【課題】選択的なプロテインキナーゼの阻害剤である化合物を開発する必要がある。特に、ＪＡＫファミリーのキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤、特にＪＡＫ２およびＪＡＫ３の阻害剤に関係する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物、それらの化合物を調製するためのプロセス、および様々な障害の治療においてそれらの組成物を使用するための方法も提供する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、様々な障害の治療または予防に有用であり、例えば、これらに限定するものではないが、アレルギーおよび喘息、移植片拒絶反応、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症などの自己免疫疾患、更には白血病およびリンパ腫などの充実性悪性疾患および血液悪性疾患を含む疾患の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】ナフタレン誘導体、その調製方法、それらを含む医薬組成物および医薬におけるその使用。
【解決手段】式（Ｉ）［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、ＸおよびＹは、明細書中と同義である］で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体；該化合物の調製方法；該化合物を含む医薬組成物；および、医薬における該化合物の使用。

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【課題】神経変性障害又は血液凝固障害を処置又は予防する方法及び組成物の提供。
【解決手段】特定量のレスベラトロールと同等又はそれより大きいサーチュイン活性化作用を有するサーチュイン活性化化合物を毎日投与することを含む、対象の神経変性障害を処置又は予防するための組成物。該サーチュイン活性化化合物としては、レスベラトール、フィセチン、ブテイン、ピセアタンノール又はケルセチン等である。さらに治療有効量の抗神経変性剤、ＰＰＡＲアゴニスト、抗炎症剤等を含むことができる。 （もっと読む）

【課題】充填されたカフェイン類の結晶析出が抑制され、良好な外観と優れた安定性を有するカプセル剤の提供。
【解決手段】色素を含有するカプセル剤皮で製されたカプセル中に、カフェイン類を含有する液状組成物が充填されたカプセル剤。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣＲ４介在性疾患、例えば、炎症・免疫性疾患、アレルギー性疾患、感染症、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患等の予防および／または治療剤等として有用である化合物の提供、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】２−（４−｛［ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ベンジル）−８−（１−エチルプロピル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−３−オン、２−（４−｛［ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ベンジル）−８−（１−エチルプロピル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン等で代表される下記一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ。
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【課題】抗アレルギー剤のフェキソフェナジン塩酸塩及び去痰剤のブロムヘキシン塩酸塩を含有する、優れた抗炎症作用及び／又は抗ヒスタミン作用を有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】フェキソフェナジン塩酸塩及びブロムヘキシン塩酸塩を含有する抗炎症及び／又は抗ヒスタミン剤組成物。 （もっと読む）

【課題】ＴＬＲ９を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶および移植片対宿主病（ＧｖＨＤ）の予防及び治療効果に優れた治療剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ¹は、酸素原子又は窒素原子を含む５〜７員複素環基を示し、Ｒ²、Ｒ³は、Ｃ_1-10アルキル基を示し、Ｒ⁴、Ｒ⁵は、ハロゲン原子、アミノ基、水酸基及びＣ_1-10アルキル基を示すか、あるいはＲ⁴とＲ⁵が、一緒になって酸素原子又は窒素原子を含む５〜７員飽和複素環基を形成してもよく、ｎは、１〜６から選ばれる整数を示す。］で表される化合物を有効成分とする、ＴＬＲ９阻害剤。 （もっと読む）

【課題】 炎症性または閉塞性気道疾患の処置を提供すること
【解決手段】 炎症性または閉塞性気道疾患の処置において同時の、連続のまたは別々の
投与のための、(Ａ)フォルモテロールもしくは医薬的に許容されるその塩またはフォルモ
テロールの溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物および(Ｂ)モメタゾンフロエートを別々に
または同時に含む医薬が提供される。 （もっと読む）

【課題】４−ヒドロキシベンゾモルファン置換体の医薬利用の提供。
【解決手段】３位のカルボキサミド又はチオカルボキサミドを含む４−ヒドロキシベンゾモルファンは、オピオイド受容体により仲介される反応を変化させることによる疾患又は病態の治療方法。
【効果】鎮痛薬、下痢止め薬、抗痙攣薬、鎮咳薬、抗コカイン、及び抗薬物治療として有用である。さらに、疾患又は病態が、痛み、痒み、下痢、過敏性腸症候群、胃腸の運動障害、肥満、呼吸障害、痙攣、咳、痛覚過敏及び薬物中毒症状等の改善に有用である。 （もっと読む）

【課題】２型メチオニンアミノペプチダーゼの可逆的また選択的阻害剤であり、肺および肝臓の線維症、血管新生の再活性化が関与している病態、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性、乾癬、癌などに有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｒ１は、炭素数１〜４のアルキル基など、Ｒ２は、ピリジルオキシ基、ピリジルアミノ基など、Ｒ３は、水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル基、カルボキシル基などを表す。） （もっと読む）

【課題】嚢胞性線維症を治療し、それに伴う症状を軽減する。
【解決手段】嚢胞性線維症の治療し、及びそれに伴う症状を軽減する医薬組成物を製造するための、一般式［Ｌ−Ｚ−Ｙ］ｎ−Ｘの構造によって表される化合物の使用を提供し：式中、Ｌは脂質又はリン脂質であり、Ｚは無或いはエタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン、又はグリセロールのいずれかであり、Ｙは無又は２ないし３０個の原子の長さの範囲のスペーサー基のいずれかであり、Ｘは、薬理学的に受容可能なモノマー、ダイマー、オリゴマー又はポリマーであり、ここにおいて、Ｘは、グリコサミノグリカンであり；そしてｎは、１ないし１０００の整数であり、ここにおいて、Ｌ、Ｚ、Ｙ及びＸ間のいずれかの結合は、アミド又はエステル結合である。 （もっと読む）

【課題】補体関連型眼障害の治療における治療剤および診断剤としての使用のための補体系の新規のインヒビターを提供する。
【解決手段】本発明は、補体関連型眼疾患（本明細書において眼障害ともいう）の治療、予防および／または安定化のための材料および方法を提供する。本発明の一部のある実施形態において、抗補体アプタマーは、補体成分またはそのバリアントの機能をモジュレートする。特に好ましい実施形態では、抗補体アプタマーは、補体成分またはそのバリアントの機能を、好ましくは生体内で、好ましくは脊椎動物において、好ましくは哺乳動物において、より好ましくはヒトの生体内において阻害するか、または低下させる。 （もっと読む）

【課題】新規な製薬学的に有用な化合物、特にアンジオテンシンII(AngII)アゴニストである化合物、更に具体的にはAngIIタイプ2受容体(ここでは、AT2受容体)のアゴニスト、特に当該受容体に選択的に結合するアゴニストの提供。さらに、該化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらを生産する合成方法の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


[式中、R^1a、R^1b、X、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R²、及びR³は特定の置換基を表す]の化合物、並びにその製薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】サバイビンをコードする核酸にターゲティングされてサバイビンの発現を調整するオリゴマー化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、サバイビンの発現を調整するために、サバイビン遺伝子に対するオリゴヌクレオチドを提供する。本組成物は、サバイビンをコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチド、特にアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。サバイビン発現の調整、およびサバイビンの過剰発現、突然変異型サバイビンの発現またはその両方に関係する疾患の処置を目的として、これらの化合物を使用する方法を提供する。疾患の例は癌、例えば肺、乳房、結腸、前立腺、膵臓、肺、肝臓、甲状腺、腎臓、脳、精巣、胃、消化管、腸、脊髄、洞、膀胱、尿路および卵巣の癌である。本オリゴヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオシドもしくは核酸類似体（例：ロックト核酸など）またはそれらの組合せから構成され得る。 （もっと読む）

【課題】新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドならびにその薬理学的に許容される塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物または溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）
【化１】


(1)
（式中、Ｘは、ＳＯまたはＳＯ₂を表すが、好ましくはＳＯであり、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、請求項１に定義される）の新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジン、ならびにその薬理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物に関する。新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器もしくは胃腸の障害もしくは疾患、関節、皮膚もしくは目の炎症性疾患、末梢もしくは中枢神経系の疾患またはがんの処置における使用に好適である。 （もっと読む）

【課題】酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】下記化合物(1)


で表されるコア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの阻害剤［式中：Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ，−ＯＨ又はＣ_１−６アルコキシであり；Ｓ^１及びＳ^２は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ［２，３−ｂ］ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状（自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない）の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療に有用である化合物の提供。
【解決手段】式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩。
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【課題】 より効能の高いウロテンシンＩＩ拮抗薬の提供。
【構成】 新規なイソインドール誘導体およびその医薬又は獣医学分野での使用に関する。 （もっと読む）

【課題】喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、または他の呼吸器疾患に罹患した患者を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】カルシウム活性化カリウムチャンネル開口薬であるアンドラスト2ナトリウム塩と、並びにプレドニゾロン、ベクロメタゾンジプロピオネート、フルチカゾンプロピオネート、ブデソニド、デキサメサゾン、モメタゾンフロエート、ゾチカゾン、およびシクレソニドからなる群から選ばれるグルココルチコイドと、並びに医薬的に許容される担体もしくは賦形剤と、を含む医薬組成物。 （もっと読む）