治療において使用するためのβ−アゴニスト化合物と連結したコルチコステロイド
治療に使用するためのコルチコステロイドおよびリン酸化β−アゴニストを含む新規の化学物質、およびそれを含む組成物、およびそれを調製するための方法が提供される。本発明の化合物は、コルチコステロイドおよびβ−アゴニスト、特にβ２−アゴニストが使用される状態および疾患を治療するのに有用であると考えられる。治療される疾患の具体的な例としては、喘息、気管支炎（慢性気管支炎または気管支拡張症を含む）およびＣＯＰＤなどの疾患における肺炎症および気管支収縮が挙げられる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩
【化２５７】
［式中、
Ｒ１５は、β−アゴニストの側鎖ラジカルであり；
Ｒ１６は、Ｈ、メチルまたはエチルであり；
Ｒ１９は、Ｈ、Ｆ、ＯＨまたはメチルであり；
各Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロであり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、ＨまたはＯＨであり；あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合した炭素と一緒になって＞Ｃ＝Ｏ基を形成し；
Ｒ８は、Ｈ、ＯＨ、Ｏ（ＣＯ）Ｒ９またはＯ（ＣＯ）ＯＲ９であり；
各Ｒ９は、独立して、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
各Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１２は、Ｈ、ＯＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；あるいは
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合した炭素と一緒になって＞＝ＣＨ２基を形成し；あるいは
Ｒ１２およびＲ８は、それらが結合した炭素と一緒になって、式Ｂ：
【化２５８】
によって表される１，３−ジオキソラン環を形成し；
Ｒ１３およびＲ１４の一方は、Ｈ、メチルまたはエチルであり、他方は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、場合により置換されたＣ３〜Ｃ１０カルボシクリル、または場合により置換された５〜６環原子複素環であり；１個または２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、前記カルボシクリルおよび前記ヘテロシクリルは、それぞれ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから選択される置換基で１、２または３回場合により置換されており；
Ｚは、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、（＋）（ＮＲ１７Ｒ１８）Ａ（−）、Ｎ（Ｏ）Ｒ１７（Ｎ−オキシド）、Ｓ（Ｏ）（スルホキシド）、Ｓ（＝Ｏ）２、（＋）（ＳＲ１７）Ａ（−）または４〜９環原子ヘテロシクレンであり、１個の環原子は、Ｎ、（＋）（Ｎ）Ａ（-）、（＋）（Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル））Ａ（−）または（＋）ＳＡ（−）であり、
前記β−アゴニスト部分
【化２５９】
は、前記ヘテロシクレンの前記Ｎ、（＋）Ｎ、（＋）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または（＋）Ｓに結合しており；
Ｘ１は、結合、
Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニレン、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン、Ｏ−Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン、Ｏ−Ｃ２〜Ｃ１２アルキニレン、Ｓ−Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン、Ｓ−Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン、Ｓ−Ｃ２〜Ｃ１２アルキニレン、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン、Ｎ（Ｈ）−Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン、Ｎ（Ｈ）−Ｃ２〜Ｃ１２アルキニレン、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ２〜Ｃ１２アルキニレン、
Ｃ３〜Ｃ７カルボシクレン、Ｃ３〜Ｃ７カルボシクレン−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、ヘテロシクレン、ヘテロシクレン−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、ヘテロシクレン−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（前記ヘテロシクレンは、３〜９環原子ヘテロシクレンであり、１または２個の環原子がＮ、ＯおよびＳから選択される）、
Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、
Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７カルボシクレン−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ヘテロシクレン−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン（前記ヘテロシクレンは、３〜９環原子ヘテロシクレンであり、１または２個の環原子がＮ、ＯおよびＳから選択される）、
Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン−Ｏ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン−Ｓ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン−Ｎ（Ｈ）、Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ１〜Ｃ８アルキレン−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ１〜Ｃ８アルキレン−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）、Ｃ１〜Ｃ８アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、Ｃ１〜Ｃ８アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
ＣＨ−ＡＡおよびＣ（Ｈ）（ＡＡ）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（ＡＡはタンパク新生アミノ酸側鎖である）から選択され；
各アルキル、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンは、ハロ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３およびＮ（ＣＨ３）２から独立して選択される置換基で１または２回場合により置換されており、各カルボシクレンおよびヘテロシクレンは、ハロおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択される置換基で１、２または３回場合により置換されており；
ＺがＮ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、（＋）（ＮＲ１７Ｒ１８）Ａ（−）、Ｎ（Ｏ）Ｒ１７（Ｎ−オキシド）、Ｓ（Ｏ）（スルホキシド）、Ｓ（＝Ｏ）２または（＋）（ＳＲ１７）Ａ（−）であるときは、Ｘ１は、結合でもなく、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）またはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）を介してＺに結合されてもおらず；
各Ｒ１７およびＲ１８は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニルまたはＣ３〜Ｃ７炭素環であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニルは、ハロ、ＯＨおよび＝Ｏから独立して選択される置換基で１、２または３回場合により置換されており、前記炭素環は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨおよび＝Ｏから独立して選択される置換基で１、２または３回場合により置換されており；
Ｌは、結合または−（ＣＨ２Ｏ）−であり；
Ａ（−）は、薬学的に許容される負の対イオンである。］。
【請求項２】
Ｒ１５は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル；
ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、Ｏ−（ＣＨ２）４−Ｎ（Ｈ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−（ＣＨ２）４−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２で１または２回場合により置換されたＣ６〜Ｃ１０炭素環、あるいは
式ｉ、ｉｉ、ｉｉｉ、ｉｖ、ｖ、ｖｉ、ｖｉｉ、ｖｉｉｉまたはｉｘによって表される基であり：
ｉ：Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｒ２１−Ｐｈ４；
ｉｉ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｐｈ１−Ｏ−Ｒ２１−Ｐｈ４；
ｉｉｉ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｐｈ１−Ｎ（Ｈ）−Ｒ２２−Ｐｈ２；
ｉｖ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｈｅｔ−（Ｒ２３）−Ｐｈ３；
ｖ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｐｈ１−Ｃ０〜Ｃ２アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｐｈ３；
ｖｉ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｐｈ３；
ｖｉｉ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−Ｐｈ３；
ｖｉｉｉ：Ｃ３〜Ｃ６アルキレン−Ｐｈ１−Ｃ０〜Ｃ２アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１０〜Ｃ１２二環式炭素環；
ｉｘ：Ｃ３〜Ｃ６アルキレン−Ｈｅｔ−Ｐｈ４であり；
Ｒ２１は、Ｃ２〜Ｃ６アルキレンであり、前記アルキレンの１個の炭素が、Ｏによって場合により置き換えられており；
Ｐｈ４は、ハロ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＳ−シクロペンチルによって１または２回場合によって置換されたフェニルであり；
Ｐｈ１は、フェニレンであり；
Ｒ２２は、結合、またはＯＨもしくはＮＨ２によって１回場合によって置換されたＣ１〜Ｃ２アルキレンであり；
Ｐｈ２は、Ｏ−メチル、−ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ６Ｈ３）（ＣＨ３）（Ｃ７Ｈ１５）、または
【化２６０】
によって１または２回場合により置換されたフェニルであり；
Ｈｅｔは、１、２または３個の環原子がＮ、ＯまたはＳである、メチルで１回場合により置換された４〜１０環原子ヘテロシクレンであり；
Ｒ２３は、前記アルキレンの１個の炭素がＯによって場合により置き換えられたＣ２〜Ｃ４アルキレン、または−Ｃ０〜Ｃ２アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ２〜Ｃ４アルキレンであり；
Ｐｈ３は、ハロまたはＯ−メチルによって１または２回場合により置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１または２に記載の化合物あるいはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２で１または２回場合により置換されたＣ６〜Ｃ１０炭素環である、請求項１または２に記載の化合物あるいはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１５は、式ｉ：Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｒ２１−Ｐｈ４によって表される基であり、Ｒ２１はＣ４アルキレンであり、Ｐｈ４は非置換フェニルである、請求項１または２に記載の化合物あるいはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１５は、式ｉｉ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｐｈ１−Ｏ−Ｒ２１−Ｐｈ４によって表される基であり、Ｒ２１はＣ４アルキレンであり、１個のＣは、Ｏによって場合により置き換えられたており、Ｐｈ４は非置換フェニルである、請求項１または２に記載の化合物あるいはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１５は、式ｉｉｉ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｐｈ１−Ｎ（Ｈ）−Ｒ２２−Ｐｈ２によって表される基であり、Ｒ２２は、結合またはＯＨもしくはＮＨ２によって１回置換されたＣ２アルキレンであり、Ｐｈ２は、Ｏ−メチルもしくは−ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＮＨ２によって１回場合により置換されたフェニルである、請求項１または２に記載の化合物あるいはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１５は、式ｉｖ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｈｅｔ−（Ｒ２３）−Ｐｈ３によって表される基であり、Ｈｅｔは９または１０環原子ヘテロシクレンであり、１または２個の環原子は、Ｎ、ＯもしくはＳであり、Ｒ２３は−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ＣＨ２−であり、Ｐｈ３は、非置換フェニル、またはハロもしくはＯ−メチルによって２回置換されたフェニルである、請求項１または２に記載の化合物あるいはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１５は、式ｖ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｐｈ１−Ｃ０〜Ｃ２アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｐｈ３によって表される基であり、Ｐｈ３は、ハロまたはＯ−メチルによって２回置換されたフェニルである、請求項１または２に記載の化合物あるいはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１５は、式ｖｉ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｐｈ３によって表される基であり、Ｐｈ３は、Ｏ−メチルによって１回置換されたフェニルである、請求項１または２に記載の化合物あるいはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１５は、
【化２６１】
【化２６２】
［式中、波状結合は、結合の点を示す］から選択される基である、請求項１または２に記載の化合物あるいはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、メチル、ＦもしくはＣｌである、請求項１から１１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はＨである、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ６はＨであり、Ｒ７はＯＨである、請求項１から１３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ１０およびＲ１１はＨである、請求項１から１４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ１２およびＲ８は、それらが結合した炭素と一緒になって、式Ｂ：
【化２６３】
によって表される１，３−ジオキソラン環を形成する、請求項１から１５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ１２およびＲ８は、それらが結合した炭素と一緒になって、式Ｂによって表される１，３−ジオキソラン環を形成し、Ｒ１３およびＲ１４の一方は、Ｈ、メチルまたはエチルであり、他方は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０カルボシクリルである、請求項１から１６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ８、Ｒ１３およびＲ１４は、
【化２６４】
で定義される、請求項１から１７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｚは、（＋）（ＮＲ１７Ｒ１８）Ａ（−）、（＋）（ＳＲ１７）Ａ（−）、または１つの環原子が、（＋）（Ｎ）Ａ（−）、（＋）（Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル））Ａ（−）もしくは（＋）ＳＡ（−）である４〜９環原子ヘテロシクレンであり、
前記β−アゴニスト部分：
【化２６５】
が、前記ヘテロシクレンの前記（＋）Ｎ、（＋）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）もしくは（＋）Ｓに結合している、請求項１から１８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｚは、（＋）（ＮＲ１７Ｒ１８）Ａ（−）であり、Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立して、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキニルもしくは非置換Ｃ３〜Ｃ７炭素環である、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｚは、１つの環原子が（＋）（Ｎ）Ａ（−）もしくは（＋）（Ｎ（Ｃ１−Ｃ２アルキル））Ａ（−）である５〜６環原子ヘテロシクレンであり、
前記β−アゴニスト部分が前記（＋）Ｎもしくは（＋）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）に結合している、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｘ１は結合である、請求項１から２１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｘ１は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン、
Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｎ（Ｈ）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、
Ｃ３〜Ｃ６カルボシクレン、Ｃ３〜Ｃ６カルボシクレン−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、および
Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−から選択され；
各アルキル、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンは、ハロ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３およびＮ（ＣＨ３）２から独立して選択される置換基で１または２回場合により置換されており、各カルボシクレンおよびヘテロシクレンは、ハロおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択される置換基で１、２または３回場合により置換されている、請求項１から２１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｚは、（＋）（ＮＲ１７Ｒ１８）Ａ（−）であり、Ｘ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、フェニレンおよびＣ３〜Ｃ６カルボシクレン−Ｃ１〜Ｃ４アルキレンから選択され、Ｘ１の各アルキル、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、カルボシクレンおよびフェニレンは非置換である、請求項１から２３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｚは、１つの環原子が（＋）（Ｎ）Ａ（−）もしくは（＋）（Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル））Ａ（−）である５〜６環原子ヘテロシクレンであり、前記β−アゴニスト部分が、（＋）Ｎもしくは（＋）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）に結合しており、Ｘ１は、結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、Ｃ３〜Ｃ６カルボシクレン、Ｃ３〜Ｃ６カルボシクレン−Ｃ１〜Ｃ４アルキレンおよびＣ１〜Ｃ４アルキレン−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）から選択され、Ｘ１の各アルキル、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、カルボシクレンおよびフェニレンは非置換である、請求項１から２３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ａ（−）は、塩化物、臭化物、硫酸塩、酢酸塩、酒石酸塩、フマル酸塩およびキシナホ酸塩から選択される、請求項１から２５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｌは結合である、請求項１から２６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
式ＩＩ：
【化２６６】
［式中、すべての可変部分は、請求項１から２７のいずれかに定義されている通りである］の化合物である、請求項１から２７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
式ＩＩＩ：
【化２６７】
［式中、すべての可変部分は、請求項１から２７のいずれかに定義されている通りである］の化合物である、請求項１から２８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
・１−［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−３−［２−［［１１β，１６α］−［１６，１７−（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−オキシ］カルボニル］エテン−１−イル］ピリジニウムクロリド
【化２６８】
・［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジエチル）−［［１１β，１６α］−［［１５，１６−（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−イル］カルボニルメチル］アンモニウムクロリド
【化２６９】
・１−［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−３−［［［［［１１β，１６α］−［１６，１７−（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−オキシ］カルボニル］メチル］アミノカルボニル］ピリジニウムクロリド
【化２７０】
・１−［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−１−メチル−４−［［１１β，１６α］−［［（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−オキシ］カルボニル］ピペリジニウムアセテート
【化２７１】
・［５−［１−（Ｒ）−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジエチル）−［［１１β，１６α］−［１６，１７−（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−オキシ］カルボニルメチル］アンモニウムクロリド
【化２７２】
・［５−［１−（Ｓ）−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジエチル）−［［１１β，１６α］−［１６，１７−（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−オキシ］カルボニルメチル］アンモニウムクロリド
【化２７３】
・１−［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−１−［［１１β，１６α］−［［１５，１６−（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−オキシ］カルボニルメチル］ピロリジニウムクロリド
【化２７４】
・１−［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−４−［［１１β，１６α］−［［１５，１６−（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−オキシ］カルボニルメチル］−１−メチルピペラジニウムクロリド
【化２７５】
・［５−［１−ヒドロキシ−２−（１，１−ジメチルエチルアミノ）エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジエチル）−［［１１β，１６α］−［［１５，１６−（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−オキシ］カルボニルメチル］アンモニウムクロリド
【化２７６】
・［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］［４−［１１β，１６α］−［［１５，１６−（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−オキシ］カルボニルフェニル］イミダゾリウムクロリド；および
【化２７７】
・［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジメチル）−［５−アミノ−５−［［１１β，１６α］−［［１５，１６−（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−オキシ］カルボニル］ペンチル］アンモニウムクロリド
【化２７８】
から選択される、請求項１から２７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジエチル）−［［１１β，１６α］−［［（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２０−イル］メトキシカルボニルメチル］アンモニウムクロリド
【化２７９】
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジエチル）−［［１１β，１６α］−［［（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２０−イル］メトキシカルボニルメチル］アンモニウムクロリド
【化２８０】
【請求項３３】
［５−［１−（Ｒ）−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジエチル）−［［１１β，１６α］−［［（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２０−イル］メトキシカルボニルメチル］アンモニウムクロリド
【化２８１】
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
［５−［１−（Ｒ）−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジエチル）−［［１１β，１６α］−［［（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２０−イル］メトキシカルボニルメチル］アンモニウムクロリド
【化２８２】
【請求項３５】
請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される賦形剤、希釈剤もしくは担体を含む組成物。
【請求項３６】
前記化合物は、［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジエチル）−［［１１β，１６α］−［［（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２０−イル］メトキシカルボニルメチル］アンモニウムクロリド
【化２８３】
またはその薬学的に許容される塩である、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３７】
前記化合物は、［５−［１−（Ｒ）−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジエチル）−［［１１β，１６α］−［［（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２０−イル］メトキシカルボニルメチル］アンモニウムクロリド
【化２８４】
またはその薬学的に許容される塩である、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３８】
吸入に好適である、請求項３５から３７のいずれかに記載の組成物。
【請求項３９】
エアゾール化および噴霧器による投与に好適である、請求項３５から３８のいずれかに記載の組成物。
【請求項４０】
計量投与吸入器による投与に好適である、請求項３５から３８のいずれかに記載の組成物。
【請求項４１】
乾燥粉末である、請求項３５から３８のいずれかに記載の組成物。
【請求項４２】
抗炎症薬、抗コリン作動薬、β−アゴニスト、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体アゴニスト、上皮ナトリウムチャネル遮断薬、キナーゼ阻害薬、抗感染薬および抗ヒスタミン薬から選択される治療活性剤をさらに含む、請求項３５から４１のいずれかに記載の組成物。
【請求項４３】
前記治療活性剤はコルチコステロイドである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
前記コルチコステロイドは、シクレソニド、脱イソブチリル化シクレソニド、ブデソニドモメタゾン、プロピオン酸フルチカゾンまたはフロ酸フルチカゾンである、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
前記治療活性薬はＰＤＥ４阻害薬である、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４６】
前記治療活性薬はチオトロピウムである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４７】
前記治療活性薬はサルメテロールまたはＲ−サルメテロールである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４８】
前記治療活性薬はペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマアゴニストである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４９】
請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量をヒトに投与することを含む方法。
【請求項５０】
肺炎症または気管支収縮の治療を必要とするヒトの肺炎症または気管支収縮を治療するための方法であって、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を前記ヒトに投与することを含む方法。
【請求項５１】
可逆的気道閉塞に伴う疾患の治療を必要とするヒトの可逆的気道閉塞に伴う疾患を治療するための方法であって、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を前記ヒトに投与することを含む方法。
【請求項５２】
喘息の治療を必要とするヒトの喘息を治療するための方法であって、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を前記ヒトに投与することを含む方法。
【請求項５３】
ＣＯＰＤの治療を必要とするヒトのＣＯＰＤを治療するための方法であって、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を前記ヒトに投与することを含む方法。
【請求項５４】
気管支拡張症の治療を必要とするヒトの気管支拡張症を治療するための方法であって、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を前記ヒトに投与することを含む方法。
【請求項５５】
気腫の治療を必要とするヒトの気腫を治療するための方法であって、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を前記ヒトに投与することを含む方法。
【請求項５６】
喘息またはＣＯＰＤの治療を必要とするヒトの喘息またはＣＯＰＤを治療するための方法であって、請求項３１から３４のいずれかに記載の化合物の有効量を前記ヒトに投与することを含む方法。
【請求項５７】
有効量のステロイドおよびβ−アゴニストをヒトの肺に送達するための方法であって、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物の有効量を前記ヒトの肺に送達することを含み、前記化合物のリン酸塩基が内生酵素によって開裂され、前記化合物のエステル基が内生エステラーゼによって開裂されて前記ステロイドおよび前記β−アゴニストを送達する方法。
【請求項５８】
医薬品としての使用のための、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
ヒトにおける肺炎症または気管支収縮の治療に使用するための、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６０】
ヒトにおける可逆的気道閉塞に伴う疾患、喘息、ＣＯＰＤ、気管支拡張症または気腫の治療に使用するための、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６１】
ヒトにおける喘息またはＣＯＰＤの治療に使用するための請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６２】
ヒトにおける肺炎症または気管支収縮の治療のための医薬品の製造のための請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６３】
ヒトにおける可逆的気道閉塞に伴う疾患、喘息、ＣＯＰＤ、気管支拡張症または気腫の治療のための医薬品の製造のための請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６４】
ヒトにおける喘息またはＣＯＰＤの治療のための医薬品の製造のための請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６５】
ヒトにおける肺炎症または気管支収縮の治療のための医薬品の調製に使用するための請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項６６】
ヒトにおける可逆的気道閉塞、喘息、ＣＯＰＤ、気管支拡張症または気腫の治療のための医薬品の調製に使用するための請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項１】
式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩
【化２５７】
［式中、
Ｒ１５は、β−アゴニストの側鎖ラジカルであり；
Ｒ１６は、Ｈ、メチルまたはエチルであり；
Ｒ１９は、Ｈ、Ｆ、ＯＨまたはメチルであり；
各Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロであり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、ＨまたはＯＨであり；あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合した炭素と一緒になって＞Ｃ＝Ｏ基を形成し；
Ｒ８は、Ｈ、ＯＨ、Ｏ（ＣＯ）Ｒ９またはＯ（ＣＯ）ＯＲ９であり；
各Ｒ９は、独立して、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
各Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１２は、Ｈ、ＯＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；あるいは
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合した炭素と一緒になって＞＝ＣＨ２基を形成し；あるいは
Ｒ１２およびＲ８は、それらが結合した炭素と一緒になって、式Ｂ：
【化２５８】
によって表される１，３−ジオキソラン環を形成し；
Ｒ１３およびＲ１４の一方は、Ｈ、メチルまたはエチルであり、他方は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、場合により置換されたＣ３〜Ｃ１０カルボシクリル、または場合により置換された５〜６環原子複素環であり；１個または２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、前記カルボシクリルおよび前記ヘテロシクリルは、それぞれ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから選択される置換基で１、２または３回場合により置換されており；
Ｚは、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、（＋）（ＮＲ１７Ｒ１８）Ａ（−）、Ｎ（Ｏ）Ｒ１７（Ｎ−オキシド）、Ｓ（Ｏ）（スルホキシド）、Ｓ（＝Ｏ）２、（＋）（ＳＲ１７）Ａ（−）または４〜９環原子ヘテロシクレンであり、１個の環原子は、Ｎ、（＋）（Ｎ）Ａ（-）、（＋）（Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル））Ａ（−）または（＋）ＳＡ（−）であり、
前記β−アゴニスト部分
【化２５９】
は、前記ヘテロシクレンの前記Ｎ、（＋）Ｎ、（＋）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または（＋）Ｓに結合しており；
Ｘ１は、結合、
Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニレン、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン、Ｏ−Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン、Ｏ−Ｃ２〜Ｃ１２アルキニレン、Ｓ−Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン、Ｓ−Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン、Ｓ−Ｃ２〜Ｃ１２アルキニレン、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン、Ｎ（Ｈ）−Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン、Ｎ（Ｈ）−Ｃ２〜Ｃ１２アルキニレン、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ２〜Ｃ１２アルキニレン、
Ｃ３〜Ｃ７カルボシクレン、Ｃ３〜Ｃ７カルボシクレン−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、ヘテロシクレン、ヘテロシクレン−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、ヘテロシクレン−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（前記ヘテロシクレンは、３〜９環原子ヘテロシクレンであり、１または２個の環原子がＮ、ＯおよびＳから選択される）、
Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、
Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７カルボシクレン−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ヘテロシクレン−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン（前記ヘテロシクレンは、３〜９環原子ヘテロシクレンであり、１または２個の環原子がＮ、ＯおよびＳから選択される）、
Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン−Ｏ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン−Ｓ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン−Ｎ（Ｈ）、Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ１〜Ｃ８アルキレン−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ１〜Ｃ８アルキレン−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）、Ｃ１〜Ｃ８アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、Ｃ１〜Ｃ８アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
ＣＨ−ＡＡおよびＣ（Ｈ）（ＡＡ）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（ＡＡはタンパク新生アミノ酸側鎖である）から選択され；
各アルキル、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンは、ハロ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３およびＮ（ＣＨ３）２から独立して選択される置換基で１または２回場合により置換されており、各カルボシクレンおよびヘテロシクレンは、ハロおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択される置換基で１、２または３回場合により置換されており；
ＺがＮ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、（＋）（ＮＲ１７Ｒ１８）Ａ（−）、Ｎ（Ｏ）Ｒ１７（Ｎ−オキシド）、Ｓ（Ｏ）（スルホキシド）、Ｓ（＝Ｏ）２または（＋）（ＳＲ１７）Ａ（−）であるときは、Ｘ１は、結合でもなく、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）またはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）を介してＺに結合されてもおらず；
各Ｒ１７およびＲ１８は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニルまたはＣ３〜Ｃ７炭素環であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニルは、ハロ、ＯＨおよび＝Ｏから独立して選択される置換基で１、２または３回場合により置換されており、前記炭素環は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨおよび＝Ｏから独立して選択される置換基で１、２または３回場合により置換されており；
Ｌは、結合または−（ＣＨ２Ｏ）−であり；
Ａ（−）は、薬学的に許容される負の対イオンである。］。
【請求項２】
Ｒ１５は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル；
ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、Ｏ−（ＣＨ２）４−Ｎ（Ｈ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−（ＣＨ２）４−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２で１または２回場合により置換されたＣ６〜Ｃ１０炭素環、あるいは
式ｉ、ｉｉ、ｉｉｉ、ｉｖ、ｖ、ｖｉ、ｖｉｉ、ｖｉｉｉまたはｉｘによって表される基であり：
ｉ：Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｒ２１−Ｐｈ４；
ｉｉ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｐｈ１−Ｏ−Ｒ２１−Ｐｈ４；
ｉｉｉ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｐｈ１−Ｎ（Ｈ）−Ｒ２２−Ｐｈ２；
ｉｖ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｈｅｔ−（Ｒ２３）−Ｐｈ３；
ｖ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｐｈ１−Ｃ０〜Ｃ２アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｐｈ３；
ｖｉ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｐｈ３；
ｖｉｉ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−Ｐｈ３；
ｖｉｉｉ：Ｃ３〜Ｃ６アルキレン−Ｐｈ１−Ｃ０〜Ｃ２アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１０〜Ｃ１２二環式炭素環；
ｉｘ：Ｃ３〜Ｃ６アルキレン−Ｈｅｔ−Ｐｈ４であり；
Ｒ２１は、Ｃ２〜Ｃ６アルキレンであり、前記アルキレンの１個の炭素が、Ｏによって場合により置き換えられており；
Ｐｈ４は、ハロ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＳ−シクロペンチルによって１または２回場合によって置換されたフェニルであり；
Ｐｈ１は、フェニレンであり；
Ｒ２２は、結合、またはＯＨもしくはＮＨ２によって１回場合によって置換されたＣ１〜Ｃ２アルキレンであり；
Ｐｈ２は、Ｏ−メチル、−ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ６Ｈ３）（ＣＨ３）（Ｃ７Ｈ１５）、または
【化２６０】
によって１または２回場合により置換されたフェニルであり；
Ｈｅｔは、１、２または３個の環原子がＮ、ＯまたはＳである、メチルで１回場合により置換された４〜１０環原子ヘテロシクレンであり；
Ｒ２３は、前記アルキレンの１個の炭素がＯによって場合により置き換えられたＣ２〜Ｃ４アルキレン、または−Ｃ０〜Ｃ２アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ２〜Ｃ４アルキレンであり；
Ｐｈ３は、ハロまたはＯ−メチルによって１または２回場合により置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１または２に記載の化合物あるいはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２で１または２回場合により置換されたＣ６〜Ｃ１０炭素環である、請求項１または２に記載の化合物あるいはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１５は、式ｉ：Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｒ２１−Ｐｈ４によって表される基であり、Ｒ２１はＣ４アルキレンであり、Ｐｈ４は非置換フェニルである、請求項１または２に記載の化合物あるいはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１５は、式ｉｉ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｐｈ１−Ｏ−Ｒ２１−Ｐｈ４によって表される基であり、Ｒ２１はＣ４アルキレンであり、１個のＣは、Ｏによって場合により置き換えられたており、Ｐｈ４は非置換フェニルである、請求項１または２に記載の化合物あるいはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１５は、式ｉｉｉ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｐｈ１−Ｎ（Ｈ）−Ｒ２２−Ｐｈ２によって表される基であり、Ｒ２２は、結合またはＯＨもしくはＮＨ２によって１回置換されたＣ２アルキレンであり、Ｐｈ２は、Ｏ−メチルもしくは−ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＮＨ２によって１回場合により置換されたフェニルである、請求項１または２に記載の化合物あるいはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１５は、式ｉｖ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｈｅｔ−（Ｒ２３）−Ｐｈ３によって表される基であり、Ｈｅｔは９または１０環原子ヘテロシクレンであり、１または２個の環原子は、Ｎ、ＯもしくはＳであり、Ｒ２３は−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ＣＨ２−であり、Ｐｈ３は、非置換フェニル、またはハロもしくはＯ−メチルによって２回置換されたフェニルである、請求項１または２に記載の化合物あるいはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１５は、式ｖ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｐｈ１−Ｃ０〜Ｃ２アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｐｈ３によって表される基であり、Ｐｈ３は、ハロまたはＯ−メチルによって２回置換されたフェニルである、請求項１または２に記載の化合物あるいはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１５は、式ｖｉ：Ｃ２〜Ｃ３アルキレン−Ｐｈ３によって表される基であり、Ｐｈ３は、Ｏ−メチルによって１回置換されたフェニルである、請求項１または２に記載の化合物あるいはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１５は、
【化２６１】
【化２６２】
［式中、波状結合は、結合の点を示す］から選択される基である、請求項１または２に記載の化合物あるいはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、メチル、ＦもしくはＣｌである、請求項１から１１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はＨである、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ６はＨであり、Ｒ７はＯＨである、請求項１から１３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ１０およびＲ１１はＨである、請求項１から１４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ１２およびＲ８は、それらが結合した炭素と一緒になって、式Ｂ：
【化２６３】
によって表される１，３−ジオキソラン環を形成する、請求項１から１５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ１２およびＲ８は、それらが結合した炭素と一緒になって、式Ｂによって表される１，３−ジオキソラン環を形成し、Ｒ１３およびＲ１４の一方は、Ｈ、メチルまたはエチルであり、他方は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０カルボシクリルである、請求項１から１６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ８、Ｒ１３およびＲ１４は、
【化２６４】
で定義される、請求項１から１７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｚは、（＋）（ＮＲ１７Ｒ１８）Ａ（−）、（＋）（ＳＲ１７）Ａ（−）、または１つの環原子が、（＋）（Ｎ）Ａ（−）、（＋）（Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル））Ａ（−）もしくは（＋）ＳＡ（−）である４〜９環原子ヘテロシクレンであり、
前記β−アゴニスト部分：
【化２６５】
が、前記ヘテロシクレンの前記（＋）Ｎ、（＋）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）もしくは（＋）Ｓに結合している、請求項１から１８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｚは、（＋）（ＮＲ１７Ｒ１８）Ａ（−）であり、Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立して、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキニルもしくは非置換Ｃ３〜Ｃ７炭素環である、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｚは、１つの環原子が（＋）（Ｎ）Ａ（−）もしくは（＋）（Ｎ（Ｃ１−Ｃ２アルキル））Ａ（−）である５〜６環原子ヘテロシクレンであり、
前記β−アゴニスト部分が前記（＋）Ｎもしくは（＋）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）に結合している、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｘ１は結合である、請求項１から２１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｘ１は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン、
Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｎ（Ｈ）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、
Ｃ３〜Ｃ６カルボシクレン、Ｃ３〜Ｃ６カルボシクレン−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、および
Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−から選択され；
各アルキル、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンは、ハロ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３およびＮ（ＣＨ３）２から独立して選択される置換基で１または２回場合により置換されており、各カルボシクレンおよびヘテロシクレンは、ハロおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択される置換基で１、２または３回場合により置換されている、請求項１から２１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｚは、（＋）（ＮＲ１７Ｒ１８）Ａ（−）であり、Ｘ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、フェニレンおよびＣ３〜Ｃ６カルボシクレン−Ｃ１〜Ｃ４アルキレンから選択され、Ｘ１の各アルキル、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、カルボシクレンおよびフェニレンは非置換である、請求項１から２３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｚは、１つの環原子が（＋）（Ｎ）Ａ（−）もしくは（＋）（Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル））Ａ（−）である５〜６環原子ヘテロシクレンであり、前記β−アゴニスト部分が、（＋）Ｎもしくは（＋）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）に結合しており、Ｘ１は、結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、Ｃ３〜Ｃ６カルボシクレン、Ｃ３〜Ｃ６カルボシクレン−Ｃ１〜Ｃ４アルキレンおよびＣ１〜Ｃ４アルキレン−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）から選択され、Ｘ１の各アルキル、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、カルボシクレンおよびフェニレンは非置換である、請求項１から２３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ａ（−）は、塩化物、臭化物、硫酸塩、酢酸塩、酒石酸塩、フマル酸塩およびキシナホ酸塩から選択される、請求項１から２５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｌは結合である、請求項１から２６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
式ＩＩ：
【化２６６】
［式中、すべての可変部分は、請求項１から２７のいずれかに定義されている通りである］の化合物である、請求項１から２７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
式ＩＩＩ：
【化２６７】
［式中、すべての可変部分は、請求項１から２７のいずれかに定義されている通りである］の化合物である、請求項１から２８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
・１−［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−３−［２−［［１１β，１６α］−［１６，１７−（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−オキシ］カルボニル］エテン−１−イル］ピリジニウムクロリド
【化２６８】
・［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジエチル）−［［１１β，１６α］−［［１５，１６−（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−イル］カルボニルメチル］アンモニウムクロリド
【化２６９】
・１−［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−３−［［［［［１１β，１６α］−［１６，１７−（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−オキシ］カルボニル］メチル］アミノカルボニル］ピリジニウムクロリド
【化２７０】
・１−［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−１−メチル−４−［［１１β，１６α］−［［（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−オキシ］カルボニル］ピペリジニウムアセテート
【化２７１】
・［５−［１−（Ｒ）−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジエチル）−［［１１β，１６α］−［１６，１７−（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−オキシ］カルボニルメチル］アンモニウムクロリド
【化２７２】
・［５−［１−（Ｓ）−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジエチル）−［［１１β，１６α］−［１６，１７−（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−オキシ］カルボニルメチル］アンモニウムクロリド
【化２７３】
・１−［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−１−［［１１β，１６α］−［［１５，１６−（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−オキシ］カルボニルメチル］ピロリジニウムクロリド
【化２７４】
・１−［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−４−［［１１β，１６α］−［［１５，１６−（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−オキシ］カルボニルメチル］−１−メチルピペラジニウムクロリド
【化２７５】
・［５−［１−ヒドロキシ−２−（１，１−ジメチルエチルアミノ）エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジエチル）−［［１１β，１６α］−［［１５，１６−（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−オキシ］カルボニルメチル］アンモニウムクロリド
【化２７６】
・［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］［４−［１１β，１６α］−［［１５，１６−（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−オキシ］カルボニルフェニル］イミダゾリウムクロリド；および
【化２７７】
・［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジメチル）−［５−アミノ−５−［［１１β，１６α］−［［１５，１６−（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−オキシ］カルボニル］ペンチル］アンモニウムクロリド
【化２７８】
から選択される、請求項１から２７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジエチル）−［［１１β，１６α］−［［（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２０−イル］メトキシカルボニルメチル］アンモニウムクロリド
【化２７９】
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジエチル）−［［１１β，１６α］−［［（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２０−イル］メトキシカルボニルメチル］アンモニウムクロリド
【化２８０】
【請求項３３】
［５−［１−（Ｒ）−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジエチル）−［［１１β，１６α］−［［（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２０−イル］メトキシカルボニルメチル］アンモニウムクロリド
【化２８１】
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
［５−［１−（Ｒ）−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジエチル）−［［１１β，１６α］−［［（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２０−イル］メトキシカルボニルメチル］アンモニウムクロリド
【化２８２】
【請求項３５】
請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される賦形剤、希釈剤もしくは担体を含む組成物。
【請求項３６】
前記化合物は、［５−［１−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジエチル）−［［１１β，１６α］−［［（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２０−イル］メトキシカルボニルメチル］アンモニウムクロリド
【化２８３】
またはその薬学的に許容される塩である、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３７】
前記化合物は、［５−［１−（Ｒ）−ヒドロキシ−２−［６−（４−フェニルブトキシ）ヘキシルアミノ］エチル］−２−ホスホノオキシベンジル］−（ジエチル）−［［１１β，１６α］−［［（（Ｒ）−シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２０−イル］メトキシカルボニルメチル］アンモニウムクロリド
【化２８４】
またはその薬学的に許容される塩である、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３８】
吸入に好適である、請求項３５から３７のいずれかに記載の組成物。
【請求項３９】
エアゾール化および噴霧器による投与に好適である、請求項３５から３８のいずれかに記載の組成物。
【請求項４０】
計量投与吸入器による投与に好適である、請求項３５から３８のいずれかに記載の組成物。
【請求項４１】
乾燥粉末である、請求項３５から３８のいずれかに記載の組成物。
【請求項４２】
抗炎症薬、抗コリン作動薬、β−アゴニスト、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体アゴニスト、上皮ナトリウムチャネル遮断薬、キナーゼ阻害薬、抗感染薬および抗ヒスタミン薬から選択される治療活性剤をさらに含む、請求項３５から４１のいずれかに記載の組成物。
【請求項４３】
前記治療活性剤はコルチコステロイドである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
前記コルチコステロイドは、シクレソニド、脱イソブチリル化シクレソニド、ブデソニドモメタゾン、プロピオン酸フルチカゾンまたはフロ酸フルチカゾンである、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
前記治療活性薬はＰＤＥ４阻害薬である、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４６】
前記治療活性薬はチオトロピウムである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４７】
前記治療活性薬はサルメテロールまたはＲ−サルメテロールである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４８】
前記治療活性薬はペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマアゴニストである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４９】
請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量をヒトに投与することを含む方法。
【請求項５０】
肺炎症または気管支収縮の治療を必要とするヒトの肺炎症または気管支収縮を治療するための方法であって、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を前記ヒトに投与することを含む方法。
【請求項５１】
可逆的気道閉塞に伴う疾患の治療を必要とするヒトの可逆的気道閉塞に伴う疾患を治療するための方法であって、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を前記ヒトに投与することを含む方法。
【請求項５２】
喘息の治療を必要とするヒトの喘息を治療するための方法であって、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を前記ヒトに投与することを含む方法。
【請求項５３】
ＣＯＰＤの治療を必要とするヒトのＣＯＰＤを治療するための方法であって、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を前記ヒトに投与することを含む方法。
【請求項５４】
気管支拡張症の治療を必要とするヒトの気管支拡張症を治療するための方法であって、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を前記ヒトに投与することを含む方法。
【請求項５５】
気腫の治療を必要とするヒトの気腫を治療するための方法であって、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を前記ヒトに投与することを含む方法。
【請求項５６】
喘息またはＣＯＰＤの治療を必要とするヒトの喘息またはＣＯＰＤを治療するための方法であって、請求項３１から３４のいずれかに記載の化合物の有効量を前記ヒトに投与することを含む方法。
【請求項５７】
有効量のステロイドおよびβ−アゴニストをヒトの肺に送達するための方法であって、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物の有効量を前記ヒトの肺に送達することを含み、前記化合物のリン酸塩基が内生酵素によって開裂され、前記化合物のエステル基が内生エステラーゼによって開裂されて前記ステロイドおよび前記β−アゴニストを送達する方法。
【請求項５８】
医薬品としての使用のための、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
ヒトにおける肺炎症または気管支収縮の治療に使用するための、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６０】
ヒトにおける可逆的気道閉塞に伴う疾患、喘息、ＣＯＰＤ、気管支拡張症または気腫の治療に使用するための、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６１】
ヒトにおける喘息またはＣＯＰＤの治療に使用するための請求項１から３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６２】
ヒトにおける肺炎症または気管支収縮の治療のための医薬品の製造のための請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６３】
ヒトにおける可逆的気道閉塞に伴う疾患、喘息、ＣＯＰＤ、気管支拡張症または気腫の治療のための医薬品の製造のための請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６４】
ヒトにおける喘息またはＣＯＰＤの治療のための医薬品の製造のための請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６５】
ヒトにおける肺炎症または気管支収縮の治療のための医薬品の調製に使用するための請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項６６】
ヒトにおける可逆的気道閉塞、喘息、ＣＯＰＤ、気管支拡張症または気腫の治療のための医薬品の調製に使用するための請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【公表番号】特表２０１１−５２２８９５（Ｐ２０１１−５２２８９５Ａ）
【公表日】平成２３年８月４日（２０１１．８．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１３６３９（Ｐ２０１１−５１３６３９）
【出願日】平成２１年６月９日（２００９．６．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４６７７８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５２１７１
【国際公開日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年８月４日（２０１１．８．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年６月９日（２００９．６．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４６７７８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５２１７１
【国際公開日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
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