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真菌由来の免疫調節性化合物
【課題】ポリペプチドとポリサッカライドとを含む組成物を提供すること。
【解決手段】本組成物は、概して免疫調節性である。本発明はまた、液体培地で培養された糸状菌を用いるこれらの組成物の製造方法を開示する。本組成物は、例えば、免疫無防備状態の処置において有用である。本発明の方法は、i)真菌を液体増殖培地で培養する工程と、ii)該液体増殖培地から該組成物を精製する工程とを包含する。この精製は、分子量が少なくとも10,000Daであるポリサッカライドを、その他のポリサッカライドから分離する工程を含み得る。
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医薬として用いるインドール−3−プロピオン酸、並びにそれらの塩およびエステル
【課題】本発明は、アミロイドベータタンパク質の細胞毒性の影響を防止すること、線維素生成疾患を処置すること、生物学的試料の酸化を減少させること、およびフリーラジカルおよび/または酸化ストレスが役割を果たしている疾患または他の病気を処置することを提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、インドール−3−プロピオン酸(IPA)またはそれらの塩もしくはエステルを用いて、アミロイドベータタンパク質の細胞毒性の影響を防止すること、線維素生成疾患を処置すること、生物学的試料の酸化を減少させること、およびフリーラジカルおよび/または酸化ストレスが役割を果たしている疾患または他の病気を処置することに関する。
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タンパク質キナーゼのインヒビターとして有用なアザインドール
【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ[2,3−b]ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状(自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない)の処置または予防に有用である。
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抗ムスカリン剤およびベータ−アドレナリンアゴニストを含む組み合わせ
【課題】望ましくない心臓副作用を減少し、かつ活性を有するM3ムスカリン受容体アンタゴニストおよびβアゴニストの組み合わせを提供する。
【解決手段】(a)β2アゴニストおよび(b)3(R)−(2−ヒドロキシ−2,2−ジチエン−2−イルアセトキシ)−1−(3−フェノキシプロピル)−1−アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタンの、一価または多価酸の医薬上許容されるアニオンであるアニオンXを有する塩形態である、M3ムスカリン受容体アンタゴニストを含む組み合わせを提供する。
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RSVのRNAi調節及びその治療上の使用方法
【課題】呼吸器合胞体ウイルス(RSV)療法並びにウイルス複製を調節する組成物及び
方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、RSVがiRNA剤の鼻腔内投与及び同iRNA剤の非経口投与
により阻害されるインビボの検証に基づいている。更に、1つ以上のウイルスを同時に治
療して効果的なウイルスの低減が達成できることも示されている。そのような知見に基づ
いて、本発明は、対象、例えばヒトのような哺乳動物におけるRSVmRNAレベル、R
SVタンパク質レベル及びウイルス価を低減するのに有用な一般的かつ特殊な組成物及び
方法を提供する。これらの知見はその他の呼吸器系ウイルスにも適用され得る。
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光学活性環状アルコール化合物及びその製法
【課題】医薬化合物の合成中間体として有用な光学活性環状アルコール化合物(光学活性4−ヒドロキシテトラヒドロキノリン化合物)及びその製法の提供。
【解決手段】一般式[II]:
〔式中、Rは水素原子又はアミノ基の保護基を表す。〕で示される環状ケトン化合物を、(A)光学活性オキサザボロリジン類化合物及び水素化ホウ素類化合物の存在下、或いは(B)遷移金属化合物と不斉配位子とから得られる不斉遷移金属錯体と水素供与体との存在下で不斉還元する。
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非開裂リンカーを介して連結した細胞結合物質メイタンシノイド複合体を用いて特定の細胞集団を標的とする方法、前記複合体、および前記複合体の製造法
【課題】細胞毒性のある薬剤メイタンシノイドを、選択された細胞集団を標的として向かわせるための方法の提供。
【解決手段】選択された細胞集団を含有すると推測される細胞集団または組織を、下式のメイタンシノイド複合体と接触させることを含み、ここで1つまたはそれより多くのメイタンシノイドは、非開裂リンカーを介して細胞結合物質に共有結合で連結され、そして当該細胞結合物質が選択された細胞集団の細胞に結合する方法。
[式中、nは3〜24の整数、Eはカルボニル基と共に活性なエステル、例えばN−ヒドロキシスクシンイミジルエステル、N−ヒドロキシフタルイミジルエステル等である。]
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CXCR1およびCXCR2ケモカインアンタゴニスト
【課題】CXC−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規CXCR1ケモカインアンタゴニストおよびCXCR2ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してCXCR1および/またはCXCR2ケモカイン媒介疾患(例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌)を治療する治療方法に関する。
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置換されたイミダゾ環系および方法
【課題】サイトカイン生合成またはその他の機序の誘導によって免疫応答を変調する能力を有する化合物を提供する。
【解決手段】1位において置換されたイミダゾ環系、同化合物を含有する医薬組成物、中間体、同化合物を製造する方法、および動物においてサイトカイン生合成を誘導するための、そして、ウイルス性及び新生物疾患をはじめとする疾患の処置におけるこれらの化合物の免疫調節物質としての使用。
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インテグリンのその受容体への結合を阻害するプロパン酸誘導体
【課題】白血球のVCAM−1およびフィブロネクチンへの結合を防止する阻害剤の提供。
【解決手段】α4β1インテグリンがその受容体、たとえばVCAM−1(血管細胞接着分子−1)およびフィブロネクチンに結合するのを阻害する方法;この結合を阻害する化合物;そのような化合物を含む製薬活性組成物;α4β1が関与する疾病状態の制御または予防のために、上記のように、あるいは調合物内でのそのような化合物を使用すること。
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新規インダゾール誘導体またはその塩およびその製造中間体、ならびに、それを用いた抗酸化剤
【課題】新規の抗酸化剤、その作用効果を有する新規化合物およびその製造中間体を提供すること。
【解決手段】式(1)で表される化合物またはその塩およびその製造中間体を創製、該化合物は、ラット肝ミクロソームを使用したミクロソーム脂質過酸化測定系において、優れた抗酸化作用を示した。よって、該化合物またはその塩は、抗酸化剤として有用である。
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疾患治療における脂質複合体の使用
【課題】喘息、アレルギー性鼻炎、又は慢性閉塞性肺疾患の患者を治療するための化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、喘息、アレルギー性鼻炎、又は慢性閉塞性肺疾患の患者の治療用の化合物を作成するための組成物の使用を提供する。前記組成物は、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体と結合している脂質部分又はリン脂質部分、及び/又は、その医薬的に許容される塩若しくはその医薬品を含む。また、本発明は、喘息、アレルギー性鼻炎、又は慢性閉塞性肺疾患の防止用の化合物を作成するための組成物の使用を提供する。前記組成物は、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体と結合している脂質部分又はリン脂質部分、及び/又は医薬的に許容されるその塩若しくはその医薬品を含む。
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遺伝子治療による固体腫瘍及び転移の治療方法
【課題】ベクター構造体、プロドラッグ活性技術、免疫刺激構造体及び現在の標
準治療法と両立する方法によるそれらの利用を通じた固体腫瘍の成長と転移の抑
制方法を提供すること。
【解決手段】遺伝子治療と、放射線治療、化学治療、手術治療、免疫治療及び抗
ホルモン治療その他の治療法を組み合わせて局部腫瘍または転移腫瘍のサイズを
減少あるいは進行を遅らせる方法が開示されている。本願発明の1特徴において、
遺伝子治療はHSVTKのごときプロドラッグ活性遺伝子をエンコードするアデ
ノウィルスベクターでの治療と組み合わされ、対応するプロドラッグと放射線治
療にフォローされて前立腺癌腫瘍または乳癌腫瘍の成長を阻害するために行われ
る。
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C−Met阻害剤としてのイミダゾ[1,2−b][1,2,4]トリアジン
本発明は、c−Metの阻害剤であり、癌を含めたc−Metに関連する疾患の処置において有用である、イミダゾ[1,2−b][1,2,4]トリアジンに関する。 (もっと読む)
アシルオキシアルキル・カルバメート・プロドラッグ、合成及び使用の方法
【課題】バクロフェン及びバクロフェン類似体の新しいプロドラッグであって、大腸/結腸で良く吸収され、したがって経口持続放出製剤に適し、それによってバクロフェン治療の利便性、効力、及び副作用プロファイルを改善できる新しいプロドラッグの提供。
【解決手段】下式に示す(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキル・カルバメート・プロドラッグ、
(式中、R5は、4-フルオロフェニルである。)及びその医薬組成物、(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを作る方法、痙性及び/又は酸逆流疾患などよく見られる疾患及び/又は症状を治療又は予防するために(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを使用する方法。
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好中球に対するアポトーシス促進剤、並びに好中球に対するアポトーシス促進による抗炎症剤及び免疫調節剤
【課題】好中球に対するアポトーシス促進剤を提供する。
【解決手段】下記式I
(ここで式I中、R1及びR2は、それぞれ独立に水素原子、炭素原子数1〜4の低級アルキル基、炭素原子数1〜4のアシル基及び炭素原子数1〜4のアシルオキシ基からなる群から選択される)で表される2−アミノフェノキサジン−3−オン誘導体又はその薬理学的に許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有する、好中球に対するアポトーシス促進剤。
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ナノセル薬物送達系
【課題】併用療法において、ある因子の前又は後に、もう一つの因子が送達され得る薬物送達系を提供すること。
【解決手段】ナノセルは、異なる作用様式又は異なる薬物動態を有する二つの異なる治療因子の連続的な送達を可能にする。ナノセルは、第一の因子を有するナノコアを、第二の因子を含有している脂質小胞の内部に封入することにより形成される。ナノコアの因子が放出される前に、外側脂質の区画の因子がまず放出され、その効果を発揮することができる。ナノセル送達系は、癌、喘息のような炎症性疾患、慢性関節リウマチのような自己免疫疾患、感染性疾患、及びてんかんのような神経学的疾患のような疾患に罹患した患者への送達のための薬学的組成物へと製剤化され得る。
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Th3マーチ関連疾患の治療及び予防用医薬組成物
【課題】Th3マーチ関連疾患の治療及び予防、特に未病先防を可能とする医薬及び各種検査等の方法を提供する。
【解決手段】本発明は、亜鉛、カルシウム及びリン、さらには南瓜子及び南蛮毛を含み、ジンクフィンガーの活性化能を有する、Th3マーチ関連疾患の治療及び/又は予防用医薬組成物である。
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アンギオテンシン受容体遮断剤とNEP阻害剤との医薬組成物
【課題】高血圧性血管疾患に対する新規の薬剤を提供すること。
【解決手段】新規のアンギオテンシン受容体遮断剤と中性エンドペプチダーゼ阻害剤との二作用性化合物及び組合せ剤が提供される。より詳細には、(a)アンギオテンシン受容体拮抗剤;(b)中性エンドペプチダーゼ阻害剤(NEPi);及び要すれば(c)薬学的に許容されるカチオンを含む、二作用性化合物、たとえば超分子複合体が提供される。アンギオテンシン受容体拮抗剤とNEPiとの特定的な組合せ剤、結合プロドラッグ又は化合物は、高血圧の処置に使用される。
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ケモカイン受容体のモジュレーターとしての3−アミノピロリジン誘導体
【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される3−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。
(式中、Xは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Yは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Zは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、R1は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、R2は、H、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、OH、カルボキシル等、R3、R4、R5、およびR6は、独立にH、アミノ、OH、アルキル、ハロアルキル等、R7およびR8は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。
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