一般式Ｉｋ’’のイソキノリン誘導体が提供される。該化合物はＮＫ３アンタゴニストであり、例えば精神病および統合失調症の治療に有用である。

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多数の疾患の予防および治療についての前述の事柄に関し、およびそれを含めて設計される食餌性栄養補助食品および食餌計画として、特定の量で有用なナッツ、種子、油、豆、果実、穀物および乳製品を含む脂質組成物が開示される。この組成物は、ω−６脂肪酸およびω−３脂肪酸を含み、ω−６脂肪酸対ω−３脂肪酸の比率およびその量は、対象の年齢、対象の性別、対象の食餌、対象の体重、対象の医学的状態および対象の生活圏の気候を含む１つまたは複数の要素に基づいて制御される。 （もっと読む）

炎症性疾患の治療に有用な新規の２’−Ｏ，３’−Ｎ−橋かけマクロライド。より詳細には、本発明は、２’−Ｏ，３’−Ｎ−橋かけ１４員マクロライドならびに好中球浸潤から生じる好中球優位な炎症性疾患および／または好中球の細胞機能の変化に関連する疾患の治療に有用な２’−Ｏ，３’−Ｎ−橋かけ１５員アザライドマクロライド、それらを製造するための中間体、それらの製造方法、治療薬としてのそれらの使用、およびそれらの塩に関する。

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本発明は、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オンの誘導体を提供する。これらの化合物は、腫瘍細胞などに対して抗増殖活性を示す化合物を含むＲａｆなどの阻害剤又はキナーゼであり、癌を含む疾病の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の治療または予防に有用である。本明細書では、本明細書に記載の化合物の調製方法、その合成で使用する中間体、その医薬組成物、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を治療または予防する方法も提供する。
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【課題】S1P₁受容体アゴニスト作用を有し、免疫性疾患として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、S1P₁受容体アゴニスト作用を有する化合物について検討し、イソインドリン化合物がS1P₁受容体アゴニスト作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のイソインドリン化合物はS1P₁受容体アゴニスト作用を有し、免疫性疾患、すなわち、(1)望ましくないリンパ球浸潤によって引き起こされる疾患(例えば臓器、骨髄もしくは組織の移植片拒絶または移植片対宿主病、自己免疫疾患、多発性硬化症など)、あるいは(2)細胞の異常増殖または集積によって引き起こされる疾患(例えば癌等)、の予防及び／又は治療剤として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（I）


（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A1、L1、およびnは本明細書中に定義した通りである）の化合物、ならびにその薬学的および農学的に許容される塩を提供する。こうした化合物、およびその薬学的に許容される塩は、真菌性疾患の予防または治療に有用である。式（I）の化合物、およびその農学的に許容される塩はまた、農業用殺真菌剤として使用することもできる。 （もっと読む）

シクロペンチル (2S,4E)-2-アミノ-5-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル｝ペンタ-4-エノエート；シクロペンチル 5-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル｝-L-ノルバリネート；シクロペンチル (2S,4E)-2-アミノ-5-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]-5-メチルフェニル｝ペンタ-4-エノエート；シクロペンチル (2S,4E)-2-アミノ-5-｛5-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]-2-メチルフェニル｝ペンタ-4-エノエート；シクロペンチル O-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル｝-L-ホモセリネート；シクロペンチル O-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル｝-L-ホモセリネート；シクロペンチル N-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]ベンジル｝-L-アラニネート；およびtert-ブチル N-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]ベンジル｝-L-アラニネートは、細胞内カルボキシルエステラーゼにより対応するカルボン酸に加水分解され、IKKβ活性の阻害のために有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、一定期間、患部に薬剤を付着・滞留させることにより、持続的に殺菌効果を発揮し、呼吸器における繰り返し感染を予防するために使用される医薬組成物を提供することである。
【解決手段】本発明により、水、第４級アンモニウム系殺菌剤、多価アルコール、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロースおよびポリビニルピロリドンを含む、呼吸器感染症の繰り返し感染の予防のために使用する口腔咽頭用の医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、エアゾール化送達のために適した特別に製剤化されたＬＦＡ−１アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩を提供する。詳細には、ＬＦＡ−１アンタゴニストは、急速な全身クリアランス速度を有することにより、局所治療に特に十分適している。本発明はまた、本発明のＬＦＡ−１エアゾール化製剤を使用して免疫関連障害を治療および予防する方法を包含する。一態様では、ＬＦＡ−１アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩もしくはエステルと、エアゾール噴射剤とを含み、ここで、前記ＬＦＡ−１アンタゴニストが、被験体に投与された場合に約２ｍＬ／分／ｋｇを超える全身クリアランス速度を有する医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも部分的には、対象における微生物関連の感染症の治療法であって、該対象にテトラサイクリン化合物の有効量を投与する段階を含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患の予防及び／又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルキル基、ハロＣ_1-6アルキル基、Ｃ_3-6シクロアルキル基、Ｃ_1-6アルコキシ基又はＣ_2-6アシル基、Ｒ⁵は、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基、ハロＣ_1-6アルキル基、Ｃ_3-6シクロアルキル基又はＣ_2-6アシル基、Ａは、Ｃ_6-10アリール基、Ｘは、水酸基で置換してもよいＣ_3-6アルキレン基、Ｙは、Ｃ_1-6アルキレン基、Ｃ_2-6アルケニレン基又はＣ_2-6アルキニレン基を示す〕で表される、２−フェニルインドール誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、ヒスタミンＨ４受容体拮抗剤。 （もっと読む）

ネブライザー製剤が、超音波の存在下でのジプロピオン酸ベクロメタゾン一水和物の結晶化によって得られた、０．５〜３ミクロンの大きさの粒子を含む。 （もっと読む）

本出願において描写する信号伝達経路によって脈管透過性および病的血管形成を抑制するための化合物、組成物および方法を記載する。また、本出願で記載する信号伝達経路を調節し、脈管透過性を抑制し、および病的血管形成を抑制することが可能な化合物および組成物を生産し、および選別するための方法も提供する。
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ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましい及び／又は必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び／又は炎症の治療において有用である、式Ｉ


［式中、環Ａ、Ｄ_１、Ｄ_２ａ、Ｄ_２ｂ、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^３及びＹ^３は説明の中で与えられる意味を有する］の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
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本発明は、κオピオイド受容体への機能的な結合アッセイにおいて顕著な改善を生じるκオピオイド受容体アンタゴニスト、及びこれらのアンタゴニストの、κオピオイド受容体の結合によって改善する疾患状態、例えば、ヘロインまたはコカイン中毒、の治療における使用を提供する。
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この発明は、一般式（Ｉ）［式中、点線は任意の追加結合であり；ｎはゼロ又は１〜４の整数であり；Ｒ^１は、水素；シクロアルキル、アリール若しくはヘテロアリールにより任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル、(ＣＯ)Ｒ^３；(ＳＯ_２)Ｒ^４；シクロアルキル；アリール；又はヘテロアリールであり；Ｒ^２は、アリール若しくはヘテロアリールにより任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル；アリール；ヘテロアリール；又は(ＣＯ)Ｒ^５であり；Ｘは、ＣＨ_２、酸素又はＮＲ^６であり；Ｙは、結合、ＣＨＲ^７又はＮＲ^８であり；Ｚは、酸素、ＣＲ^９Ｒ^１０又はＣ＝Ｒ^１１であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＲ^１１は、明細書において更に定義したとおりである］及びその薬剤的に許容できる塩に従う新規のヒストン脱アセチル化酵素阻害薬に関するものである。

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【課題】６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ結晶形態２及びその製造方法の提供。
【解決手段】（ａ）エリスロマイシンＡを６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡに変換し；（ｂ）段階（ａ）において製造された６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡを、従来使用されていたエタノール、テトラヒドロフラン、イソプロパノール、または酢酸イソプロピル等の溶媒ではない、多くの他の一般的有機溶媒、または一般的有機溶媒の混合物を使用して再結晶することにより、結晶形態２を直接的に単離することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、一定期間、患部に薬剤を付着・滞留させることにより、持続的に殺菌効果を発揮し、のどの不快感を長時間にわたり抑制するために使用される含嗽剤を提供することである。
【解決手段】本発明により、水、第４級アンモニウム系殺菌剤、多価アルコール、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロースおよびポリビニルピロリドンを含む、口腔咽頭用の含嗽剤が提供される。 （もっと読む）

本発明は、バニロイド受容体−１(Vanilloide Receptor-1)に対する拮抗剤としての新規なベンゾオキサジンベンズイミダゾール誘導体、これを含む薬学組成物およびこの用途に関する。本発明に係るベンゾオキサジンベンズイミダゾール誘導体は、バニロイド受容体拮抗活性関連疾患の予防または治療に有用に使用できる。 （もっと読む）