【課題】本発明は、４−（２−メチル−１−イミダゾリル）−２，２−ジフェニルブチルアミドを有効成分とし、外用剤基剤を含有し、下記（１）〜（２）の少なくとも一つの条件を満たしている経皮吸収型製剤を提供する。
【解決手段】本発明製剤は皮膚からの吸収性の低い４−（２−メチル−１−イミダゾリル）−２，２−ジフェニルブチルアミドを、皮膚から持続的かつ効率良く体内へ吸収させることができる。
（１）１回の投与剤中の有効成分含有量が約０.１ｍｇ〜約１０ｍｇである、
（２）大きさが約１ｃｍ^２〜約３００ｃｍ^２である。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニンＮＫ_１、ニューロキニンＮＫ_２及びムスカリンＭ_３受容体拮抗作用剤の提供。
【解決手段】例えば、次式


１−｛２−［（６−｛４−［｛３−［（｛［（２Ｓ）−１’−｛２−［（５Ｒ）−３−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−５−（４−フルオロフェニル）−１，３−オキサゾリジン−５−イル］エチル｝−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−２−イル］オキシ｝アセチル）（メチル）アミノ］プロピル｝（メチル）カルバモイル］フェノキシ｝ヘキサノイル）（メチル）アミノ］エチル｝ピペリジン−４−イルビフェニル２−イルカーバメートの化合物。 （もっと読む）

【課題】肺障害を処置するための治療因子として有用であると期待されるビフェニル化合物の新規結晶性１，２−エタンジスルホン酸塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、ビフェニル−２−イルカルバミン酸１−［２−（２−クロロ−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ］メチル｝−５−メトキシフェニルカルバモイル）エチル］ピペリジン−４−イルエステルの結晶性１，２−エタンジスルホン酸塩、またはその溶媒和物を提供する。本発明はまた、そのような塩を含む薬学的組成物、またはそのような塩を使用して調製される薬学的組成物；そのような塩を調製するためのプロセスおよび中間体；およびそのような塩を使用して肺障害を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はＪＮＫ経路の有効なモジュレーターであり、特にＪＮＫ２及び３の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式（Ｉ）の化合物は、式中、Ａｒ¹ 及びＡｒ² が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Ｘが、Ｏ又はＳ、好ましくはＯであり；Ｒ¹ が、水素若しくはＣ₁ −Ｃ₆ −アルキル基であるか、又はＲ¹ が、Ａｒ¹ と一緒に置換若しくは非置換型５−６−員飽和若しくは不飽和環を形成し；ｎが、０−５の整数、好ましくは１−３、そして最も好ましくは１であり；式（Ｉ）中のＹが、少なくとも１の窒素原子を含む非置換又は置換４−１２−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式（Ｉ）のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 （もっと読む）

【課題】リウマチを含む軟骨疾患又は傷害により損傷した軟骨を含む、軟骨の治療及び修復ための、インスリン及び／又はインスリン変異体の投与を含んでなる方法の提供。
【解決手段】徐放性又は持続放出性の形態で軟骨剤（例えば、ペプチド成長因子、異化アンタゴニスト、骨-、滑膜、抗炎症因子）と組み合わせた、あるいは、外傷又は軟骨疾患により損傷した軟骨の治療及び修復ための、インスリン及び／又は標準的な外科的技術と組み合わせたインスリンの投与を含む方法。あるいは外傷又は軟骨疾患により損傷した軟骨の治療及び修復ための、有効量のインスリン及び／又はインスリン変異体で前処理した軟骨細胞の投与を含む方法。 （もっと読む）

【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】
新規２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用を提供する。
【解決手段】
式


を有する化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは混合物、又は薬剤として許容されるこれらの塩、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物並びに薬剤としてのこれらの使用とする。 （もっと読む）

【課題】キマーゼが関与する各種疾患の予防または治療に用いる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で表される７員複素環化合物を含む化合物。例えば、化合物が６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオン、４−［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］−６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオンである化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物である。 （もっと読む）

【課題】がん、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および／またはそれに付随した疾患の治療において有用である新規化合物を提供する。
【解決手段】ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物。また、該化合物の調製のためのSPS条件下での方法、および多数のそれらを含むケミカルライブラリ。 （もっと読む）

【課題】
ＰＰＡＲ活性化剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式、



（式中、ＷはＯ又はＳを表し、ＸはＣＨ又はＮを表し、
Ｒ^８は、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｒ^９は、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
ＢはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）他を表し、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｒ^７は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基他を表し
ｍは１〜４の整数を表し、
そしてｎは０、１又は２を表す。）
で表される化合物、又はその薬理学的に許容される塩をＰＰＡＲ活性化剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】抗ヒスタミン薬、アドレナリンα受容体作動薬又はステロイド系抗炎症薬による気道炎症の抑制作用を妨げることなく、ウイルスや、ほこり、雑菌、花粉等のアレルゲン等の異物に対して、粘膜線毛運動を促進させ、これらの異物を除去する機能を有する気道炎症改善用製剤を提供する。
【解決手段】気道炎症抑制成分及び揮発性線毛運動促進剤を含有する気道炎症改善用製剤。 （もっと読む）

【課題】種々の適用（例えば、遺伝子治療）のために適切な増強された生物学的活性を有する新規チミジンキナーゼ変異体およびＴＫ融合タンパク質、そして、他の関連する利益を提供すること。
【解決手段】本発明は、１つ以上の変異を含むＨｅｒｐｅｓｖｉｒｉｄａｅチミジンキナーゼ酵素をコードする単離された核酸分子を提供し、変異のうちの少なくとも１つは、非変異型チミジンキナーゼと比較して、チミジンキナーゼの生物学的活性を増大させるＤＲＨヌクレオシド結合部位からＮ末端の方向に位置するアミノ酸置換をコードする。そのような変異は、非変異型チミジンキナーゼと比較して、チミジンキナーゼの生物学的活性を増大する、Ｑ基質結合ドメイン内にアミノ酸置換を含む。さらなる局面において、グアニル酸キナーゼの生物学的特性およびチミジンキナーゼの生物学的特性の両方を有する融合タンパク質が提供される。 （もっと読む）

【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ


［式中、Ｒは、ＣＯＯＨ基等であり、Ｒ^２は、Ｃ１〜４−アルコキシ等であり、Ｒ^３は、Ｃ１〜４−アルコキシ等であり、Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なるものでよく、置換されていてよいフェニル又はナフチル等であり、、Ｒ^６は、水素、Ｃ１〜８−アルキル等であり、Ｙ及びＺは、イオウ又は酸素又は単結合である。］で表される化合物又はその薬剤学的に認容性の塩。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系の過剰なストレス応答を抑制する新規な作用機序を有し、公知の抗うつ薬や抗不安薬と比較して副作用が少なく、安全性に優れた医薬を提供する。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ、独立して、水素等を示し、Ｒ_３は、低級アルキニル基等を示し、Ｒ_４は、フェニル基等で示す。］で表される複素環化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】疼痛の治療に有用なカンナビノイド受容体ＣＢ_２選択的リガンドの提供。
【解決手段】新規な式（Ｉ）の化合物の提供。


（式中、Ｒ１がヘテロアリールアルキルなどであり、Ｒ３が水素およびアルキルなどからなる群から選択され、Ｒ４が２，２，３，３−テトラメチルシクロプロピル等、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立に水素、アルケニル、カルボキシ、シアノ等から選択される） （もっと読む）

【課題】塩治療において使用される塩塵を生成する方法、および該方法において使用される塩塵発生器を提供する。
【解決手段】塩塵は、気流７ａ〜７ｄの速さを調整することによって塩粒子を搬送する能力を変化させて、気流に乗って移動する塩粒子が互いに衝突すると同時に、塩塵発生器の一部に衝突する際に生成される。例えば、塩塵発生器の容器１内部に設置されるネット８などの障害物を用いることによって、塩粒子の衝突の量を増加させて、塩塵９ｆの形成をより効率的に行うことができる。 （もっと読む）

【課題】セロトニン５−ＨＴ_２Ｃ受容体活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ_０）：


［Ｒ^１’はアルキル基で置換されていてもよいモルホリニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリル基、アルキル基で置換されていてもよいイミダゾリル基等を示し、Ｒ^２’は水素原子等を示し、Ｒ^３’は、水素原子、ハロゲン原子等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】新規なβ２アドレナリン作動性受容体アゴニスト、そのような化合物を含む医薬組成物、β２アドレナリン作動性受容体活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を使用する方法、ならびにそのような化合物を製造するために有用な方法および中間体を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)：


で示される化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体、該化合物を含む医薬組成物、β２アドレナリン作動性受容体活性に関連する疾患を処置するために該化合物を使用する方法、ならびに該化合物を製造するために有用な方法および中間体を提供する。 （もっと読む）

【課題】日常的に手軽にストレスを緩和することのできる技術を提供する。
【解決手段】フコイダンを有効成分とすることを特徴とするストレス緩和剤。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントの
モジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはその
フラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる）
、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレー
ターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）