安定小胞形成体であるリン脂質及び少なくとも１つの不安定小胞形成部材を含んでなり、該不安定小胞形成部材が、安定小胞形成体でない極性脂質、PEG、ラフト形成体及び融合タンパク質からなる群より選択される、脂質小胞が提供される。小胞は、例えばATPのような生体分子を更に含んでなることができる。生体分子の送達のために小胞を使用する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド並びにモノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが見出されている新規３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体に関する。その薬理学的プロファイルによって、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる禁断症状に関係する疾患又は障害など様々な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中Ｒ¹-Ｒ⁹およびＸは式Ｉで定義された通り）で示される新規の化合物、または、それらの塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの製造方法に関し、さらに、それらの製造で用いられる新規の中間体、前記化合物を含む医薬製剤、および前記化合物の治療における使用に関する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）［式中、ＸはＮまたはＣＨを表し、Ｙは直接結合、ＣＨ_２がピペリジン環のＮに結合されるＣＨ_２−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）_ｐを表し、ｐは値１または２の整数を表し、Ｒ^１はＣＨ（Ｒ^４）−アリールまたはＣＨ（Ｒ^４）−ヘテロアリールを表し、Ｒ^２はアリール^２またはヘテロアリールを表し、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、アリール^１、アリール^１−ＮＨ−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−ＮＨ−、Ｃ_３−７シクロアルキル、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノを表す］の化合物、そのＮ−オキシド、その製薬学的に許容可能な塩、その立体化学的異性体形態またはその溶媒和物に関する。本発明はまた、ＣＸＣＲ３受容体の活性化が介在する疾病の予防または処置用の薬品の製造のための式（Ｉ）の化合物の使用、式（Ｉ）の化合物の製造方法およびそれらを含んでなる製薬学的組成物にも関する。
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本出願は、ＭＩＰ−１もしくはＣＣＲ−１の置換ピペリジニルモジュレーターまたはその立体異性体もしくは医薬上許容される塩を記載する。さらに、前記モジュレーターを用いた、喘息およびアレルギー性疾患などの炎症性疾患、ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶などの自己免疫病態を治療および予防する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示されるスピロヒダントイン誘導体または、それらの塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩の新規の使用に関し、加えて、新規の化合物、それらの製造方法、および、それらの製造で用いられる新規の中間体、前記治療活性を有する化合物を含む医薬組成物、ならびに、前記活性化合物の治療における使用に関する。
【化１】

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【課題】本発明は、肺、気管支または洞鼻（もしくは鼻腔）のような気道の感染性疾患の予防または治療に有用であるエーロゾル薬剤を提供する。
【解決手段】本発明は、肺、気管支または洞鼻（もしくは鼻腔）のような気道の感染性疾患の予防または治療に有用であるエーロゾル薬剤を提供する。エーロゾル剤は、キノロン系抗生物質群から選ばれた活性薬剤を含有する。また、エーロゾル剤に変換するのに適した液体及び固体組成物、およびそのような組成物を含有するキットも開示する。 （もっと読む）

本発明は、インフルエンザウイルス遺伝子の発現及び／又は活性の調節に応答する形質、疾患及び症状の研究、診断及び治療のための化合物、組成物及び方法に関する。本発明は、かかる形質、疾患及び症状の持続又は発生を媒介するインフルエンザウイルス遺伝子発現経路又は他の細胞プロセスに関与する遺伝子の発現及び／又は活性の調節に応答する形質、疾患及び症状に関係した化合物、組成物及び方法も対象とする。具体的には、本発明は、小核酸分子のカクテル、及び小核酸分子の脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）調合物を含めて、インフルエンザウイルス遺伝子発現に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介し得る、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、ミクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、短鎖ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子などの小核酸分子を含めた、二本鎖核酸分子に関する。本発明は、ｓｉＮＡ、ｓｉＲＮＡなどの小核酸分子にも関し、内因性ＲＮＡ又は内因性ＲＮＡと結合したタンパク質（例えば、ＲＩＳＣ）の調節機能を妨害することによってインフルエンザウイルス及び／又は宿主の遺伝子発現を調節するために、内因性ウイルス及び／又は宿主ミクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）の機能を阻害し得る小核酸分子（例えば、ｍｉＲＮＡ阻害剤）、内因性低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）の機能を阻害し得る小核酸分子（例えば、ｓｉＲＮＡ阻害剤）などの内因性ウイルス及び／又は宿主ＲＮＡ分子の機能を阻害し得る小核酸分子、ＲＩＳＣの機能を阻害し得る小核酸分子（例えば、ＲＩＳＣ阻害剤）にも関し、かかる小核酸分子のカクテル及びかかる小核酸分子の脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）調合物にも関する。かかる小核酸分子は、例えば、対象又は生物体における、インフルエンザウイルス感染、急性喉頭気管気管支炎、肺炎、二次的細菌感染、筋炎、脳症、ライ症侯群、ギラン バレー症候群及び／又は心不全、及び／又はインフルエンザウイルス感染に付随する他の病態、症状又は合併症を予防、阻害又は抑制する組成物を提供するのに有用である。 （もっと読む）

式（Ｉａ）の化合物または薬学的に許容できるその塩および／もしくは（水和物を含む）溶媒和物、または式（Ｉｂ）の化合物または薬学的に許容できるその塩および／もしくは（水和物を含む）溶媒和物、ならびにＴＮＦ媒介性の疾患、障害、もしくは状態、またはｐ３８媒介性の疾患、障害、もしくは状態、特に、アレルギー性および非アレルギー性の気道疾患、より詳細には閉塞性または炎症性の気道疾患、好ましくは慢性閉塞性肺疾患の治療における式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物の使用。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｘ及びＲ１〜Ｒ５の意味が請求の範囲と詳細な説明に定義されるものである新規のＮＫ２／ＮＫ３のデュアルアンタゴニストと、それらの化合物を含有する医薬組成物にも関する。更に、本発明は、新規のＮＫ２／ＮＫ３−デュアルアンタゴニストの製造方法と、その使用に関する。
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本発明は、式（I）の新規二級アミン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのその使用に関連する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物および特にレニンの阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびペルオキシソーム増殖剤活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性が関連する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ａは非芳香性のヘテロシクリック環であり、Ａｒは不存在またはフェニレンであり、Ψは式（ＩＩ）のラジカルであり、Ｒ_２は疎水性の構成部分であり、ＧはＮＨ、ＯＨおよび塩基性の構成成分からなる群から選択される一以上の構成成分である。本化合物はインテグリンの阻害剤であり、特にフィブロネクチン受容体α５β１の拮抗剤であり、抗新脈管形成剤として有用である。
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【課題】杯細胞過形成抑制作用を増強するためのフドステインと抗コリン薬とを含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】フドステインとベラドンナ総アルカロイド、イソプロパミド、アトロピン、スコポラミン、ロートエキス、イソプロパミド、プロパンテリン、ピペリドレートなどの抗コリン薬を含有する医薬組成物であって、気道の杯細胞形成の抑制と、鎮咳及び／又は去痰とを同時に行うため、感冒剤、急性又は慢性気管支炎の予防又は治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達を阻害するための、ヘッジホッグキナーゼＣＤＣ２Ｌ１、ＣＳＮＫ１Ａ１、ＧＹＫ、ＮＥＫ１、ＰＬＫ１、ＰＲＫＡＲ１Ａ、ＰＲＫＲＡ、ＴＴＢＫ２又はＴＴＫのアンタゴニストの使用方法、並びに、癌、細胞増殖性疾患及び血管新生、神経障害、並びに、育毛、神経幹細胞の分化、軟骨形成及び骨形成、肺サーファクタント生産、肺細胞内でのラメラ体の形成などのヘッジホッグシグナル伝達により影響を受ける他の状態を含む、ヘッジホッグシグナル伝達又はヘッジホッグの過剰発現に関連する障害の治療方法及び診断方法を提供する。
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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物：
【化１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。Ｙ、Ｌ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｚ、Ｒ_３、Ｒ_４、およびｎは本願明細書に定義される。これらの組成物は、免疫抑制剤として、ならびに炎症症状、アレルギー性疾患および免疫疾患の治療または予防に有用である。

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本発明は、成人および小児患者における喘息ならびに他のアレルギーおよび炎症状態の予防および長期的治療に有用である、グルココルチコステロイドの無菌組成物に関する。 （もっと読む）

ホスホジエステルバックボーンを有する免疫刺激性一本鎖オリゴリボヌクレオチド（ｓｓＯＲＮ）は、ＴＬＲ７非依存性かつＭｙＤ８８依存性の免疫活性化を誘発する。これらの免疫刺激性ｓｓＯＲＮは、対象におけるＴｈ１様免疫応答を誘発するのに、対象における抗原特異的免疫応答を誘発するのに、および癌、感染症、アレルギー状態、または喘息を有する対象を治療するのに有用である。
【図１】

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本発明は、化合物、当該化合物を含む医薬組成物およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）ファミリーの活性に関連する疾患または障害の処置または予防のための当該化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

タンパク質輸送を調節するため、およびタンパク質輸送の障害によって特徴づけられる疾患を治療または予防するための、組成物および方法を開示する。タンパク質輸送欠陥を救助する化合物の同定法およびタンパク質産生の増強法もまた、開示する。

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