ホスファチジルイノシトール（ＰＩ）３キナーゼインヒビター化合物、その医薬的に許容される塩およびプロドラッグ；単独かまたは少なくとも１つのさらなる治療薬剤と組み合わせた上述の新規化合物と医薬的に許容されるキャリアとを含む組成物；ならびに成長因子、タンパク質セリン／スレオニンキナーゼ、リン脂質キナーゼ、Ｇ−タンパク質共役受容体およびホスファターゼの異常な活性によって特徴付けられる増殖性疾患の予防または処置における、単独かまたは少なくとも１つのさらなる治療薬剤と組み合わせた上述の新規化合物の使用。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で示される化合物及びその医薬上許容され得る塩及び互変異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、細胞増殖性疾患、例えば、がんを治療するのに有用である。それらはまた、神経変性疾患、精神遅滞、１０統合失調症、炎症性疾患、再狭窄、免疫障害、糖尿病、心血管障害及び喘息を治療するのにも有用である。
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【課題】 本発明の目的は、無包装状態での保存による溶出安定性を有するプランルカスト水和物を含有する固形製剤を提供することにある。
【解決手段】 プランルカスト水和物および賦形剤を含有してなる未コーティング固形製剤に、アクリレート系高分子およびポリビニル系高分子から選ばれる１種または２種以上を含み、さらに所望により水溶性物質および／または油脂を含んでなるコーティング剤でコーティングしてなる固形製剤は、防湿性に優れ、かつ胃で容易に崩壊するコーティング層を有し、そして保存による溶出安定性を有するコーティング固形製剤である。 （もっと読む）

本発明は、水性担体およびその中に懸濁させたプレコナリル粒子を含む鼻吸入薬として投与するのに適した医薬品を提供する。この水性担体は、チキソトロピー性組成物を含み、微結晶セルロースと、カルボキシアルキルセルロースアルカリ金属、ポリビニルピロリドンポリマー、およびそれらの混合物から選択されるポリマーとを含む。この水性担体は、約０．５重量％〜約１５重量％の平均分子量約１０，０００ダルトン〜約３６０，０００ダルトンのポリビニルピロリドンおよびその混合物、ならびに最高約１０重量％のポリエチレングリコールを含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式1 (式中、A、B、R¹、X、n及びmは、特許請求の範囲や説明に示される意味をもつのがよい)の一つ以上、好ましくは一つの化合物のほかに、少なくとも一つの他の有効成分2を含む新規な医薬組成物、その製造方法、及び医薬品としてのその使用に関する。
【化１】

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【課題】優れたDGAT阻害作用を有する医薬の提供。
【解決手段】 一般式（Ｉ）


［Ｒ^１は、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子等；Ａは、Ｃ_２−Ｃ_４アルキレン基等；Ｑは、式−Ｎ（Ｍｅ）−で表わされる基又は硫黄素原子；Ｔは、式＝ＣＨ−で表わされる基又は窒素原子；Ｕ及びＶは、同一又は異なって、式＝ＣＨ−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


［式中、Y、R⁴、n、A、X、Z、R¹、o、R³、R²およびpは、明細書中に定義する通りである］
で示されるスフィンゴシン-１-リン酸受容体アゴニストおよび／またはアンタゴニスト生物学的活性を有しうる化合物を提供する。該化合物は、緑内障、ドライアイ、血管新生、心血管状態および障害から成る群から選択される障害または状態を処置するため、並びに創傷治癒のために有用である。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ｄ、Ｌ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｍ、R³、R⁴、R⁵及びR¹³は請求項１に定義されたとおりである）
の新規置換プロリンアミド、それらの互変異性体、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、更に特別に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上許される塩（これらは有益な性質を示す）を提供する。
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【課題】 ＣＣケモカインレセプター４（ＣＣＲ４）が関与する炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患等の予防又は治療剤としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 ２位に飽和環の結合したピペリジノ又はピペラジノ等の飽和６員ヘテロ環基を有し、４位に置換アミノ基を有する縮環ピリミジン誘導体が、ＣＣＲ４の機能調節剤として良好な活性を有すること見出し、特に皮膚炎等の炎症性疾患治療剤と有用であることを知見して、本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、置換されたトリアゾール化合物および置換されたトリアゾール化合物を含む組成物に関連する。本発明はさらに、Ｈｓｐ９０の活性の抑制を必要としている被験体における前記活性を抑制する方法、および過剰増殖性障害の予防または治療を必要としている被験体における癌などの前記障害を予防または治療する方法に関連し、前記被験体に本発明の置換されたトリアゾール化合物、またはかかる化合物を含む組成物を投与するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、１Ａ型核酸、１Ｂ型核酸、２型核酸、３型核酸、４型核酸、および配列番号８７ないし１１５のいずれかの核酸配列を有する核酸を含んでなる群から選択される、好ましくはＭＣＰ−Ｉに結合する核酸に関する。 （もっと読む）

本発明は、コルチコステロイドおよび少なくとも１つの溶解性エンハンサーを含む組成物の製造方法、ならびにこれらの方法によって製造される組成物に関する。また、本発明は、コルチコステロイド溶液を製造するプロセスを提供し、このプロセスは、（ａ）出発物質としてコルチコステロイド、少なくとも１つの溶解性エンハンサー、および水を含むコルチコステロイド溶液の成分を、約５０Ｌ以上の容量を有する高せん断ミキサーで混合する手順と、（ｂ）前記成分を約５時間以内の均質化期間に均質化し、それによって前記コルチコステロイド出発物質の少なくとも約９８％が前記均質化期間内に溶解される手順とを含む。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性のリガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが見出されている、新規なジアザビシクロアルカン誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的特性により、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関するもののように多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用を終了したことによって引き起こされる禁断症状の処置に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、新規な三環式ジヒドロピラジン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物及びカリウムチャンネルに関連する障害の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、式Iの抗菌性エタノールまたは1,2-エタンジオールシクロヘキシル誘導体；並びにこれらの式（I）の誘導体の塩に関する：


式中R¹は、（C₁-C₄)アルコキシを表し；U、V、WおよびXの1つまたは2つは、Nを表し、かつ残りのものは、それぞれ独立してCHを表すか、またはVもしくはXの場合、またCR^aを表してもよく；R^aは、ハロゲンを表し；R²は、HまたはOHを表し；Aは、CH₂、CO、CH₂CH=CHまたはCOCH=CHを表し；Dは、ハロゲン原子によって1回もしくは2回任意に置換されたフェニル基を表すか、またはDは、下記式の基を表し、


式中、Qは、酸素または硫黄である。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイドレセプターリガンドとして有用であり、抗炎症性活性および／または免疫調節活性を有し得、そして種々の医学的状態の処置において有用であり得る化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、式中、ｎは０〜４であり、ｐは０〜４であり、ｑは０〜５であり、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｍ^１、Ｍ^２はそれぞれ明細書中に定義されるとおりである、化合物。 （もっと読む）

本発明の一態様は、プレコナリルまたはその薬学的に許容される塩を含有する溶液を含む薬剤であって、前記溶液を構成する少なくとも一種の溶媒がプレコナリル溶解グリセリド油で、該溶液はエアゾールミストとして吸入投与するのに適したものである薬剤を提供する。本発明の別の態様は、（ｉ）プレコナリルまたはその薬学的に許容される塩を含有する少なくとも一種の溶液と、（ｉｉ）コルチコステロイド、抗ヒスタミン薬、去痰剤、非ステロイド性抗炎症剤、充血除去剤、抗コリン作動薬、薬学的に許容される亜鉛塩、抗生物質、ヒスタミンＨ_３受容体拮抗薬、ロイコトリエンＤ_４拮抗薬、ロイコトリエン抑制剤、Ｐ_２Ｙ作動薬、ｓｙｋキナーゼ類似体、エキナシア、ビタミンＣ、およびビタミンＥからなる群の中の一種以上を含む薬剤を提供することである。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシアパタイトの結晶化の処置に使用するための、相乗作用的割合におけるフィチン酸塩と亜鉛の一定量組み合わせに関する。有利には、該組み合わせは４：１を超えるフィチン酸塩および亜鉛のモル比である。本発明はまた、ヒトにおけるヒドロキシアパタイトの結晶化の処置、予防および／または回避に用いられる薬剤の製造のための該組み合わせの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、利便性の高い流動層造粒法を用いて製造することができるプランルカスト水和物を含有する固形製剤用組成物、および該固形製剤用組成物を含有してなる固形製剤を提供することにある。
【解決手段】 プランルカスト水和物、流動化剤、結合剤および賦形剤、さらに所望により崩壊剤を含有する固形製剤用組成物は、流動層造粒法によって製造することができる。プランルカスト水和物の至適な平均粒子径と流動化剤の至適な量を組み合わせることで、付着凝集性の高いプランルカスト水和物を流動層造粒法に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、式：


［式中、
環Ａは、置換基を有していてもよい５員または６員の芳香族複素環を示し；
Ｕ、ＶおよびＷは、それぞれ独立して、ＣまたはＮ（但し、Ｕ、ＶおよびＷのうちいずれか一つがＮである場合には、その他はＣである）を示し；
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよい環状基、置換基を有していてもよいＣ_１−１０アルキル基、置換基を有していてもよいＣ_２−１０アルケニル基または置換基を有していてもよいＣ_２−１０アルキニル基を示し；
Ｘは、結合手または主鎖の原子数１ないし６のスペーサーを示し；
Ｙは、主鎖の原子数１ないし６のスペーサーを示し；
Ｒｃは、構成原子としてヘテロ原子を含有していてもよい、置換基を有していてもよい炭化水素基を示し；
ｍおよびｎは、それぞれ独立して、１または２を示し；
環Ｂは、さらに置換基を有していてもよい］
で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたレニン阻害活性を有するので、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。
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