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【課題】CCR5アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体の提供。
【解決手段】次のコア構造式(I)(AA)を有するHIV、固形臓器移植拒絶、移植片対宿主疾患、関節炎、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーまたは多発性硬化症の治療のためのCCR5拮抗薬が特許請求される。本発明の別の態様は、固形臓器移植拒絶、移植片対宿主疾患、炎症性腸疾患、関節リウマチまたは多発性硬化症の治療において有用な1つ以上のその他の剤と組み合わされた本発明の式IまたはIIのCCR5拮抗薬の使用である。
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【課題】血管内皮の機能不全、酸化ストレス、および/または内皮プロスタサイクリンPGIの産生不足、とくに、限定されるものではないが、高コレステロール症、高トリグリセリド症または低HDLレベルと同時に起こる疾患または病気に関連するものの処置または予防のための血管保護剤の製造のための化合物の使用。
【解決手段】式I


[式中、RはNH、CH、またはN(H)CHOH基であり、Xは薬学的に受容可能なカウンターイオンを示す]で表される四級ピリジニウム塩類の使用。 (もっと読む)


【課題】カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用に基づく、カンナビノイド2型受容体に関与する疾患の新規かつ優れた予防及び/又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有する化合物について検討し、本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物が優れたカンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有する事を確認し、本発明を完成した。本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物は、カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有し、例えば炎症性疾患、疼痛等のカンナビノイド2型受容体に関与する疾患の予防及び/又は治療剤として使用しうる。 (もっと読む)


【課題】癌の治療またはp38MAPキナーゼおよびサイトカイン関連病態を治療する方法に有用な化合物の提供。
【解決手段】炎症および自己免疫応答などの疾患病態に対する治療薬として有用な、p38MAPキナーゼ経路の阻害剤である式(I)のイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール、及び、式Iのイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール化合物調製の高収率法。化合物を調製するいずれの方法も、該化合物の製薬的に許容できる塩類、プロドラッグ類、代謝物、類縁体または誘導体を調製するために使用できる。
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【課題】ロイコトリエン拮抗薬、喘息薬、アレルギー治療薬である医薬モンテルカストの低減された吸湿性を有する改良された医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で示されるモンテルカストの遊離酸状態での結晶形態を、ロイコトリエン拮抗薬の有効量で含む医薬組成物。該化合物は、200μm未満の平均粒子サイズを有する微結晶性であることが好ましい。該組成物は、錠剤、カプセル、ペレット、あるいは吸入可能な粉末の形態として、固形剤形に製剤化されたものであることが好ましい。
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【課題】TIM(T cell immunoglobulin domain and mucibn domain)ファミリーの、tim−1、tim−2もしくはtim−4の機能調節による、免疫応答の調節方法を提供する。
【解決手段】活性を調節する因子、またはtim−1とtim−4との間もしくはtim−2とtim−2リガンドとの間の物理的相互作用を調節する因子を被験体に投与することにより、自己免疫障害等のTh1、Th2媒介性障害を調節する方法。また、tim−1とtim−4との間の物理的相互作用を調節する因子を同定するための方法。さらに、新規可溶性tim−4ポリペプチドおよびこれをコードする核酸。 (もっと読む)


【課題】ロキソプロフェン又はその塩と、キサンチン誘導体との間の相互作用が抑制された医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、キサンチン誘導体、及びイソバレリル尿素誘導体を含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】苦痛、不快感、掻痒、刺激および/または疼痛に対する予防、軽減および/または治療、および/または前記症状に対する組織の保護のための医薬用、皮膚医学用あるいは美容化合物あるいは医療用製品を作成するための生体適合性ポリマーの適用法を得る。
【解決手段】一般式AaXxYy(I)からなる生体適合性ポリマーの適用法であり、ここで:Aはモノマー、XはRCOOR′基、YはAに結合されるとともに以下の式−ROSO3R′あるいは−RNSO3R′のいずれかに相当する酸素あるいは窒素スルホナート基であり、ここで:Rは脂肪族炭化水素鎖であって、場合によってこれは分岐しおよび/または非飽和で、複数の芳香環を有することが可能であり、R′は水素原子または陽イオン、aはモノマー数、xはX基によるモノマーAの置換率、yはY基によるモノマーAの置換率である。 (もっと読む)


【課題】新規な吸入性複方組成薬物の提供。
【解決手段】有効量のΒ−アゴニスト及びコルチコステロイド(corticosteroids)等の主成分と、必要な場合医学上許容されるキャリアーを含んでなる吸入性複方組成物。ぜんそく又は慢性肺阻塞病人のぜんそく発作の緊急投与、寝る前又は醒めた時の偏極性制御投与として用いられ、Β−アゴニスト薬物急性耐薬性現象の発生を減少することができる。 (もっと読む)


【課題】ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる)、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる)、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】A2Bアデノシン受容体アンタゴニストを使用して、気道のリモデリングを予防する方法の提供。
【解決手段】本発明は、喘息、COPD、肺線維症、気腫、およびその他の肺疾患の処置および予防における有用性を発見する。本発明は、この方法において使用される薬学的組成物にも関連している。遺伝的におよび/または環境的に気道のリモデリングおよび/または肺の炎症にかかりやすい哺乳動物への治療学的に有効な量のA2B受容体アンタゴニストの投与による、気道のリモデリングおよび/または肺の炎症の処置および予防のための方法が提供される。 (もっと読む)


【課題】ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる)、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】 内部に大量の気体を保持した機能性ジェルを提供する。
【解決手段】容器1内に水または低粘性の溶液を入れ、この水または低粘性の溶液中にガスを送り込んで気泡5を発生させ、発生した気泡5のうち微細な気泡5aの一部が水面まで到達せずに液圧によって圧潰して消失するのを待って、前記水または低粘性の溶液にゲル化剤を添加し、前記水または低粘性の溶液をゲル化せしめる。 (もっと読む)


【課題】 高い抗Xa活性、および改善された抗Xa/抗IIaの比を有するヘパリン誘導体を提供する。
【解決手段】 本発明は平均分子量1500〜3000ダルトンおよび30より大きい抗Xa/抗IIa比を有するヘパリン誘導多糖類混合物、その製造方法およびこれを含有する医薬組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、てんかん、中枢性痙攣、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、若しくはアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で代表されるジヒドロキシキノリン誘導体又はその医薬上許容される塩。
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【課題】新規なオレキシン受容体のアンタゴニストの提供。
【解決手段】オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式(I)で示されるピリジルピペリジン化合物、該化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用。


式中、Aは、置換されてもよいフェニル、ナフチル、及びヘテロアリールからなる群より選択される。 (もっと読む)


【課題】アレルギー性疾患の予防及び/又は治療に有用な低分子量の多硫酸化ヒアルロン酸誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式(IA)又は(IB)で表される低分子量多硫酸化ヒアルロン酸誘導体又はその製薬学的に許容される塩。


〔式中、nは0〜15の数、Rはそれぞれ独立して水素原子又はSO3H基、等〕 (もっと読む)


【課題】マトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)およびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤を用いる、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい疾病を治療できる組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を含有する組成物。
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【課題】変形性関節症(OA)や慢性関節リウマチなどの退行性関節疾患または障害の発病および進行を阻害する方法の提供。
【解決手段】退行性関節疾患に関与するJAK/STATシグナル伝達を阻害する4−(4’−ヒドロキシフェニル)−アミノ−6,7−ジメトキシキナゾリンならび4−(2−アミノ−4−オキソ−2−イミダゾリン−5−イリデン)−4,5,6,7−テトラヒドロピロロ(2,3−c)アゼピン−8−オンなどの阻害剤の投与による効果的なOA治療。 (もっと読む)


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