【課題】本発明は、ピルフェニドンとCYPインデューサー（例えば、喫煙）との有害な薬物間相互作用を回避することを伴う方法の提供。
【解決手段】本発明は、一般的に、ピルフェニドン療法を必要とする患者へピルフェニドンを投与する改善された方法、ならびにピルフェニドンの医薬、容器、パッケージおよびキットを調製または包装する方法に関する。局面または実施形態のうちのいずれかにおいて、上記患者は特発性肺線維症（ＩＰＦ）を有し得、そして上記医薬はＩＰＦの処置のためのものである。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物被験者の炎症性、前癌性又は癌性組織又はポリープを治療する方法を開示する。
【解決手段】この治療は、グアニル酸シクラーゼ受容体の少なくとも１つのペプチドアゴニストの組成物、及び／又はｃＧＭＰの細胞内生成を増大させる他の小分子を投与することを含む。グアニル酸シクラーゼ受容体のこの少なくとも１つのペプチドアゴニストは、単独で、あるいはｃＧＭＰ依存性ホスホジエステラーゼの阻害剤と組み合わせて投与することができる。該阻害剤は、ｃＧＭＰの分解を阻害する小分子、ペプチド、タンパク質、又は他の化合物であってよい。特定の作用機構を必要とせずに、この治療は、上皮細胞の被験個体群における増殖とアポトーシスの間の健全なバランスを回復させ、発癌を抑制することもできる。したがって、この方法を使用して、とりわけ、腸の炎症障害、全身性の器官炎症及び喘息を含めた炎症、及び肺、胃腸管、膀胱、精巣、前立腺及び膵臓の発癌、又はポリープを特に治療することができる。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖、細胞死および細胞外刺激に対する応答に関与する哺乳動物プロテインキナーゼであるP３８のインヒビターとしてのピリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記１０に代表される化合物をインヒビターとする薬学的組成物。
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【課題】スタウロスポリン誘導体の新規な使用方法を提供することが本願発明の課題である。
【解決手段】アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、薬物アレルギーもしくは食物アレルギー、血管浮腫、蕁麻疹、乳幼児突然死症候群、気管支肺アスペルギルス症、多発性硬化症または肥満細胞症の治癒的、軽減的または予防的処置におけるスタウロスポリン誘導体の使用；および上記の疾患または状態の１個を有する温血動物にスタウロスポリン誘導体化合物の治療的有効量を投与するものである、温血動物を処置する方法を提供することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】強力な経口活性を有し、かつその効果が長時間持続するロイコトリエン受容体拮抗作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物。


（式中、Ｒ¹は、カルボキシメチル基などを、Ｒ²は、水素原子などを、Ｒ³は、３−カルボキシプロピル基などを表わし、Ｒ⁴は、水素原子、またはハロゲン原子を表わす。） （もっと読む）

【課題】ＧＡＧ結合部位を、特性決定された蛋白質に導入する方法、及び修飾されたケモカインの提供。
【解決手段】以下の工程；構造保持に必須でない蛋白質中の領域を同定すること；−塩基性アミノ酸を上記部位中に導入するか、及び／又は、少なくとも一つの巨大な及び／又は酸性のアミノ酸を上記部位において欠失させることを含み、ＧＡＧ結合部位はＫ_ｄ≦１０μＭ、好ましくは≦１μＭ、さらに好ましくは≦０．１μＭのＧＡＧ結合親和性を有する。 （もっと読む）

【課題】構築と使用においてより大きな柔軟性を有し、かつ腫瘍又は癌の治療におけるより大きな効果を期待できる複製欠損ＴＮＦアデノウイルスベクターを提供する。
【解決手段】（ａ）アデノウイルスゲノムのＥ４領域１２において欠損しているアデノウイルスゲノム、（ｂ）ＴＮＦをコードする核酸配列１５、及び（ｃ）ＴＮＦをコードする核酸配列１５と作動可能に連結している放射線誘導性プロモーター１４、を含むアデノウイルスベクター。また、前記アデノウイルスゲノムにおいて、Ｅ４領域１２中の少なくとも１５塩基対のスペーサーエレメント１８、を含むアデノウイルスベクター。前記アデノウイルスベクターの製造方法、並びに、宿主の腫瘍又は癌の治療方法において、前記アデノウイルスベクターの抗癌又は抗腫瘍有効量を投与することを含む方法。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患を治療する医薬を製造するための3-アミノカプロラクタム誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（I）：


[式中、Xは、-CO-Y-(R¹)_n、又はSO₂-Y-(R¹)_nであり；Yは、シクロアルキルもしくはポリシクロアルキル基（例えば、アダマンチル、アダマンタンメチル、ビシクロオクチル、シクロヘキシル、シクロプロピル基）であり;又は、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基である。]で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】キメラおよびヒト化抗体は、一部が依然としてネズミ配列のままであるので、長期間にわたって投与する場合に望ましくない免疫反応を引き起こす可能性があり、好ましいＩＬ−１８阻害剤は、完全なヒト抗ＩＬ−１８抗体を提供する。
【解決手段】ヒトインターロイキン−１８に結合する抗体、特に、ヒトＩＬ−１８のエピトープに結合する抗体。抗体は、例えば全体がヒト抗体、組換え抗体、またはモノクローナル抗体でよい。好ましい抗体は、ｈＩＬ−１８に対する親和性が高く、生体外および生体内でｈＩＬ−１８活性を中和する。完全長抗体またはその抗原結合部分であり、該抗体を作製する方法および使用する方法。該抗体または抗体部分は、ｈＩＬ−１８の検出に有用であり、例えば、ｈＩＬ−１８活性が害となる疾患に罹患したヒト対象のｈＩＬ−１８活性を阻害するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｙは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Ｗは、ＣＯＯＲ^１、ＣＯＲ^１、等、Ｗ^１は、水素、ハロゲン、等、Ｚは、Ｃ_１〜３アルキレン、等、Ｑは、フェニル、ピリジル、等、Ｔは、ハロゲン、ＣＯＯＲ^１、等、Ｔ^１およびＴ^２は独立して、水素、ハロゲン、等、Ｒ^１は、Ｃ_１〜６アルキル、フェニル、等、であり、Ｒ^２およびＲ^３はそれらが結合する窒素と一緒になって、５−〜７−員ヘテロ環を形成し、ｍは、０、１、２または３であり；そして、ｎは、２または３である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物にタウロリジン、タウルルタム、または生物学的に活性なその誘導体を含む組成物を投与することにより、哺乳動物における腫瘍増殖を阻害する方法を提供する。
【解決手段】組成物は、アポトーシスによる細胞死を誘導するのに十分な用量で、腫瘍細胞と直接接触するように投与される。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＦ−１αのｍＲＮＡレベル及びＨＩＦ−１αのタンパク質レベルを下げるのに有用な特定の組成物を提供する。
【解決手段】本発明の特徴は、たとえば、ＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）のメカニズムによるような、ＨＩＦ−１αの発現を調節するのに有用な化合物に関する。化合物は、修飾されえない又は化学的に修飾されうるｉＲＮＡ剤を含む。 （もっと読む）

【課題】ムスカリンレセプターに対して特異性を有する抗コリン作動性物質であり、喘息または慢性閉塞性肺疾患の治療薬である臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態、該結晶質形態の製造方法、および該結晶質形態を含有する医薬処方物の提供。
【解決手段】２０．９、２１．１、２１．４および３４．４±０．２°２θにピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによる、臭化チオトロピウムの結晶質ｎ−プロパノール溶媒和物、ｎ−プロパノール中の臭化チオトロピウムの溶液を形成し、５５℃〜２５℃の温度に冷却して懸濁液を形成することによる該結晶質形態の製造方法、および該結晶形態と薬学上許容される賦形剤とを含む医薬処方物。 （もっと読む）

【課題】新規なモルフィナン化合物およびそれらの誘導体、その医薬的に許容できる塩類、溶媒和物、および水和物の提供。
【解決手段】モルフィナン化合物を含む組成物、ならびにＮＭＤＡアンタゴニスト活性をも備えたσ１受容体アゴニストの投与によって有益に処置される疾患および状態を処置する方法におけるそれらの組成物の使用。 （もっと読む）

【課題】プリン受容体の一種であるＰ２Ｘ７受容体の阻害活性を有し、炎症や免疫などが関わる疾患の予防、治療又は改善に有用な新規ピリダジノン化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｑ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本文中において定義される。）で表される新規ピリダジノン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
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【課題】副作用の少ない、安全なＣＸＣＲ４拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ−０）


（式中の記号は明細書中に記載の通り）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）

【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なジフェニルスルフィド誘導体を提供する。
【解決手段】 S1P3アンタゴニスト活性を有する化合物を創製すべく鋭意研究を重ねた結果、一般式（１）
【化１】


［式（１）中、Ｒ^１は１〜３個のハロゲン原子で置換していてもよい炭素数１〜６のアルキル基又は炭素数１〜６の低級アルコキシ基を示し、Ｒ^２は炭素数１〜６のアルキル基又は炭素数２〜６のアルケニル基を示し、Ｒ^１０は炭素数１〜６のアシル基又はカルボキシル基を示し、Ｘはメチレン又は酸素原子を示し、Ｚはハロゲン原子を示す］
で表されるジフェニルスルフィド誘導体が優れたS1P3アンタゴニスト活性を有することを見出した。 （もっと読む）

【課題】ヒトにおけるアレルギー状態および炎症状態の処置および／または予防のための薬物の調製のためのデスロラタジンの使用を提供すること。
【解決手段】２．９０ｎｇ／ｍＬ〜４．５４ｎｇ／ｍＬの範囲の定常状態のデスロラタジンの最大血漿濃度の相乗平均、または３．２ｎｇ／ｍＬ〜５．０ｎｇ／ｍＬの範囲において、定常状態のデスロラタジンの最大血漿濃度の相加平均を生じるために十分な量のデスロラタジンの投与による皮膚または気道のアレルギー状態および炎症状態の処置および／または予防が必要である１２歳以上のヒトにおける皮膚または気道のアレルギー状態および炎症状態の処置および／または予防のための薬物の調製のためのデスロラタジンの使用。 （もっと読む）

【課題】本発明は、４−（２−メチル−１−イミダゾリル）−２，２−ジフェニルブチルアミドを有効成分とし、外用剤基剤を含有し、下記（１）〜（２）の少なくとも一つの条件を満たしている経皮吸収型製剤を提供する。
【解決手段】本発明製剤は皮膚からの吸収性の低い４−（２−メチル−１−イミダゾリル）−２，２−ジフェニルブチルアミドを、皮膚から持続的かつ効率良く体内へ吸収させることができる。
（１）１回の投与剤中の有効成分含有量が約０.１ｍｇ〜約１０ｍｇである、
（２）大きさが約１ｃｍ^２〜約３００ｃｍ^２である。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニンＮＫ_１、ニューロキニンＮＫ_２及びムスカリンＭ_３受容体拮抗作用剤の提供。
【解決手段】例えば、次式


１−｛２−［（６−｛４−［｛３−［（｛［（２Ｓ）−１’−｛２−［（５Ｒ）−３−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−５−（４−フルオロフェニル）−１，３−オキサゾリジン−５−イル］エチル｝−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−２−イル］オキシ｝アセチル）（メチル）アミノ］プロピル｝（メチル）カルバモイル］フェノキシ｝ヘキサノイル）（メチル）アミノ］エチル｝ピペリジン−４−イルビフェニル２−イルカーバメートの化合物。 （もっと読む）