺乳類における免疫応答を刺激する方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、ＩＦＮ産生を刺激することにより免疫応答を調節するオリゴヌクレオチド剤、および該剤を哺乳類の治療的処置に用いる方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】エクトエンザイムであるジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＩＶ）およびアラニルアミノペプチダーゼＮ（ＡＰＮ）を協調的に阻害することが可能な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物または有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩。


[式中、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、同一または異なってもよく、−Ｈ、＞Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−などであり、Ｅは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−などであり、Ｙは、−Ｏ−、−ＮＨ−などであり、Ｂは、アリール基やヘテロ環を有すアルキル置換基またはアルコキシ置換基であり、Ｃはアミド結合またはスルホンアミド結合を有す置換基である。] （もっと読む）

【課題】保存安定性が優れた、ロキソプロフェン又はその塩、及びコデイン類等を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】コデイン類、カルビノキサミン又はその塩、クレマスチン又はその塩、クロルフェニラミン又はその塩、ジフェニルピラリン又はその塩、ブロムヘキシン又はその塩、アンブロキソール又はその塩、リゾチーム又はその塩及びデキストロメトルファン又はその塩からなる群より選ばれる１種以上と、ロキソプロフェン又はその塩とを実質的に互いに接しないように含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、のう胞性線維症および慢性閉塞性肺疾患など用の、肺中の粘液を貯留するための安価で有効な治療を提供することである。さらに、本発明の目的は、粘液の弾性および粘性の低下につながり、改善された咳および気道の粘液浄化をもたらし、繊毛作用による浄化も可能にする治療を提供することである。
【解決手段】本発明は、粘液の浄化を促進するための組成物であって、粘液内の架橋を減少させるため、粘液を希釈するため、および/または粘液内の裸DNAおよび細胞残骸を消化するための、1つまたは複数の粘液活性剤を含む組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの阻害剤であるアザインドール（ピロロ[2,3-b]ピリジン）化合物の提供。
【解決手段】一般式(Ｉ)


の化合物、それらの相当するN-オキシド、エステルプロドラッグまたは酸生物学的等価体、或いはこのような化合物の薬学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物、さらにそれらのN-オキシド、エステルプロドラッグまたは酸生物学的等価体、或いはこのような化合物の薬学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物を１種またはそれ以上の薬学的に許容しうる担体または賦形剤と一緒に含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】クレマスチン又はその塩と、キサンチン誘導体との間の相互作用が抑制された医薬組成物の提供。
【解決手段】クレマスチン又はその塩、キサンチン誘導体及びトラネキサム酸又はその塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストの新規投与法の提供。
【解決手段】初期治療期の間においては、選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストを、心臓の脱感作を惹起する用量、かつ心臓の脱感作を維持する投与頻度にて、さらなる急性の心拍数減少が起こらなくなるまで投与し、当該用量は標的用量未満であり、続いて選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストの標的用量への用量漸増を行うように、選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストを対象に投与する、選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストの投与法。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ活性、特にＩＫＫ２活性の阻害活性を有する、炎症障害および組織修復障害の治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のインドールカルボキサミド化合物。


［式中、Ｒ１は、Ｈ、ハロゲンまたは−ＹＺ基を示し；Ｙは、結合（即ち、不存在である）、Ｃ１−６アルキレンまたはＣ２−６アルケニレンを示し；Ｚは、５〜１４個の環員をそれぞれ含むアリールまたはヘテロアリール基を示す。Ｒ２は、Ｈ、ハロゲンまたは−Ｙ１Ｚ１基を示し；Ｙ１は、結合（即ち、不存在である）、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレンを示し；Ｚ１は、６員アリール、５または６員ヘテロアリール、５〜７員複素環、Ｃ５−７シクロアルキル、Ｃ５−７シクロアルケニルなどを示す。] （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
（もっと読む）

【課題】劇症性炎症（特に、インフルエンザ感染に起因するもの）を予防および／または治療するための有効な手段を提供する。
【解決手段】本発明によれば、スピラマイシンもしくはジョサマイシン（ロイコマイシンＡ３）、またはこれらの製薬上許容されうる塩を有効成分として含有する劇症型炎症の予防および／または治療剤が提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式（Ｉ）：
【化１】


を有し、ここでＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中に記載される通りであり、Ａ環は、０〜２の二重結合を含み、各Ｘは、独立して窒素または炭素から選択され、Ａ環中の少なくとも１つのＸは、窒素であり、環Ａは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、０〜３個のヘテロ原子を含む５〜７員環に縮合され、但し、Ｘ_３が炭素である場合、Ｘ_３上の置換基は、窒素以外の原子である。 （もっと読む）

【課題】新血管新生治療のための新ナノテクノロジーベース戦略、とりわけ生物分解可能なナノ粒子に封入したスタチンの提供。
【解決手段】スタチンを生体適合性ナノ粒子の内部に封入してなるスタチン封入ナノ粒子を含む医薬組成物であって、前記生体適合性ナノ粒子がポリラクチドグリコライド共重合体またはそのポリエチレングリコール修飾体を含み、２．５〜１，０００ｎｍの個数平均粒子径を有する、医薬組成物。かかるスタチン封入ナノ粒子によって、スタチンの局所的処置が可能となり、したがって虚血性新血管新生を初めとする様々なスタチンによって治療可能な疾患の治療有効性の向上がもたらされる。 （もっと読む）