治療に使用するためのコルチコステロイドおよびリン酸化β−アゴニストを含む新規の化学物質、およびそれを含む組成物、およびそれを調製するための方法が提供される。本発明の化合物は、コルチコステロイドおよびβ−アゴニスト、特にβ_２−アゴニストが使用される状態および疾患を治療するのに有用であると考えられる。治療される疾患の具体的な例としては、喘息、気管支炎（慢性気管支炎または気管支拡張症を含む）およびＣＯＰＤなどの疾患における肺炎症および気管支収縮が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾフェナントリジンアルカロイド、Ｈｉｐｐｏｐｈａｅ ｒｈａｍｎｏｉｄｅｓの抽出物およびＥｃｈｉｎａｃｅａ ａｎｇｕｓｔｉｆｏｌｉａの抽出物に基づく組成物であって、抗菌性、抗ウイルス性および抗炎症性活性を有すると共に上気道の細菌およびウイルス感染の治療およびインフルエンザの治療において有用である組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】癌および血管新生関連障害を治療するための新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】製薬上許容される担体および下式の化合物または該化合物の製薬上許される塩を含む医薬組成物。


［式中、Ｒは、５員または６員の含窒素ヘテロアリール等、Ｒ１は、４〜６員の飽和もしくは部分不飽和単環式複素環等、Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６のアルキル等、Ｒｚは、Ｃ１−２のアルキル等、Ｒ４は、直接結合、Ｃ１−４−アルキル等である。］ （もっと読む）

本発明はある種の新規な化合物に関する。具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


で表される化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、ＰＩ３−キナーゼ活性の阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、PI3-キナーゼ活性の阻害剤である。
【化１】
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アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化合物、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物［ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、及びＹは本明細書中と同義である］、又はその互変異性体、光学異性体、プロドラッグ、共結晶、若しくは塩；このような化合物を含有する医薬組成物、並びにこれらの化合物を使用して、患者の糖質コルチコイド受容体機能を調節する方法、及び患者の糖質コルチコイド受容体機能が介在するか、又は炎症性、アレルギー性、若しくは増殖性プロセスを特徴とする病状又は症状を処置する方法。
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癌等の増殖障害の処置において使用するための、次式


[式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は独立にＨまたは低級アルキルであり；Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷およびＲ⁸は独立に、Ｈ、ハロ、低級アルキルまたは−Ｏ−低級アルキルであって、少なくとも１つが−Ｏ−低級アルキルであるか；または環上で互いに隣り合ったＲ⁴〜Ｒ⁸のペアの少なくとも１つが一緒になって−Ｏ−（ＣＲ¹⁴Ｒ¹⁵）_n−Ｏ−を形成し、ここでｎは１または２であり、Ｒ¹⁴およびＲ¹⁵は独立にＨまたは低級アルキルであり、Ｒ⁴〜Ｒ⁸の残りの基は独立にＨ、ハロ、低級アルキルまたは−Ｏ−低級アルキルであり；およびＲ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²およびＲ¹³は独立にＨ、ハロ、低級アルキルまたは−Ｏ−低級アルキルであって、少なくとも１つが−Ｏ−低級アルキルであるか；または環上で互いに隣り合ったＲ⁹〜Ｒ¹³のペアの少なくとも１つが一緒になって−Ｏ−（ＣＲ¹⁶Ｒ¹⁷）_m−Ｏ−を形成し、ここでｍは１または２であり、Ｒ¹⁶およびＲ¹⁷は独立にＨまたは低級アルキルであり、Ｒ⁹〜Ｒ¹³の残りの基は独立にＨ、ハロ、低級アルキルまたは−Ｏ−低級アルキルである］
を有する化合物。
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【課題】アテローム性動脈硬化症、糖尿病に起因する動脈硬化症等の動脈硬化症、脂質異常症、高コレステロール血症、脂質関連疾患、炎症性サイトカインにより引き起こされる疾患である炎症性疾患、アレルギー性皮膚疾患等の皮膚疾患、糖尿病又はアルツハイマー病の予防及び／又は治療剤として有用な新規なＬＸＲβアゴニストの提供。
【解決手段】次の一般式（１）で表されるカルビノール誘導体、若しくはその塩又はそれらの溶媒和物。
【化１】
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式（Ｉ）の化学化合物とその医薬的に許容される塩について記載する。それらの製造の方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用と細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載する。
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【課題】プラスミノーゲンアクチベータインヒビター−１産生抑制作用を示し、組織線維化および血栓症に有用な新規化合物、および該化合物を含有する医薬の提供。
【解決手段】下式（１）で表される５−フェニル−３−ピリダジノン化合物、および該化合物を含有する医薬。


（式中、Ｒ1及びＲ5は、水素原子、アルキル基等、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は、水素原子等、Ｒ6はアルキル基等、Ｒ7は水素原子等、Ｒ8は水素原子、アルキル基、アリール基等を示す。） （もっと読む）

本発明は細胞増殖を伴ない、ミエローマ細胞の移動又はアポトーシスを伴ない、血管形成を伴ない、又は線維症を伴なう疾患の治療に有益であり得る医薬組み合わせに関する。また、本発明は累積的かつ相乗的効果を与える比の、有効量の特定の活性化合物の同時、別々もしくは逐次の投与及び／又は放射線療法との同時治療を含む、前記疾患の治療方法、並びに相当する医薬組み合わせ製剤の製造のためのこれらの特定の化合物及び／又は放射線療法の組み合わされた使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、特定の新規な化合物を対象とする。具体的には、本発明は、式(I)の化合物、及びその塩を対象とする。本発明の化合物は、PI3キナーゼ活性の阻害剤である。
【化１】
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開示されているのは、炎症性疾患および線維性疾患を治療するための化合物および方法であり、活性化合物によりストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）を調整する方法を含み、活性化合物は、ｐ３８ＭＡＰＫの阻害のために低効力を示し；接触させることは、化合物によるｐ３８ＭＡＰＫの阻害に対して低いパーセンテージの阻害濃度であるＳＡＰＫ調整濃度で行われる。開示されているのはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調整するために有用である、ピルフェニドンの誘導体および類似体である。 （もっと読む）

【課題】選択的にPDE4酵素を阻害し、特に副作用が改善された、細胞内、特に神経細胞内への導入が容易な新規化合物、製造方法、及びそれを用いた患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】選択的にPDE4阻害をする4-（置換-フェニル）-2-ピロリディノン化合物。この化合物はロリプラムのような化合物より改善されたPDE4阻害効果を示し、他の群の各種PDEの阻害については選択性を示した。本発明の化合物は化学式（I）で表され、ここで、R¹,R²,およびR³は本文書中で定義されている。 （もっと読む）

本発明は、特定の新規な化合物を対象とする。具体的には、本発明は、式(I)の化合物、及びその塩を対象とする。本発明の化合物は、PI3キナーゼ活性の阻害剤である。
【化１】
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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１は、アルコキシ又はハロゲンを表し；Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれＣＨを表すか、又は、Ｕ、Ｖ及びＷの１つはＮを表し、かつ他は、それぞれＣＨを表し；Ａは、ＣＨ_２又はＯを表し；ＧはＣＨ＝ＣＨ−Ｅであり、式中、Ｅは、１又は２個のハロゲンで置換されたフェニル基を表すか、又は、Ｇは、下式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）の１つの基（式中、ＺはＣＨ又はＮを表し、ＱはＯ又はＳを表し、そしてＫはＯ又はＳを表す。）の１つである。）の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】
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本発明は、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼの阻害剤である式Ｉ〜ＩＩの化合物およびその医薬的に許容される互変異性体、塩、または立体異性体に向けられている。本発明は、該化合物の製造に用いられる中間体、該化合物の製造、該化合物を含む医薬組成物、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集の阻害方法、ならびにｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性によって少なくとも部分的に媒介される多数の状態、例えば心血管疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患および細胞増殖性障害、血栓症、アレルギー、喘息、関節リウマチ、白血病、または非ホジキンリンパ腫などを予防または治療する方法にも向けられている。
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塩基または酸付加塩としての、式（Ｉ）の化合物：


式中、Ｒ_１はヘテロアリールまたは複素環式基であり、１個以上の原子または基で場合により置換される；Ｘは１から４個の置換基であり、互いに同一であるか異なっていて、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、ＮＲａＲｂ、ニトロ、またはシアノから選択され、この（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基はハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_１０）ハロゲノアルコキシ、ＮＲａＲｂ、またはヒドロキシルから選択される１個以上の基で場合により置換され；Ｒは、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジンの３位、５位、７位、または８位にあって、１から４個の置換基であり、互いに同一であるか異なっていて、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、または（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシから選択され；Ｒ_２およびＲ_３は、互いに独立して、水素原子またはＲｆ基で場合により置換される（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基、または場合により置換されるアリール基を表し；Ｒ_４は、水素原子、Ｒｆ基で場合により置換される（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基、または場合により置換されるアリール基である。本発明は治療に、および合成法に用いられる。
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【課題】速く作用し、そして増加した効力および／またはより長い作用の持続時間を有するβ２アドレナリン作動性レセプターアゴニストである新規な多結合化合物（薬剤）、およびこのような化合物を含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】例えば、下式の多結合化合物がβ２アドレナリン作動性レセプターアゴニストとして、喘息、慢性気管支炎のような呼吸器疾患の処置および予防に、また神経系障害および早期分娩の処置に有用である。
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