脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性の薬理学的阻害は、脂肪酸アミド類のレベルの増加をもたらす。ＦＡＡＨ活性の阻害剤であるアルキルカルバミン酸エステル類が開示される。ここに開示される化合物は、ＦＡＡＨ活性を阻害する。アルキルカルバミン酸化合物のエステル類、これらを含む組成物の調製方法、およびこれらの使用方法がここに記載される。
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【課題】難溶性薬物の溶解性改善を可能とする微細粒子の提供。
【解決手段】難溶性薬物および高分子担体を含有し、平均粒子径が０．１〜１５μｍであり、好ましくは平均円形度が０．８５〜１．０である球形の微細粒子とすることで、難溶性薬物の溶解性を改善することができる。難溶性薬物としては、例えばプランルカスト水和物が挙げられる。前記微細粒子は、例えば難溶性薬物および高分子担体を水および有機溶媒から選択される１種以上に溶解または懸濁後、該溶液または懸濁液をパルス瞬間乾燥法によって乾燥させて製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、優れたＪＡＫ３阻害活性を有し、自己免疫疾患、炎症性疾患、アレルギー性疾患を含む、種々の免疫性疾患の治療及び／又は予防剤の有効成分として有用な化合物を提供する。
本発明化合物は、ＪＡＫ３に対する阻害活性を有していることから、望ましくないサイトカインシグナル伝達によって引き起こされる疾患（例、生体移植における拒絶、自己免疫疾患、多発性硬化症、リウマチ、乾癬、喘息、アトピー性皮膚炎、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症）、あるいはサイトカインシグナル伝達異常によって引き起こされる疾患（例、癌、白血病）の治療剤若しくは予防剤の有効成分として有用であることが確認された。
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【解決課題】 本発明は一般的に、特に、ムスカリン性レセプターを介して媒介される、呼吸器、尿および胃腸系の種々の疾患の処置に有用である、ムスカリン性レセプターアンタゴニストに関する。
【解決手段】本発明はまた、開示された化合物の調製、開示された化合物を含む医薬組成物、およびムスカリン性レセプターを介して媒介される疾患を処置するための方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れた炎症性サイトカイン産生抑制作用を有するベータ−アミリン誘導体、それからなる食品製剤、化粧品、抗炎症剤を提供する。
【解決手段】 副作用が弱く、優れた炎症性サイトカイン産生抑制作用を有するベータ−アミリン誘導体は、ベータ−アミリンとステアリン酸、パルミチン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、ドコサペンタエン酸、オクタン酸、デカン酸、ガンマ−リノレン酸のいずれかと結合した誘導体であり、菊の花の粉砕物とエステル交換用リパーゼを添加し、加温し、柿の葉エキス含有大豆油で抽出して得られる。また、食品製剤又は化粧品は、ベータ−アミリン誘導体、アスタキサンチン、柿の葉エキス含有大豆油からなるものである。さらに、抗炎症剤はベータ−アミリン誘導体からなるものである。 （もっと読む）

本発明は、中等症持続型喘息を患う患者の治療用医薬品を製造するための、チオトロピウム塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、


（式中の各記号は明細書に記載の通りである）
に関する。当該化合物は、優れた鉱質コルチコイド受容体拮抗作用を有し、高血圧症、心不全等の予防・治療剤として有用な、縮合複素環を有する化合物、もしくはそのプロドラッグ、またはその塩；それらを含有してなる高血圧症、心不全等の予防・治療剤に有用である。 （もっと読む）

本発明は一般的には、メタロプロテアーゼ介在疾患、特には、ＭＭＰ−１３介在疾患の治療に有用である式（Ｉ）の置換ビス−アミドピリミジン化合物に関連する。

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【課題】頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用な高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬として有用な化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式：


［式中、環Ｑはピリジンまたはピリミジンを表す。環Ａはベンゼンまたは複素環を表す。Ｇは置換基Ｒ^３を有してもよい環Ｂ、またはアルキル等に置換されてもよいアミノを表す。環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカンまたはシクロアルケンを表す。Ｒ^１はアミド、ヒドラジド、ヒドロキサム酸、エステル基等を表す。Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって、それぞれシアノ、ニトロ等を表す。ｍおよびｎは、同一または異なって、それぞれ０、１または２を表す。Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン等を表す。Ｒ^５およびＲ^６は同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよいアルキル等を表す。］で表される二環化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−［２,４−ビス（１,１−ジメチルエチル）−５−ヒドロキシフェニル］−１,４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボキサミド（化合物１）の固体形態、その医薬組成物およびそれを用いる方法に関する。
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Ａ．ＢＣＲ−ａｂｌ、ＶＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＥＧＦＲ、Ｆｌｔ３、ＪＡＫ(例えば、ＪＡＫ２もしくはＪＡＫ３)、Ｃ−ａｂｌ、ＰＤＫ１、Ｃｈｋ(例えば、Ｃｈｋ１もしくはＣｈｋ２)、ＦＧＦＲ(例えば、ＦＧＦＲ３)、Ｒｅｔ、Ｅｐｈ(例えば、ＥｐｈＢ２もしくはＥｐｈＢ４)またはＳｒｃ(例えば、ｃＳｒｃ)であるキナーゼが媒介する病態または症状；あるいはＢ．癌細胞が：（ａ）スレオニンゲートキーパー変異；または（ｂ）薬剤耐性ゲートキーパー変異；または（ｃ）イマチニブ耐性変異；または（ｄ）ニロチニブ耐性変異；または（ｅ）ダサチニブ耐性変異；または（ｆ）ＫＩＴにおけるＴ６７０Ｉ変異；または（ｇ）ＰＤＧＦＲにおけるＴ６７４Ｉ変異；または（ｈ）ＥＧＦＲにおけるＴ７９０Ｍ変異；または（ｉ）ａｂｌにおけるＴ３１５Ｉ変異、である薬剤耐性キナーゼ変異を含む癌；あるいはＣ．ＢＣＲ−ａｂｌ、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦ、ＥＧＦ受容体またはＥｒｂＢ２の変異型である変異分子標的を発現する癌；あるいはＤ．他の抗癌剤と結合または相互作用するが式（Ｉ）または（Ｉ´）の化合物と結合または相互作用をしないタンパク質の領域に変異を有するキナーゼ、例えばｃ−ａｂｌ、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲベータおよびＰＤＧＦＲアルファを含むＰＤＧＦＲならびに，ＥＧＦＲ（ＥｒｂＢｌ）、ＨＥＲ２（ＥｒｂＢ２）、ＥｒｂＢ３およびＥｒｂＢ４などのＥｒｂＢフェミリーのメンバー、ならびにＥｐｈＡ１、ＥｐｈＡ２、ＥｐｈＡ３、ＥｐｈＡ４、ＥｐｈＡ５、ＥｐｈＡ８、ＥｐｈＡ１０、ＥｐｈＢ１、ＥｐｈＢ２、ＥｐｈＢ３、ＥｐｈＢ５、ＥｐｈＢ６などのエフリン受容体ファミリーのメンバー、ｃ−Ｓｒｃ、ならびにＴＹＫ２などのＪＡＫファミリーのキナーゼから選ばれる変異キナーゼ、が媒介する疾病；の予防または治療用薬剤の製造のための化合物の使用であって、前記化合物は式（Ｉ）または（Ｉ´）の化合物、その塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドであり、Ｒ^０´、Ｒ^１、Ｒ^１´、Ｒ^２´、Ｒ^３´、Ｒ^４´、Ａ´、Ｘ´、Ｅ、ＡおよびＭは請求項において定義したとおりである。
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【課題】抗ヒスタミン作用、抗炎症作用等を示し、アレルギー性鼻炎、慢性蕁麻疹又は慢性気管支炎等のアレルギー性疾患の治療薬又は予防薬として有用な薬物を提供する。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒ^１及びＲ^２はアルキル基等を表す。Ｒ^３は式：−Ｏ−Ｒ^３Ａ（式中Ｒ^３Ａは水素原子等を表す。）の基等を表す。環Ａは脂肪族複素環基を表す。Ｌはアルキレン基等を表す。ＹとＺ^１を結ぶ破線が単結合を表す場合、Ｙはメチレンを表し、Ｚ^１は窒素原子等を表す。当該破線が二重結合を表す場合、Ｙは式：Ｃ（Ｒ^５）（式中Ｒ^５は水素原子等を表す。）の基を表し、Ｚ^１は炭素原子を表す。Ａｒ^１及びＡｒ^２は二価基と共に三環性の環を形成してもよい。Ｂ^１は単結合等を表す。］で表されるカルボン酸誘導体、又はその塩。 （もっと読む）

抗不整脈活性および望ましいバイオアベイラビリティ特性などの有益な薬理活性を有するリジン模倣化合物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、ＩＬ−１、またはＮＡＬＰ３インフラマソームによるその成熟を遮断する阻害剤の有効量を投与することを含んでなる、痛風または偽痛風の治療のための新規な方法、および薬剤の製造方法に関する。 （もっと読む）

アレルゲンタンパク質に対するアレルギー反応を抑制するための組成物及びキットが開示される。組成物は、アレルゲンタンパク質、又は、前記アレルゲンタンパク質の抗原エピトープを含むポリペプチドをコードするヌクレオチド配列を含む真核細胞発現ベクターと、アレルゲンタンパク質、又は、前記アレルゲンタンパク質の抗原エピトープを含むポリペプチドとを含む。キットは、アレルゲンタンパク質、又は、前記アレルゲンタンパク質の抗原エピトープを含むポリペプチドをコードするヌクレオチド配列を含む真核細胞発現ベクターを含む第１の容器と、アレルゲンタンパク質、又は、前記アレルゲンタンパク質の抗原エピトープを含むポリペプチドを含む第２の容器とを含む。 （もっと読む）

【課題】残留溶媒の懸念がなく溶解性に優れたプランルカスト水和物（ロイコトリエン拮抗剤）を含有する新規な固体分散体の提供。
【解決手段】プランルカスト水和物とセルロース誘導体（ヒドロキシプロピルメチルセルロース等）の担体とをボールミル混合粉砕などの混合粉砕法に付し、平均粒子径０．０１〜１．０μｍの微細結晶のプランルカストおよび担体からなる固体分散体。
【効果】溶解性および安全性に優れ、生物学的利用率が高い。 （もっと読む）

本発明は、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ａ^１、Ａ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｌ^１、Ｚ、ｅおよびｆが本明細書中に定義される構造を有する式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、それらは、癌の処置または予防に有用である。本発明の化合物は、ある特定の置換イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン、１−チオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｗ−イソキノリン−３−オンおよび１，４−ジヒドロ−３（２Ｈ）−イソキノロンを含む化合物であり、それらは、癌の処置に特に有用である。

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本発明は、（１）コルチコステロイドおよび溶解度向上剤を含む吸入型水性混合物、ならびに（２）吸入型ネブライザを備え、ネブライザによる該コルチコステロイド含有水性混合物の送達により、慣用的な吸入型療法剤と比較したときのコルチコステロイドの薬物動態学的プロフィールの向上をもたらす、コルチコステロイドの送達のための方法およびシステムに関する。本発明の組成物は、投与前のその組成物中のコルチコステロイドの量に基づいて少なくとも約３５％の肺内沈着を達成する。 （もっと読む）

【課題】
S1P₃に対するアゴニスト作用が弱く、S1P₁，S1P₄受容体に対し優れたアゴニスト作用を有する副作用の少ないジオキサフォスフォリナン誘導体を提供すること。
【解決手段】
S1P₁及びS1P₄受容体に対し優れたアゴニスト作用を有する化合物として
一般式（１）
【化１】


で表されるジオキサフォスフォリナン誘導体（具体例：５−アミノ−５−[４−（３−ベンジルオキシフェニルチオ）−２−クロロフェニル]プロピル−２−ヒドロキシ−１，３，２−ジオキサフォスフォリナン−２−オキシド）を見出した。 （もっと読む）

本発明は、新規インドールカルボキシアミド誘導体を対象とする。詳しくは、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物を対象とする。本発明の化合物は、ＩＫＫ２の阻害物質であり、関節リウマチ、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）のような不適当なＩＫＫ２（ＩＫＫβとしても知られている）活性に関連する障害の治療に有用であり得る。したがって、本発明は、さらに、本発明の化合物を含む医薬組成物を対象とする。本発明は、さらにまた、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用するＩＫＫ２活性の阻害方法およびそれに関連する障害の治療方法を対象とする。

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