本発明は、エストロゲン受容体ベータアゴニストのホスファート誘導体、その組成物、その調製およびその使用に関する。式（Ｉ）。
【化１】

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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規な９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノン−３−イルオキシクロメン−２−オン誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療の方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、全般的には、種々の疼痛状態により悪影響を受けている患者の生活の質の治療および改善のための方法を提供する。１つの好ましい実施形態は、約１５ｍｇのヒドロコドンおよびその塩ならびに約５００ｍｇのアセトアミノフェンを含有する少なくとも１つ又は２つの剤形を１日１回、２回または３回投与することを含む、急性疼痛、中等度ないし中等度に重度の疼痛、慢性疼痛、非癌性疼痛、骨関節炎疼痛、腱膜瘤切除疼痛または腰痛の治療をそれを要する患者において行うための方法を提供する。好ましくは、該剤形は、１日２回服用される約３０ｍｇのヒドロコドンおよび約１０００ｍｇのアセトアミノフェンである。あるいは、該剤形は、１日２回服用される約１５ｍｇのヒドロコドンおよび約５００ｍｇのアセトアミノフェンである。 （もっと読む）

本発明は、化合物（２Ｓ）−２−アミノ−２−｛５−［４−（オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−１−プロパノールヘミフマレート、その製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびＳ１Ｐ１受容体により媒介される症状または障害の処置におけるその使用に関する。 （もっと読む）

グルココルチコイド受容体、ＡＰ−１、および／またはＮＦ−κＢ活性の調整に関連する疾患または障害（代謝、炎症性、および免疫疾患または障害を含む）を治療するのに有用である、新規な非ステロイド性化合物が提供される。該化合物は式Ｉ：


［式中、
Ｚは、ヘテロシクロまたはヘテロアリールであり；
Ａは、５〜８員炭素環または５〜８員ヘテロ環であり；
Ｂ_１環およびＢ_２環はピリジル環であって、そのＢ_１環およびＢ_２環は各々、Ａ環に縮合しており、
Ｂ_１環は適宜、同一または別々の、Ｒ_１、Ｒ_２、およびＲ_４から独立して選択される１〜３の基で置換され、並びに
Ｂ_２環は適宜、同一または別々の、Ｒ_５、Ｒ_７、およびＲ_８から独立して選択される１〜３の基で置換され；
Ｊ_１、Ｊ_２、およびＪ_３は各々、同一または別々であり、独立して−Ａ_１ＱＡ_２−であり；
Ｑは、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）_２から独立して選択され；
Ａ_１およびＡ_２は各々、同一または別々であり、結合、Ｃ_１〜３アルキレン、置換Ｃ_１〜３アルキレン、Ｃ_２〜４アルケニレン、および置換Ｃ_２〜４アルケニレンから独立して選択されるが、ただしＡ_１およびＡ_２は環Ａが５〜８員炭素環またはヘテロ環となるように選択され；
Ｒ_１からＲ_１１は本明細書で定義されているのと同義である］
の化合物、それのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグエステル、または医薬的に許容される塩である。
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本発明の方法は、ロイコトリエン又はヒドロキシエイコサノイドによって媒介される疾患又は症状を治療するための、OmCIポリペプチド又はOmCIポリペプチドをコードするポリヌクレオチドに関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（式中、AおよびA'は、それらの少なくとも一つがHでないという条件で、それぞれ独立してHおよび-(X)_S-Y（ここで、sは0または1であり；Xは-CO-、-COO-、-CONH-および-SO₂-からなる群から選択されるか、または


であり、
Yは、
− １つもしくは２つの−ONO₂で置換された、直鎖状または分枝鎖状のC₁−C₂₀アルキル鎖、好ましくはC₁−C₁₀アルキル鎖、または
− アルキル部分が１つもしくは２つの−ONO₂基で置換されたC₁−C₆アルキレンオキシ−C₁−C₅アルキルである）
からなる群から独立して選択される）
の一酸化窒素供与体、または医薬的に許容されるその塩もしくは立体異性体に関する。
本発明は、本発明の少なくとも一つの化合物および少なくとも一つの治療剤を含む新規な組成物をも提供する。
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式（Ｉ）または（Ｉ−Ａ）［式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、本明細書で定義される意義を有する］で示されるマクロライドは、動物およびヒトにおける炎症性もしくはアレルギー性疾患または癌の治療または予防に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、少なくとも一つがＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、又はＲ５はＳＦ₅を表す）の化合物に関する。前記化合物は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体１（ＰＡＲ１）を阻害する。また、前記化合物の製造方法及び薬剤としてのその使用が開示される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩（ここで、置換基は本願明細書に記載されているとおりである）に、その製法に、およびかかる化合物を含有する、特に１または複数のプロテインキナーゼ介在疾患の治療に用いるための医薬に関する。
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本発明は抗血栓作用を有し、特にプロテアーゼ活性化受容体１を阻害する式(Ｉ)
【化1】


の化合物、その製造法およびその薬剤としての使用に関する。
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本発明は、ニューロンのニコチン性受容体のＰＡＭである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタンの新規なフェニルエチニル誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療の方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


の化合物およびその医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉのイミダゾピリダジン類は、タンパク質キナーゼ活性を阻害し、そのため抗癌剤として有用となる。
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ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が本明細書中に記載される。ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書中に記載される化合物を含む医薬組成物及び薬剤もまた記載される。呼吸器、心臓血管、及び他のＰＧＤ_２依存又は媒介の疾病及び疾患を治療するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを単独で使用する方法、及び他の化合物と組み合わせて使用する方法もまた本明細書中に記載される。 （もっと読む）

本出願は、Ｂｔｋを阻害する一般式Ｉ〜ＩＩＩで示される５−フェニル−１Ｈ−ピリジン−２−オン及び６−フェニル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン誘導体を開示する：ここで、変数Ｒ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４、ｎ及びｍは、本明細書に定義されたとおりである。本明細書で開示された化合物は、Ｂｔｋの活性を調整し、過度のＢｔｋ活性に関連付けられる疾患の処置に有用である。これらの化合物は、さらに、リウマチ性関節炎のようなＢ細胞増殖の異常を伴う炎症性及び自己免疫性疾患の処置に有効である。また、式Ｉ〜ＩＩＩの化合物及び少なくとも一種の担体、希釈剤及び賦形剤を含む組成物を開示する。
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式（I）、又は式（II）に記載した構造を有する化合物：式（I）式（II）式中変数Y、R₁、R₂、R₃、及びR₄は、本明細書で定義したとおりである。ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって寛解される疾患、障害、及び状態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が本明細書に記述される。
【化１】
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本発明は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体１（ＰＡＲ１）を阻害する式（Ｉ）
【化１】


の化合物、その製造方法、及び薬剤としてのその使用に関する。
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集団由来の複数のサンプル中の差示的に発現される遺伝子（少なくともＰＡＲＰを含む）の発現レベルを確認し、差示的に発現される遺伝子に対するモジュレータにより処置可能な疾患の確認に関する決定を行う（ここで、決定は差示的に発現される遺伝子の発現レベルに基づいてなされる）ことにより、疾患中で差示的に発現される遺伝子のモジュレータ（少なくともＰＡＲＰモジュレータを含む）で処置可能な疾患を確認する方法を開示する。本方法は、確認された差示的に発現される遺伝子のモジュレータで対象集団中の疾患を処置することをさらに含み得る。本方法は、疾患で確認された差示的に発現される遺伝子のアップレギュレートされた発現を確認することおよび疾患の処置に関する決定を為すことに関する。疾患で差示的に発現される遺伝子の発現レベルはまた、差示的に発現される遺伝子に対するモジュレータでの処置の有効性を決定するのに有用であり得る。
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