【課題】本発明は、心不全または肺うっ血の新規改善剤を提供することを課題とする。より詳しくは、塩酸モルヒネのような麻酔薬を使用することなく、効果的に心不全を改善し、心不全の症状、例えば肺うっ血等を軽減化しうる新規薬剤を提供することを課題とする。さらには、心不全改善剤または肺うっ血改善剤のスクリーニング方法を提供することを課題とする。
【解決手段】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有する化合物を有効成分とする心不全改善剤または肺うっ血改善剤による。さらには、カンナビノイド受容体の活性化効果を測定することによる心不全改善剤または肺うっ血改善剤のスクリーニング方法による。 （もっと読む）

医薬として使用するための、特にがんなどのタンパク質キナーゼ（ＰＫ）の機能不全による疾患を治療するための、変数は特許請求の範囲に特定されている、式（Ｉ）の２環式のカルボニルアミノ−ピラゾール、このようなカルバモイル誘導体を含む医薬組成物、および治療上活性な薬剤のプロドラッグとしてのこれらの使用を提供する。処置方法、およびいくつかの新規な２環式カルボニルアミノ−ピラゾールもまた本発明の目的である。

（もっと読む）

ＣＣＲ３レセプター、ならびにＩＬ−３、ＩＬ−５およびＧＭ−ＣＳＦレセプターの共通のβサブユニットに対するオリゴヌクレオチドを提供する。このオリゴヌクレオチドは、喘息、ＣＯＰＤ、アレルギー、嚢胞性線維症（ＣＦ）、過好酸球増大症、および新生細胞増殖、例えば癌と関連する炎症を含む炎症を抑制するために有用である。
（もっと読む）

遊離または塩または溶媒和物形態の式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は明細書に定義した意味を有する。〕
の化合物は、上皮性ナトリウムチャネルの遮断に応答する疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も開示する。
（もっと読む）

本明細書には、PGD₂受容体のアンタゴニストである化合物が記載される。本明細書には、また、PGD₂受容体のアンタゴニストである、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物および薬物が記載される。本明細書には、また、呼吸器の、心臓血管の、または他のPGD₂-依存またはPGD₂-媒介の疾病または疾患を処置するために、単独で、または他の化合物と組み合わせて、このようなPGD₂受容体のアンタゴニストを使用する方法が記載される。 （もっと読む）

CB2受容体を変調する化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
【化１】

（もっと読む）

【課題】安全性の高い天然物の中からグルタチオン産生促進作用を有するものを見出し、それを有効成分とするグルタチオン産生促進剤及びグルタチオンの欠乏に起因する疾患の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】グルタチオン産生促進剤又はグルタチオンの欠乏に起因する疾患の予防・治療剤に、リクイリチン、リクイリチゲニン、イソリクイリチン、イソリクイリチゲニン及びリコカルコンＡからなる群より選ばれる１種又は２種以上を有効成分として含有せしめる。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


(式中、Ｒ４はＮ−置換キヌクリジンである)
の指定された化合物、それを含む医薬組成物および医薬組成物の製造方法に関する。慢性閉塞性肺のようなＭ_３ムスカリン受容体が仲介する状態の処置のための治療におけるその使用も開示する。
（もっと読む）

【課題】免疫応答抑制活性を示し、副作用が低減された化合物であって、例えば、全身性エリテマトーデス、慢性リウマチ様関節炎、Ｉ型糖尿病、炎症性腸疾患、胆汁性肝硬変、ブドウ膜炎、多発性硬化症、又は他の障害を含む広範囲の様々な自己免疫疾患、或いは慢性炎症性疾患、又はガン、リンパ腫若しくは白血病、或いは臓器又は組織の移植に対する抵抗性若しくは移植拒絶を防止又は処置するための化学療法において有用な化合物を提供する。
【解決手段】Ｓ１Ｐ１／Ｅｄｇ１受容体アゴニスト作用を有する新規アミン化合物、その可能な立体異性体若しくはラセミ体、或いはそれらの薬理学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、又はこれらのプロドラッグが提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＮＫ１受容体への拮抗作用が有益である疾病または状態の治療において有用な、式（Ｉ）
【化１】


（式中、ＲはＣ_１−４アルキルを表す）
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
（もっと読む）

本願によって、コポリマーを含むミセル集合体が提供される。一定の場合、本願に提供されるミセル集合体はｐＨ感受性粒子である。 （もっと読む）

本発明は、ＪＮＫ阻害剤のプロドラッグ、並びにＪＮＫを阻害し、そしてＪＮＫが介在する障害を処置するための対応する方法、配合剤、及び組成物に関する。本願には、以下に記載される、式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｑ、ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｚ^１、及びＺ^２は、本明細書で定義されたとおりである）で示されるＪＮＫ阻害剤のプロドラッグが開示される。本明細書で開示された化合物及び組成物は、ＪＮＫの活性をモジュレートし、そしてＪＮＫ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本明細書で開示された化合物、及び前記化合物を製造する方法、並びに対応する組成物と共に、ＪＮＫを阻害し、そしてＪＮＫが介在する障害を処置する方法及び配合剤などが、開示される。
（もっと読む）

本発明は、キナーゼ、特にＲｏｓ、ＫＤＲ、ＦＭＳ、ｃ−ＦＭＳ、ＦＬＴ３、ｃ−Ｋｉｔ、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、オーロラ、ＰＤＧＦＲ、Ｌｃｋ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、ＩＧＦ−１Ｒ、ＡＬＫ４、ＡＬＫ５またはＡＬＫまたはそれらの組み合わせの異常なまたは脱制御された活性に関連する疾患または障害を処置または予防するための化合物、当該化合物を含む医薬組成物、当該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼを阻害する新しい治療剤を提供する。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼのインヒビター（特に、ＧＳＫ３、Ａｕｒｏｒａ２またはＳｙｋ哺乳動物プロテインキナーゼのインヒビター）である。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々のプロテインキナーゼが媒介する障害を治療する際のこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。ＧＳＫ３、Ａｕｒｏｒａ２またはＳｙｋプロテインキナーゼ活性を検出可能に阻害する量の化合物、および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルを含有する、組成物。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患および喘息の処置に使用するための、ムスカリン受容体アンタゴニストである第一活性成分、およびβ_２−アドレナリン受容体アゴニストである第二活性成分を含む、医薬品、キットまたは組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、対象中の１−メチルニコチンアミドまたは重水素化種の血中濃度を上昇させるのに有用な１−メチル−ニコチンアミドの誘導体および類似体に関する。 （もっと読む）

本発明は、sykキナーゼを阻害する式I-IVの化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを提供する。また本発明は、そのような化合物の製造における中間体、そのような化合物の製剤、そのような化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療に向けられている。
（もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


に従う１−アルキル−３−アニリン−５−アリール−ピラゾール誘導体およびこれらの製薬学的に許容される塩、これらの製造方法、これらを含有させた製薬学的組成物およびこれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリックモジュレーターに関し、そのような正のアロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。
（もっと読む）

【課題】オピオイド受容体（ＯＲＬ１）に親和性を示し、鎮痛薬等に有用な新規化合物、及び該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】下式の化合物（１１）で代表される１−［１−置換−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン誘導体、及び該化合物を含有する薬学的組成物。
（もっと読む）